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  • 1 # 張之瀛大夫

    普利類降壓藥是一種使用廣泛的常用降壓藥,現階段中國使用比較多的普利類藥物包括福辛普利、依那普利、卡託普利、賴諾普利、雷米普利、貝那普利、培哚普利等等。那麼,普利類藥物到底是如何起到降壓作用的呢?

    話說在人體內,有一種血管緊張素轉化酶(ACE),它是一種非特異酶,可以使血管緊張素I轉化血管緊張素II,而血管緊張素II可以強效收縮血管,提升血壓。除此之外,這個血管緊張素II還可以降解降血壓物質,比如說緩激肽。這樣一來,血壓就提升的更多了。

    而普利類藥物就是透過競爭性抑制血管緊張素轉化酶而發揮降壓作用的一類降壓藥。這一類藥物自上個世紀八十年代上市以來,大量循證醫學證據表明,普利類藥物不但能夠降壓,還能保護心腦腎和減少心腦血管疾病發病率,受到廣泛應用。但是,不得不說的是,華人吃普利類藥物出現咳嗽的機率相對較高,這也是很多人不能吃的原因所在。

  • 2 # 無名藥師

    普利類降壓藥被稱為血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI),它們的作用機制是抑制血管緊張素轉化酶,阻斷腎素血管緊張素系統而發揮降壓作用。同時ACEI還可作用於RAAS和激肽釋放酶-激肽系統(KKS),發揮雙系統保護作用。常用藥包括卡託普利、依那普利、貝那普利、雷米普利、培哚普利等。

    此類藥物對於高血壓患者具有良好的靶器官保護和心血管終點事件預防作用。限鹽或加用利尿藥可增加ACEI的降壓效應。尤其適用於伴慢性心力衰竭、心肌梗死後伴心功能不全、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝綜合徵、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。

    ACEI用於長期治療高血壓具有以下優勢:

    1.可用於治療輕、中度高血壓,即使血漿腎素水平不高的老年患者亦可奏效;

    2.除部分患者可出現乾咳不良反應外,耐受性良好,不影響患者生活質量;

    3.不影響血糖、血尿酸、血膽固醇水平,且可減少新發糖尿患者數;

    4.左心室肥厚、預防心力衰竭的效果優於其他降壓藥;

    5.可延緩與逆轉高血壓引起的腎損害;

    6.服藥期間控制鈉鹽攝入可增強降壓效果。

    藥物的血藥濃度谷峰比可以反映降壓平穩度,一個滿意的降壓藥物的谷/峰比值應在50%以上,目的是要求藥物平穩持續降壓,以減少血壓波動。常見ACEI的谷/峰比值,可以很好比較相互之間的差異。福辛普利谷峰比64,卡託普利谷峰比例25,貝那普利谷峰比40。

    一部分ACEI的消除途徑是透過腎臟排洩,很少透過肝臟,這對腎衰竭的高血壓患者來說,ACEI的劑量須根據肌酐清除率降低程度,按比例減少。福辛普利的特點是雙重消除途徑,各佔50%,兩者之間能保持平衡,不易發生蓄積。

    最常見不良反應為持續性乾咳,多見於用藥初期,症狀較輕者可堅持服藥,不能耐受者可改用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)。其他不良反應有低血壓、皮疹,偶見血管神經性水腫及味覺障礙。長期應用有可能導致血鉀升高,應定期監測血鉀和血肌酐水平。禁忌證為雙側腎動脈狹窄、高鉀血癥及妊娠婦女。

  • 3 # 藥師華子

    降壓藥沒法簡單的說出效果好或是不好,臨床常用的六類降壓藥物各有特點,適合不同的患者群。對高血壓患者來說,沒有“效果最好”的降壓藥,只有相對“適合”的降壓藥。普利類降壓藥,是為了方便普通患者理解的代稱,醫生們則習慣於稱其為“ACEI”類藥物,在藥理學上則有一個更復雜的名字,叫做“血管緊張素轉換酶抑制劑”。

