-
1 # 沐歌夜談
-
2 # 南開孫藥師
阿託伐他汀和匹伐他汀同為他汀類降脂藥物,能有效地降低血液中的總膽固醇水平,穩定並縮小動脈粥樣硬化斑塊,臨床上主要用於治療高脂血症以及防治動脈粥樣硬化性心腦血管疾病,如冠心病、心絞痛、心肌梗塞、腦卒中等。
這兩種藥物同為第三代他汀類,雖然兩藥在作用機制、療效、不良反應等方面比較相似,但也存著一些差異:
降脂強度:匹伐他汀的降脂作用要強於阿託伐他汀,匹伐他汀2mg相當於阿託伐他汀10mg,以此類推,但要注意,匹伐他汀最大劑量為4mg,而阿託伐他汀最大劑量為80mg,切莫超量服用;服藥時間:一天24小時肝臟都在合成膽固醇,阿託伐他汀的半衰期較長,可以在一天中的任一時間服用,膽固醇的合成在午夜到凌晨2點間達到最高峰,匹伐他汀的半衰期較短,應於晚飯後服用;相互作用:阿託伐他汀主要經肝藥酶CYP3A4代謝,藥物間相互作用發生率較高,與紅黴素、克拉黴素、胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、吉非貝齊、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑等藥物存在潛在的藥物間相互作用,聯合用藥需謹慎。匹伐他汀不經過肝藥酶CYP3A4代謝,僅有很少一部分經肝藥酶CYP2C9 代謝,大部分經葡萄糖醛酸代謝,所以藥物間相互作用發生率較低。他汀類藥物常見的不良反應是肝臟毒性和肌肉毒性,所有他汀類藥物均有這兩種不良反應,與他汀的種類無關,與服用他汀的劑量密切相關,隨著劑量增加,不良反應發生風險明顯增高:
他汀類藥物的肝毒性主要表現為轉氨酶升高,發生率約為1%-2%,當出現轉氨酶升高超過正常值上限3倍時,應減少劑量或停藥;他汀類藥物的肌肉毒性主要表現為肌痛、肌炎、肌無力,發生率約為1.5%-5%,當出現上述症狀時,應及時監測肌酸激酶,如果出現或高度懷疑肌炎,應減少劑量或停藥;其他不良反應還有新發糖尿病、認知功能異常和神經系統損害、腎臟損害等。綜上所述,阿託伐他汀和匹伐他汀各有優勢與不足,在臨床應用中,中等強度他汀(阿託伐他汀10mg~20mg,匹伐他汀2mg~4mg)可以獲得最大臨床獲益,不良反應發生率低,當使用某一種他汀出現不良反應時,可在醫生或藥師指導下換用另一種他汀類藥物,應特別注意,遵醫囑按照說明書推薦劑量服用,不要超劑量服用,長期堅持服用是最重要的。
參考文獻:
中國成人血脂異常防治指南(2016年修訂版)
他汀類藥物安全性評價專家共識(2014)
-
3 # 無名藥師
阿託伐他汀屬於第三代他汀,匹伐他汀屬於第四代他汀,第三代和第四代屬於強效他汀,具有使用量小,降脂能力強的特點。
他汀的主要作用是用於高膽固醇以及混合性高血脂症,另外他汀對血管內皮具有保護功能,能夠起到抗炎作用,使冠心病等心血管疾病的基礎用藥,臨床主要用於冠心病、高脂血症。
阿託伐他汀和匹伐他汀的區別主要在作用效果、藥物代謝動力學方面有些差異。匹伐他汀的降脂能力比阿託伐他汀要強,每天使用匹伐他汀2-4mg,能夠使LDL-c降低40%左右,而阿託伐他汀要達到此效果,需要每天服用10mg,可見匹伐他汀在低劑量時的療效相當於阿託伐的5-10倍。
在藥物代謝動力學方面,匹伐他汀吸收率和生物利用度都比較高,吸收率80%,生物利用度60%,而阿託伐口服吸收率只有30%,生物利用度60%。它們的藥物半衰期都比較長,所以都是長效製劑,因此每天的任意時間服用這兩個藥物都可以在一天內發揮較好的療效。
他汀類藥物的副作用基本相同,都可能引起肌肉痛,嚴重的可能引起橫紋肌溶解,還可能引起血糖異常、肝功能異常,但是由於在達到相同效果的時候,匹伐他汀用量更小,所以其副作用可能比阿託伐發生率低一些。
由於阿託伐他汀主要經過cyp3A4肝酶代謝,但是誘導和抑制cyp3a4的藥物比較多,所以阿託伐他汀與藥物發生相互作用的 可能性更大,而匹伐他汀有很少一部分經過CYP2c9肝酶代謝,誘導和抑制該酶的藥物相對較少,所以與匹伐他汀發生相互作用的藥物較少,因此如果患者使用較多藥物,就應該注意是否會發生相互作用,選擇匹伐他汀可能更好一些。
回覆列表
當一看到您的問題時,如果非要用一個表情來衡量我現在的心情的話,那就是“苦笑且快樂著”。作為一名臨床藥師,我同絕大多數醫務工作者一樣,在19年的第一天依然堅守在工作第一線的崗位上,截止到現在大概已經連續值班了12個小時左右了吧……而我最後一個調配的藥品便是降血脂類藥品中的他汀類藥,也就是您問題所提到的兩種藥在臨床藥理學中的分類。
其實嚴格意義上來講,說他汀類並不準確,臨床上對它們的分類為羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑,英文簡寫為HMG-COA還原酶抑制劑。此類藥物有良好的降血脂功效,且耐受性相對能夠被接受。我們臨床上所常見到的主要有辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、阿託伐他汀等等。
作為降血脂類藥物的典型代表,HMG-COA還原酶抑制劑的藥理作用當然首要的為調血脂。這是因為他汀類藥物與HMG-COA相似,從而與其產生競爭性抑制,使膽固醇合成受阻;至於在非調脂作用方面的應用,比如所有減少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成、改善血管內皮功能、降低血漿C反應蛋白、抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移、抑制血小板凝集等等功效。那麼,透過以上的敘述,我們也可以基本得出他汀類藥物在臨床的應用:調血脂、腎病綜合徵、血管成形術後再狹窄、預防心腦血管急性事件等。
可以說,阿託伐他汀與匹伐他汀在臨床應用、副作用等方面基本上比較相似。而不同點在於:匹伐他汀原產於日本,雖然近年來有相對應的國內仿製藥,像是萬邦生化醫藥、華潤雙鶴藥業等都有所涉及都有所涉及,但更多的是“匹伐他汀鈣”這種製劑。而且匹伐他汀是一種具有較強降脂作用的新一代他汀類藥物, 具有一定的肝細胞選擇性, 生物利用度也非常高, 藥物相互作用性對較少, 最關鍵的一點在於安全性和耐受性良好,且服用劑量相對較低,一般為2mg多見;而阿託伐他汀臨床常用劑量(即便是分散片這種製劑型別)也得為10mg。再有便是價格方面——眾所周知,新型藥物相對應的製造成本會大很多,就筆者所在的城市,阿託伐他汀鈣分散片一般價格為40多塊錢左右。而匹伐他汀鈣的售價較貴的甚至達到了80多元左右(當然不同區域,售價區間會有一定的波動)!
以上便是關於這兩類藥品的簡單對比、介紹。但不管怎麼樣,二者同屬於處方藥,所以我們在具體應用時應該遵循醫生針對患者自身病情、年齡、性別、有無併發症等等的醫囑,而患者絕不可自行選擇!