替米沙坦和氯沙坦都是沙坦類藥物，它們是透過阻斷血管緊張素II受體發揮降壓作用的。除了降壓作用外還有心血管保護、改善代謝、促進尿酸排洩等益處。

臨床常用於高血壓或高血壓合併左心室肥厚，代謝綜合徵，2型糖尿病、蛋白尿、腎功能不全，心肌梗死等情況。

氯沙坦和替米沙坦在藥物結構上都是以苯並咪唑環為基礎，只是由於側鏈的修飾不同，使其在藥物吸收、代謝等方面有所區別。主要區別：

1.與受體親和力不同，替米沙坦對AT1受體有更強的阻斷作用，所以其降壓效力更強。

2.兩者的半衰期不同：這兩種藥物半衰期都比較長，替米沙坦半衰期24小時，氯沙坦半衰期6~9小時，相比較而言替米沙坦24小時控制維持血壓更平穩。

3.兩個藥物消除途徑不同：替米沙坦由肝臟代謝，經糞便排洩，氯沙坦可以經肝腎雙通道排洩。所以對於腎功能不全的患者，可以優先使用替米沙坦，而無需調整劑量，對於肝功能異常的患者，使用替米沙坦需要調整劑量，每日最多不超過40mg。氯沙坦在輕度肝、腎功能不全的時候一般不需要調整劑量。

沙坦類藥物是臨床上常見的降壓藥物，替米沙坦與氯沙坦則是其中的兩個代表藥物之一。

沙坦類藥物又叫血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，簡稱ARB類藥物，這類藥物透過直接拮抗血管緊張素Ⅱ受體，從而改善血管緊張素所導致的血管收縮，具有擴張血管，減少血流阻力，降低血壓的作用，這類藥物除了能夠擴張血管，降低血壓，還能改善水鈉瀦留，同時拮抗腎血管的收縮，是腎臟出球小動脈和入球小動脈的阻力下降，增加有效的腎血漿流量，而對腎小球的濾過率無影響，因此，此沙坦類藥物除了能夠降血壓以外，對腎臟也有一定的保護作用，對於糖尿病合併高血壓，房顫，心室肥厚，頸動脈內膜硬化的高血壓患者，沙坦類藥物都是很好的藥物。

氯沙坦和替米沙坦正是沙坦類藥物中的兩個常用藥物，正如上文所說，兩個藥作用機理類似，都是很好的降壓藥物，但在實際應用中，又有所不同，今天就來給大家簡單說一下區別——

1. 兩個藥物的藥物半衰期不同：沙坦類藥物都是每天服用一次即可的降壓藥，但相對於氯沙坦，替米沙坦的藥物半衰期更長，氯沙坦的半衰期是9小時，而替米沙坦的半衰期是24小時，因此，同樣在24小時內用藥一次，在某些患者身上，替米沙坦的降壓效果會更平穩。

2. 兩個藥物的生物利用度不同：氯沙坦的生物利用度約為33%，而替米沙坦的生物利用度約為42~58%，當然生物利用度不同，並不能代表藥物的藥效高低，但用藥劑量上，氯沙坦一般推薦劑量為50mg~100mg，而替米沙坦為40mg~80mg。

3. 達到最佳療效的時間不同：沙坦類藥物通常都需要服用一段時間後才能達到最佳療效，氯沙坦一般服用3~6周達到最佳療效，而替米沙坦服用4~8周後可達到最佳療效。

4. 兩個藥物的代謝途徑不同：大部分的沙坦類藥物都是經過肝、腎排洩，如氯沙坦的排洩途徑就是肝、腎，而替米沙坦主要經過糞便排洩，因此，對於肝腎功能不全的情況下，替米沙坦在體內起效所受影響較小。

5. 氯沙坦有降尿酸作用：所有的沙坦類藥物對於尿酸的排洩都沒有不良的影響，但臨床研究發現，氯沙坦不但不影響尿酸排洩，還有一定的降尿酸作用，這種降尿酸作用，是氯沙坦在眾多沙坦類藥物中的獨特表現，因此，如果是高血壓合併高尿酸的患者，不妨選擇氯沙坦來控制血壓，同時降尿酸。

