維A酸類藥物的分類
第一代(1969年~1974年)包括維A酸、全反式維A酸、異維A酸、
維胺酯等,適用於嚴重的結節性或聚合性痤瘡,也可外用治療魚鱗病
等,但不良反應甚多,應控制使用。
第二代(1974年~1980年)包括阿維A酯、阿維A等,主要應用於
Darrier病(毛囊角化症)、毛髮紅糠疹、膿皰型銀屑病、紅皮病型
銀屑病、魚鱗病等的治療。
第三代(1980年~1996年)包括芳香維A酸、芳香維A酸乙酯、甲
磺基芳香維A酸等,幾乎同時推出的藥物還有阿達帕林和他扎羅汀(
乙醯維A酸)。第三代維A酸治療濃度低,不良反應少,可用於銀屑病、
魚鱗病、Dar-rier病、角化棘皮瘤、T淋巴細胞癌、扁平苔蘚和掌蹠
角化症等的治療。
臨床常用的維A酸類藥物
全反式維A酸(All-transretinoicacid):主要影響上皮組織
的代謝,促進上皮細胞的增生和分化,且有角質溶解作用。外用治療
角化異常性面板病,常用濃度為0.025%、0.05%和0.1%,適應症包
括銀屑病、毛髮紅糠疹、魚鱗病、各種角化症、痤瘡、扁平苔蘚、扁
平疣、尋常疣、色素沉著等。
異維A酸(13-順維A酸、保膚靈、Isotretinoin):口服吸收好,
具有抗角化、抑制皮脂腺分化和皮脂產生、抗炎、抑制面板組織中的
膠原酶合成、免疫調節等作用,臨床上用於治療嚴重型痤瘡、嚴重面
部皮脂溢位症、銀屑病及某些角化性面板病。
阿維A酯(依曲替酯、銀屑靈、艾吹停、E-tretinate):具有
抑制上皮細胞的異常增殖和分化,促進上皮組織的正常角化過程,具
有角質溶解作用。口服吸收好,長期使用血藥積蓄可達數月之久。主
要用於治療紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等嚴重性銀屑病、先天性
紅皮病型魚鱗病、Darrier病以及毛髮紅糠疹等。
阿維A(依曲替酸、阿維A酸、Acitretin):為阿維A酯在體內的
活性代謝產物,生物活性強,療效與阿維A酯相當,口服吸收好,長
期使用產生血藥積蓄作用的機會較小。
維胺酯(Viaminati):為中國自行研製的一種維A酯類藥物,化
學結構類似於全反式維A酯,有促進上皮分化和生長,抑制角化過程
等作用。分內服和外用劑型,主要用於治療痤瘡和其他角化異常性皮
膚病。
他扎羅汀(乙醯維A酸、Tazarotene):是新型的受體選擇性維A
酸,主要用於治療斑塊性銀屑病。常用為外用劑型(凝膠),濃度為
0.05%~0.1%,起效快,治療效果較好,複發率低,復發時間延長。
阿達帕林(Adapatene):外用為主,化學性質穩定,滲透性好,
外用對面板的刺激性小,具有較強的粉刺溶解活性和抗炎作用,常用
的劑型為凝膠,可用於治療痤瘡,通常濃度為0.1%。
不良反應和使用注意事項
一、維A酸類藥物常見的不良反應包括:面板黏膜乾燥、蕁麻疹、
斑疹、瘀斑、掌蹠脫皮、面板瘙癢、固定性藥疹、唇炎、結膜炎等,
有人統計發生率可達90%左右。
二、目前臨床上所用的內服維A酸類藥用均可導致嬰兒先天畸形,
因此服用維A酸類藥物的女性在治療前、治療期和治療後的較長一段
時間內均應避免妊娠。
三、長期大量使用維A酸類藥物後,易發生中樞神經系統的不良
反應,如頭痛(發生率約為46%)、頭暈等反應,應控制劑量或同時
服用谷維素、維生素B1、維生素B6等藥物,可使頭痛等反應減輕或消
失。維A酸類藥物不宜用於急性皮炎、溼疹類疾病;消化道及肝腎功
能不全者慎用。
四、維A酸類藥物外用應避免用於面板較薄的皺褶部位,注意濃
度不宜過高(0.3%以下較為適宜),以免引起紅斑、脫皮、灼熱感
及微痛等區域性刺激。這些反應若輕微可繼續治療。如反應嚴重應即停
藥。
五、阿維A酯用藥前、用藥後1月及以後每3月須檢查肝功能,一
旦出現肝功能異常,則須一週檢查1次。如肝功能短期內不恢復正常
或繼續惡化,應即停藥。用藥期間也應監測血內甘油三酯水平,血脂
過高者禁用。
六、服用維A酸類藥物時,消化系統症狀如噁心、嘔吐、食慾減
退、腹部疼痛等也比較常見,停藥後症狀大多逐漸減輕。維A酸類藥
物不宜與四環素、米諾黴素、維生素A同時服用,以防止藥物代謝過
程中造成維生素A蓄積中毒。
七、維A酸類藥物影響兒童生長和發育,因此兒童在長期大劑量
口服維A酸時,一年應做1次放射學監測。
