雌二醇是體內主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素，能促進和調節女性性器官及副性徵的正常發育。其主要藥理作用為：①促使子宮內膜增生；②增強子宮平滑肌的收縮；③促使乳腺導管發育增生，但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放，從而減少乳汁分泌；④抗雄激素作用；⑤降低血中膽固醇，並能增加鈣在骨中的沉著。本品可從胃腸道和面板吸收，但口服易被破壞，因此主要採用肌注和外用。外用時雌二醇從面板滲透直接進入血液迴圈，可避免肝臟首過代謝作用，且不損害肝功能。本品在體內代謝為活性較弱的雌酮及雌三醇，並與葡萄糖醛酸和硫酸結合後滅活，從尿中排洩。　　臨床用於卵巢機能不全或卵巢激素不足引起的各種症狀，主要是功能性子宮出血、原發性閉經、絕經期綜合徵以及前列腺癌等。　　用法】肌注：1次0.5～1.5mg，每週2～3次，平均替代治療劑量為每日0.2～0.5mg。用於功能性子宮出血，每日肌注1～6mg，待血止後逐漸減量至每日或隔日1mg，連用3周，繼用黃體酮。退奶，在乳房未脹前，每日肌注1次4mg，連用3～5日。　　外用：貼片（Estraderm），每次於臍下貼1張，歷時3天。凝膠劑（Oestrogel），外塗於雙臂、前臂和肩部，每天2.5g，早晚各1次。　　口服：緩釋片（Estrofem），每天1次2mg，連續25天，停藥5～6天，重複療程。用於絕經期，每天1次2mg，連續21天；週期第14～25天，每天加服普美孕酮（Promegestone）0.125～0.5mg。