激素是調節機體正常活動的重要物質。它們中的任何一種都不能在體內發動一個新的代謝過程。它們也不直接參與物質或能量的轉換，只是直接或間接地促進或減慢體內原有的代謝過程。如生長和發育都是人體原有的代謝過程，生長激素或其他相關激素增加，可加快這一程序，減少則使生長髮育遲緩。激素對人類的繁殖、生長、發育、各種其他生理功能、行為變化以及適應內外環境等，都能發揮重要的調節作用。一旦激素分泌失衡，便會帶來疾病。

　　激素只對一定的組織或細胞（稱為靶組織或靶細胞）發揮特有的作用。人體的每一種組織、細胞，都可成為這種或那種激素的靶組織或靶細胞。而每一種激素，又可以選擇一種或幾種組織、細胞作為本激素的靶組織或靶細胞。如生長激素可以在骨骼、肌肉、結締組織和內臟上發揮特有作用，使人體長得高大粗壯。但肌肉也充當了雄激素、甲狀腺素的靶組織。

　　激素的生理作用雖然非常複雜，但是可以歸納為五個方面：第一，透過調節蛋白質、糖和脂肪等三大營養物質和水、鹽等代謝，為生命活動供給能量，維持代謝的動態平衡。第二，促進細胞的增殖與分化，影響細胞的衰老，確保各組織、各器官的正常生長、發育，以及細胞的更新與衰老。例如生長激素、甲狀腺激素、性激素等都是促進生長髮育的激素。第三，促進生殖器官的發育成熟、生殖功能，以及性激素的分泌和調節，包括生卵、排卵、生精、受精、著床、妊娠及泌乳等一系列生殖過程。第四，影響中樞神經系統和植物性神經系統的發育及其活動，與學習、記憶及行為的關係。第五，與神經系統密切配合調節機體對環境的適應。上述五方面的作用很難截然分開，而且不論哪一種作用，激素只是起著信使作用，傳遞某些生理過程的資訊，對生理過程起著加速或減慢的作用，不能引起任何新的生理活動。