維A酸類藥物的分類
第一代(1969年~1974年)包括維A酸、全反式維A酸、異維A酸、
維胺酯等,適用於嚴重的結節性或聚合性痤瘡,也可外用治療魚鱗病
等,但不良反應甚多,應控制使用。
第二代(1974年~1980年)包括阿維A酯、阿維A等,主要應用於
Darrier病(毛囊角化症)、毛髮紅糠疹、膿皰型銀屑病、紅皮病型
銀屑病、魚鱗病等的治療。
第三代(1980年~1996年)包括芳香維A酸、芳香維A酸乙酯、甲
磺基芳香維A酸等,幾乎同時推出的藥物還有阿達帕林和他扎羅汀(
乙醯維A酸)。第三代維A酸治療濃度低,不良反應少,可用於銀屑病、
魚鱗病、Dar-rier病、角化棘皮瘤、T淋巴細胞癌、扁平苔蘚和掌蹠
角化症等的治療。
臨床常用的維A酸類藥物
全反式維A酸(All-transretinoicacid):主要影響上皮組織
的代謝,促進上皮細胞的增生和分化,且有角質溶解作用。外用治療
角化異常性面板病,常用濃度為0.025%、0.05%和0.1%,適應症包
括銀屑病、毛髮紅糠疹、魚鱗病、各種角化症、痤瘡、扁平苔蘚、扁
平疣、尋常疣、色素沉著等。
異維A酸(13-順維A酸、保膚靈、Isotretinoin):口服吸收好,
具有抗角化、抑制皮脂腺分化和皮脂產生、抗炎、抑制面板組織中的
膠原酶合成、免疫調節等作用,臨床上用於治療嚴重型痤瘡、嚴重面
部皮脂溢位症、銀屑病及某些角化性面板病。
阿維A酯(依曲替酯、銀屑靈、艾吹停、E-tretinate):具有
抑制上皮細胞的異常增殖和分化,促進上皮組織的正常角化過程,具
有角質溶解作用。口服吸收好,長期使用血藥積蓄可達數月之久。主
要用於治療紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等嚴重性銀屑病、先天性
紅皮病型魚鱗病、Darrier病以及毛髮紅糠疹等。
阿維A(依曲替酸、阿維A酸、Acitretin):為阿維A酯在體內的
活性代謝產物,生物活性強,療效與阿維A酯相當,口服吸收好,長
期使用產生血藥積蓄作用的機會較小。
維胺酯(Viaminati):為中國自行研製的一種維A酯類藥物,化
學結構類似於全反式維A酯,有促進上皮分化和生長,抑制角化過程
等作用。分內服和外用劑型,主要用於治療痤瘡和其他角化異常性皮
膚病。
他扎羅汀(乙醯維A酸、Tazarotene):是新型的受體選擇性維A
酸,主要用於治療斑塊性銀屑病。常用為外用劑型(凝膠),濃度為
0.05%~0.1%,起效快,治療效果較好,複發率低,復發時間延長。
阿達帕林(Adapatene):外用為主,化學性質穩定,滲透性好,
外用對面板的刺激性小,具有較強的粉刺溶解活性和抗炎作用,常用
的劑型為凝膠,可用於治療痤瘡,通常濃度為0.1%。
不良反應和使用注意事項
一、維A酸類藥物常見的不良反應包括:面板黏膜乾燥、蕁麻疹、
斑疹、瘀斑、掌蹠脫皮、面板瘙癢、固定性藥疹、唇炎、結膜炎等,
有人統計發生率可達90%左右。
二、目前臨床上所用的內服維A酸類藥用均可導致嬰兒先天畸形,
因此服用維A酸類藥物的女性在治療前、治療期和治療後的較長一段
時間內均應避免妊娠。
三、長期大量使用維A酸類藥物後,易發生中樞神經系統的不良
反應,如頭痛(發生率約為46%)、頭暈等反應,應控制劑量或同時
服用谷維素、維生素B1、維生素B6等藥物,可使頭痛等反應減輕或消
失。維A酸類藥物不宜用於急性皮炎、溼疹類疾病;消化道及肝腎功
能不全者慎用。
四、維A酸類藥物外用應避免用於面板較薄的皺褶部位,注意濃
度不宜過高(0.3%以下較為適宜),以免引起紅斑、脫皮、灼熱感
及微痛等區域性刺激。這些反應若輕微可繼續治療。如反應嚴重應即停
藥。
五、阿維A酯用藥前、用藥後1月及以後每3月須檢查肝功能,一
旦出現肝功能異常,則須一週檢查1次。如肝功能短期內不恢復正常
或繼續惡化,應即停藥。用藥期間也應監測血內甘油三酯水平,血脂
過高者禁用。
六、服用維A酸類藥物時,消化系統症狀如噁心、嘔吐、食慾減
退、腹部疼痛等也比較常見,停藥後症狀大多逐漸減輕。維A酸類藥
物不宜與四環素、米諾黴素、維生素A同時服用,以防止藥物代謝過
程中造成維生素A蓄積中毒。
七、維A酸類藥物影響兒童生長和發育,因此兒童在長期大劑量
口服維A酸時,一年應做1次放射學監測。