替加氟片主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用於治療乳腺癌、支氣管癌和肝癌等。還可用於膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

替加氟TijiafuTegafur

本品為1-（四氫-2-呋喃基）-5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。按乾燥品計算，含C8H9FN2O3不得少於98.5%。 【性狀】本品為白色結晶性粉末；無臭。 本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解，在水或乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。 熔點 本品的熔點（通則 0612）為164～169℃。 【鑑別】（1）取本品約50mg，加水5ml，加熱使溶解，放冷，加溴試液1ml，振搖，紅色即消失。 （2）取本品，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則 0401）測定，在270nm的波長處有最大吸收，在235nm的波長處有最小吸收。 （3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集 861圖）一致。 （4）本品顯有機氟化物的鑑別反應（通則 0301）。 【檢查】旋光度 取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量 稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（通則 0621），旋光度為-0.05°至+ 0.05°。 酸度 取本品0.5g，加水50ml溶解後，依法測定（通則 0631），pH值應為4.2～5.2。 乙醇溶液的澄清度 取本品0.10g，加乙醇10ml溶解後，溶液應澄清。 含氯化合物 取本品20mg，加水10ml與0.1mol/L氫氧化鈉溶液2滴，置水浴中加熱15分鐘，放冷，加稀硝酸5滴與硝酸銀試液5滴，依法檢查（通則 0801），與標準氯化鈉溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.1%）。 有關物質 取本品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含2μg的溶液，作為對照溶液；另取氟尿嘧啶對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1μg的溶液，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（通則 0512）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-乙腈-水（10：5：85）為流動相，檢測波長為271nm。理論板數按替加氟峰計算不低於1500，替加氟峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液色譜圖中氟尿嘧啶峰保留時間一致的峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.5%；其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。 乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則 0831）。 熾灼殘渣 不得過0.1%（通則 0841）。 重金屬 取本品1.0g，依法檢查（通則 0821第三法），含重金屬不得過百萬分之十。 【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，置碘瓶中，精密加溴酸鉀滴定液（0.01667mol/L）25ml，迅速加入溴化鉀1.0g與稀鹽酸12ml，密塞，放置30分鐘，不時振搖；再加碘化鉀1.6g，密塞，輕輕振搖使溶解，在暗處放置5分鐘，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，加澱粉指示液2ml，繼續滴定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml溴酸鉀滴定液（0.01667mol/L）相當於10.01mg的C8H9FN2O3。 【類別】抗腫瘤藥。 【貯藏】遮光，密封儲存。 【製劑】（1）替加氟片 （2）替加氟注射液 （3）替加氟膠囊

替加氟片Tijiafu PianTegafur Tablets

本品含替加氟（C8H9FN2O3）應為標示量的93.0%～107.0%。 【性狀】本品為白色片。 【鑑別】（1）取本品細粉適量（約相當於替加氟25mg），置50ml量瓶中，加無水乙醇約35ml，微溫，振搖使替加氟溶解，放冷，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液適量，用無水乙醇稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則 0401）測定，在270nm的波長處有最大吸收，在235nm的波長處有最小吸收。 （2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 【檢查】溶出度 取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則 0931第二法），以水1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液5ml，置25ml（50mg規格）或50ml（100mg規格）量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則 0401），在272nm的波長處測定吸光度。另取替加氟對照品，精密稱定，加水溶解並稀釋製成1ml中含10μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。 其他 應符合片劑項下有關的各項規定（通則 0101）。 【含暈測定】照高效液相色譜法（通則 0512）測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-乙腈-水（10：5：85）為流動相；檢測波長為271nm。理論板數按替加氟峰計算不低於1500，替加氟峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。 測定法 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於替加氟50mg），置50ml量瓶中，加流動相適量，溫 熱，振搖使替加氟溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾 過，精密量取續濾液適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取替加氟對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，作為對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 【類別】同替加氟。 【規格】（1）50mg （2）100mg 【貯藏】密封儲存。