藥理作用鹽酸伊託必利透過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙醯膽鹼的釋放,同時透過對乙醯膽鹼酶的抑制作用來抑制已釋放的乙醯膽鹼分解,從而增強胃、十二指腸動力。本品具有良好的胃動力作用,可增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,並有抑制嘔吐的作用。毒理研究重複給藥毒性大鼠經口給藥劑量為10、30、100 mg/kg/d,持續26周,結果100 mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發生率升高,所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低,30 mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快,攝食量略有增多,總蛋白量A/G比值、磷脂值降低,乳腺增生的發生率升高;無毒性反應劑量為10 mg/kg/d。犬經口給藥劑量分別為10、30、100 mg/kg/d,持續13周,結果100 mg/kg/d組動物從給藥第一週開始,給藥1小時後觀察到自發活動減少、震顫、行為異常等症狀,這些症狀均在給藥24小時後或恢復期消失,100 mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低;30 mg/kg/d以上組前列腺重量低於對照組,這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致;以上改變均可恢復,無毒性反應劑量為10 mg/kg/d。生殖毒性一般生殖毒性試驗中,雌雄動物經口給藥,劑量為3、30、300 mg/kg,結果300 mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現流涎體徵,雌鼠給藥和妊娠期間體重增加,在交配前攝食量增多;30 mg/kg以上劑量組雌鼠性週期延長,大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發育未見異常。圍產期生殖毒性試驗中,300 mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢,10、100 mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發育、生殖能力均未見異常。遺傳毒性小鼠微核試驗、微生物回覆突變試驗和入血細胞染色體畸變結果均為陰性。
藥理作用鹽酸伊託必利透過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙醯膽鹼的釋放,同時透過對乙醯膽鹼酶的抑制作用來抑制已釋放的乙醯膽鹼分解,從而增強胃、十二指腸動力。本品具有良好的胃動力作用,可增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,並有抑制嘔吐的作用。毒理研究重複給藥毒性大鼠經口給藥劑量為10、30、100 mg/kg/d,持續26周,結果100 mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發生率升高,所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低,30 mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快,攝食量略有增多,總蛋白量A/G比值、磷脂值降低,乳腺增生的發生率升高;無毒性反應劑量為10 mg/kg/d。犬經口給藥劑量分別為10、30、100 mg/kg/d,持續13周,結果100 mg/kg/d組動物從給藥第一週開始,給藥1小時後觀察到自發活動減少、震顫、行為異常等症狀,這些症狀均在給藥24小時後或恢復期消失,100 mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低;30 mg/kg/d以上組前列腺重量低於對照組,這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致;以上改變均可恢復,無毒性反應劑量為10 mg/kg/d。生殖毒性一般生殖毒性試驗中,雌雄動物經口給藥,劑量為3、30、300 mg/kg,結果300 mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現流涎體徵,雌鼠給藥和妊娠期間體重增加,在交配前攝食量增多;30 mg/kg以上劑量組雌鼠性週期延長,大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發育未見異常。圍產期生殖毒性試驗中,300 mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢,10、100 mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發育、生殖能力均未見異常。遺傳毒性小鼠微核試驗、微生物回覆突變試驗和入血細胞染色體畸變結果均為陰性。