    一、普利類藥物如何降低血壓

    1、血管緊張素轉換酶:我們人體各種生命活動都需要各種酶的參與才得以順利進行,我們的血液中有一種酶叫做“血管緊張素轉換酶”,它可以把血管緊張素Ⅰ轉化為血管緊張素Ⅱ。血管緊張素Ⅰ對血管的收縮作用不強,而血管緊張素Ⅱ則是目前所知收縮血管最強的物質之一。

    血管緊張素本身在血液中很少,當機體遭遇嚴重失血,腎血流下降時,機體會透過分泌腎素來升高血管緊張素的含量,以收縮血管維持血壓。高血壓患者體內的血管緊張素高於正常水平,所以導致血管收縮,血壓升高。還有的患者是因為腎血管痙攣或是狹窄,導致了腎血流減少,給機體一個“正在失血”的錯誤反饋,引起血管緊張素增多,導致腎性高血壓。

    2、普利類藥物:普利類藥物在藥理學上的名字是“血管緊張素轉換酶抑制劑”,從字面上理解,就是此類藥物可以抑制“血管緊張素轉換酶”,從而阻止了血管緊張素Ⅰ向血管緊張素Ⅱ轉化,使血管擴張,使血壓降低。

    血管緊張素Ⅱ還會繼續轉化為血管緊張素Ⅲ,二者都可以促進腎上腺分泌醛固酮,引起保鈉、保水、排鉀的作用,導致血容量增多,血壓升高。而普利類藥物可以阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS),產生保鉀排鈉的作用,使血壓下降。

    3、緩激肽:人體中存在一種名為緩激肽的物質,對心臟具有保護作用。普利類藥物可以作用於緩激肽系統,抑制緩激肽降解,產生保護心臟的作用。普利類藥物是唯一可以干預RAAS和緩激肽雙系統的降壓藥,具有降壓和器官保護的雙重作用。

    二、普利類藥物適用的病人

    1、原發性高血壓:普利類藥物可以降低血壓,可用於原發性高血壓患者的降壓治療。但對血壓超過160/100mmHg的高血壓患者單獨用藥治療效果有限,多與其他種類降壓藥聯合用藥。

    2、心力衰竭與心肌梗死患者:全部的心力衰竭患者,包括無症狀者,只要沒有禁忌證或是不能耐受,都建議應用普利類藥物。可以延緩心室肥厚和血管重構,改善心功能,延長病人的壽命。發生急性心肌梗死之後應用普利類藥物,可以改善預後。長期使用普利類藥物,可以減少心肌梗死以及腦卒中等心腦血管急性事件的發生。

    3、高血壓合併腎功能不全:普利類藥物可以降低腎小球內的壓力,可以延緩高血壓腎病、糖尿病腎病所致腎功能減退,對腎臟有保護作用。但在使用普利類藥物的初期,可能會使血壓大幅下降,使腎灌注降低引起急性腎衰竭。所以在使用時應注意監測血肌酐,如升高超30%需停藥,待血肌酐恢復用藥前水平才可再用藥。用藥過程中還需監測血鉀水平,超過6.0mmol/L也需停藥。

    三、普利類藥物的副作用

    普利類藥物最常見,也是最典型的副作用就是易引發乾咳,發生率約為20%。症狀較輕者隨著持續服藥可以逐漸耐受,不能耐受者需停藥改用沙坦類藥物(血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑ARB)。還可能導致味覺異常、上呼吸道症狀,引起血肌酐、尿素氮尿蛋白升高,血管神經性水腫等副作用。

    禁忌證:孕期女性、高鉀血癥、雙側腎動脈狹窄者、有血管神經水腫史者禁用。主動脈瓣狹窄及梗阻型肥厚心肌病不宜使用普利類藥物。

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