替米沙坦和氯沙坦都是“沙坦類”降壓藥，我們也稱之為血管緊張素II受體拮抗劑，這類藥物主要透過選擇性的與血管緊張素IIAT1型受體結合，佔據受體位置，阻斷血管緊張素II與AT1型受體結合，拮抗血管緊張素II的有害生理效應，從而擴張動脈和靜脈血管，降低醛固酮水平，增加水鈉排出，發揮降壓作用。此外，替米沙坦和氯沙坦還可降低蛋白尿，保護腎功能，逆轉左室肥厚，延緩動脈粥樣硬化進展，抑制成纖維細胞增殖，保護血管內皮細胞，保護心血管，減輕心臟後負荷，減輕心力衰竭，抑制房顫電重構，並可促進肌肉、脂肪等外周組織攝取和利用葡萄糖，增加胰島素敏感性，改善糖脂代謝，長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件風險，對於糖尿病、肥胖、心臟和腎臟等靶器官損傷的高血壓患者有較好的療效，在臨床上主要用於治療原發性高血壓，尤其適用於伴有糖耐量降低、糖尿病腎病、蛋白尿、心肌梗死、心力衰竭、房顫的高血壓患者。

替米沙坦和氯沙坦是同類降壓藥，也是治療原發性高血壓的首選藥物，在適應症、作用機制、不良反應、用藥注意事項等諸多方面有很多相似性，當然也有一些不同之處，下面進行簡單介紹，以方便大家更好地選擇：

降壓強度：替米沙坦有較好的脂溶性和組織穿透性，與AT1型受體有較強的親和力，對血管緊張素II的拮抗作用更強，因此，其降壓作用要強於氯沙坦。作用時間：替米沙坦在體內分佈更加廣泛，可分佈於各個組織和器官，與AT1型受體結合更加牢固，解離速度慢，因此，其在體內代謝時間更長，可達24小時，此外，替米沙坦的半衰期也是所有沙坦類藥物中最長的，可達到20個小時，而氯沙坦的半衰期只有6-9個小時，因此替米沙坦的降壓作用比氯沙坦更加持久。降壓平穩性：替米沙坦抗高血壓谷峰比值更高，表明其降低血壓更加平穩，整個用藥期間都有降壓作用，血壓波動小，因此，與氯沙坦相比，替米沙坦降壓平穩性更好。用法用量：替米沙坦常用劑量範圍為40-80mg（1-2片），食物可減少其吸收，因此，推薦替米沙坦餐前空腹服用。氯沙坦常用劑量範圍為50-100mg（1-2片），食物對其吸收無明顯影響，因此，氯沙坦餐前或餐後服用均可。改善糖脂代謝：替米沙坦可抑制脂肪合成，具有較好的減重作用，可增加機體對胰島素的敏感性，減少甘油三酯生成，改善胰島素抵抗，特別適用於高血壓伴肥胖、糖尿病等代謝綜合徵患者，而氯沙坦改善糖脂代謝作用不及替米沙坦。降尿酸作用：替米沙坦可引起血尿酸升高，而氯沙坦可促進尿酸排洩，具有明確降低血尿酸的作用，因此，氯沙坦更加適用於高血壓伴高尿酸血癥或痛風的患者。腎臟保護作用：替米沙坦在體內主要經肝臟代謝（約98%），只有很少一部分經腎臟排洩（約2%），因此可很好地保護腎臟，此外，替米沙坦降低蛋白尿的作用比氯沙坦更強，對於高血壓伴有蛋白尿的患者尤為適用。但應注意，替米沙坦大部分經肝臟代謝，對於輕中度肝功能不全的患者，替米沙坦每日用量不得超過40mg（1片）。

參考文獻：

替米沙坦片說明書

氯沙坦鉀片說明書

高血壓合理用藥指南（第2版）