1968年反興奮劑運動剛開始時，國際奧委會規定的違禁藥物為四大類，隨後逐漸增加，已經達到七大類。雖然在分類時的表述有所不同，但基本上是按照這些物質的藥理作用來分類的。
刺激劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為以下幾種：
1、精神刺激藥：包括苯丙胺和它的相關衍生物及其鹽類。
2、擬交感神經胺類藥物：這是一類仿內源性兒茶酚胺的腎上腺素和去甲腎上腺素作用的物質，以麻黃鹼和它們的衍生物及其鹽類為代表。
3、咖啡因類：此類又稱為黃嘌呤類，因其帶有黃嘌呤基團。
4、雜類中樞神經刺激物質：如胺苯唑、戊四唑、尼可剎米和士的寧等。
刺激劑是最早使用，也是最早禁用的一批興奮劑，也是最原始意義上的興奮劑，因為只有這一類興奮劑對神經肌肉的藥理作用才是真正的“興奮作用”。20世紀70年代以前，運動員所使用的興奮劑主要都屬於這一類。1960年羅馬奧運會和1972年慕尼黑奧運會上所查出來的使用興奮劑有苯丙胺、麻黃素、去甲偽麻黃鹼和尼可剎米。
麻醉止痛劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為兩大類。
1．哌替啶類：杜冷丁、安諾丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它們的鹽類和衍生物，其主要功能性化學基團是哌替啶。
2．阿片生物鹼類：包括嗎啡、可待因，狄奧寧（乙基嗎啡）、海洛因、羥甲左嗎南和鎮痛新，以及他們的鹽類和衍生物，化學核心基團是從阿片中提取出來的嗎啡生物鹼。
合成類固醇類
作為興奮劑使用的合成類固醇，其衍生物和商品劑型品種特別繁多，多數為雄性激素的衍生物。這是目前使用範圍最廣，使用頻度最高的一類興奮劑，也是藥檢中的重要物件。國際奧委會只是禁用了一些主要品種，但其禁用譜一直在不斷擴大。
利尿劑
此類藥物的臨床效應是透過影響腎臟的尿液生成過程，來增加尿量排出，從而緩解或消除水腫等症狀。
目的：
1．透過快速排除體內水分，減輕體重。
2．增加尿量，來儘快減少體液和排洩物中其他興奮劑代謝產物，以此來造成藥檢的假陰性結果。
3．加速其他興奮劑及其他代謝產物的排洩過程，從而緩解某些副作用。
β-阻斷劑
以抑制性為主，在體育運動中運用比較少，臨床常用於治療高血壓與心律失常等，有心得安、心得平、心得寧、心得舒和心得靜等。這類藥物是1988年國際奧委會決定新增加的禁用興奮劑。
內源性肽類激素
內源性肽類激素大多以激素的形式存在於人體
1．人體生長激素（hGH）
2．胰島素
3．紅細胞生成素（EPO）
4．促性腺素
血液興奮劑
又稱為血液紅細胞回輸技術，20世紀40年代開始使用，原來是用異體同型輸血，來達到短期內增加血紅細胞數量，從而達到增強血液載氧能力。進入20世紀80年代，發明了血液回輸術。有報道說，血液回輸引起的紅細胞數量等血液指標的升高可延續3個月。1988年漢城奧運會正式被國際奧委會列入禁用範圍。
1968年反興奮劑運動剛開始時，國際奧委會規定的違禁藥物為四大類，隨後逐漸增加，已經達到七大類。雖然在分類時的表述有所不同，但基本上是按照這些物質的藥理作用來分類的。
刺激劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為以下幾種：
1、精神刺激藥：包括苯丙胺和它的相關衍生物及其鹽類。
2、擬交感神經胺類藥物：這是一類仿內源性兒茶酚胺的腎上腺素和去甲腎上腺素作用的物質，以麻黃鹼和它們的衍生物及其鹽類為代表。
3、咖啡因類：此類又稱為黃嘌呤類，因其帶有黃嘌呤基團。
4、雜類中樞神經刺激物質：如胺苯唑、戊四唑、尼可剎米和士的寧等。
刺激劑是最早使用，也是最早禁用的一批興奮劑，也是最原始意義上的興奮劑，因為只有這一類興奮劑對神經肌肉的藥理作用才是真正的“興奮作用”。20世紀70年代以前，運動員所使用的興奮劑主要都屬於這一類。1960年羅馬奧運會和1972年慕尼黑奧運會上所查出來的使用興奮劑有苯丙胺、麻黃素、去甲偽麻黃鹼和尼可剎米。
麻醉止痛劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為兩大類。
1．哌替啶類：杜冷丁、安諾丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它們的鹽類和衍生物，其主要功能性化學基團是哌替啶。
2．阿片生物鹼類：包括嗎啡、可待因，狄奧寧（乙基嗎啡）、海洛因、羥甲左嗎南和鎮痛新，以及他們的鹽類和衍生物，化學核心基團是從阿片中提取出來的嗎啡生物鹼。
合成類固醇類
作為興奮劑使用的合成類固醇，其衍生物和商品劑型品種特別繁多，多數為雄性激素的衍生物。這是目前使用範圍最廣，使用頻度最高的一類興奮劑，也是藥檢中的重要物件。國際奧委會只是禁用了一些主要品種，但其禁用譜一直在不斷擴大。
利尿劑
此類藥物的臨床效應是透過影響腎臟的尿液生成過程，來增加尿量排出，從而緩解或消除水腫等症狀。
目的：
1．透過快速排除體內水分，減輕體重。
2．增加尿量，來儘快減少體液和排洩物中其他興奮劑代謝產物，以此來造成藥檢的假陰性結果。
3．加速其他興奮劑及其他代謝產物的排洩過程，從而緩解某些副作用。
β-阻斷劑
以抑制性為主，在體育運動中運用比較少，臨床常用於治療高血壓與心律失常等，有心得安、心得平、心得寧、心得舒和心得靜等。這類藥物是1988年國際奧委會決定新增加的禁用興奮劑。
內源性肽類激素
內源性肽類激素大多以激素的形式存在於人體
1．人體生長激素（hGH）
2．胰島素
3．紅細胞生成素（EPO）
4．促性腺素
血液興奮劑
又稱為血液紅細胞回輸技術，20世紀40年代開始使用，原來是用異體同型輸血，來達到短期內增加血紅細胞數量，從而達到增強血液載氧能力。進入20世紀80年代，發明了血液回輸術。有報道說，血液回輸引起的紅細胞數量等血液指標的升高可延續3個月。1988年漢城奧運會正式被國際奧委會列入禁用範圍。