本品為從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）兩部分組成。 【性狀】 注射用尿激酶為白色或類白色無定形粉末，由分子量分別為33000和54000兩部分物質組成，溶於水，每毫克酶蛋白的尿激酶活性應不低於70000國際單位。 【藥理毒理】 本品直接作用於內源性纖維蛋白溶解系統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，後者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血迴圈中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注後，患者體內纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時後，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大於100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道。但是，鑑於本品增加纖溶酶活性，降低血迴圈中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。 【藥代動力學】 本品在人體內藥代動力學特點尚未完全闡明。本品靜脈給予後經肝臟快速清除，血漿半衰期≤20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。 【適應症】 本品主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6—12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、症狀短於3—6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用於人工心瓣手術後預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。 【用法用量】 本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製。 1. 肺栓塞 初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製，以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完；其後以每小時4400單位的給藥速度，連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配製後肺動脈內注入；必要時，可根據情況調整劑量，間隔24小時重複一次，最多使用三次。 2. 心肌梗死 建議以生理鹽水配製後，按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將本品200-300萬單位配製後靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 3. 外周動脈血栓 以生理鹽水配製本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。 4. 防治心臟瓣膜替換術後的血栓形成 血栓形成是心臟瓣膜術後最常見的併發症之一。可用本品4400單位/公斤體重，生理鹽水配製後10分鐘到15分鐘滴完。然後以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常後即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。 5. 膿胸或心包積膿 常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配製（5000單位/毫升）的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。 6. 眼科應用 用於溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利於手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配製沖洗前房。 【不良反應】 本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺區域性血腫最為常見。其次為組織內出血，發生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用於冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通後出現房性或室性心律失常，發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。本品抗原性小，體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成，。因此，過敏反應發生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品後少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。 【禁忌症】 下列情況的病人禁用本品：急性內臟出血、急性顱內出血，陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌症包括延長的心肺復甦術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩後10天、活躍性潰瘍病。 【注意事項】 1. 應用本品前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、啟用的部分凝血致活酶時間（APTT）測定。TT和APTT應小於2倍延長的範圍內。 2. 用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3. 靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免區域性出血或血腫。 4. 動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺區域性加壓至少30分鐘，並用無菌繃帶和敷料加壓包紮，以免出血。 5. 下述情況使用本品會使所冒風險增大，應權衡利弊後慎用本品。 1） 近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。 2） 極有可能出現左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 3） 亞急性細菌性心內膜炎患者。 4） 繼發於肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 5） 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物實驗顯示，本品1000倍於人用量對雌性 小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排洩尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。 【兒童用藥】 本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。 【老年患者用藥】 本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡＞70歲者慎用。 【藥物相互作用】 本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑑於本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太鬆等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。 【藥物過量】 本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血症應立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉澱物，不宜用右旋糖苷羥乙基澱粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。 【規格】 注射用尿激酶為滅菌凍乾製劑，每安瓿含250000國際單位的尿激酶活性，25毫克甘露醇、250毫克人白蛋白和50毫克氯化鈉。 【貯藏】 凍乾粉製劑在4℃～10℃儲存。已配製的注射液在室溫下（25℃）8小時內使用；冰箱內（2℃～5℃）可儲存48小時。
本品為從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）兩部分組成。 【性狀】 注射用尿激酶為白色或類白色無定形粉末，由分子量分別為33000和54000兩部分物質組成，溶於水，每毫克酶蛋白的尿激酶活性應不低於70000國際單位。 【藥理毒理】 本品直接作用於內源性纖維蛋白溶解系統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，後者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血迴圈中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注後，患者體內纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時後，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大於100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道。但是，鑑於本品增加纖溶酶活性，降低血迴圈中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。 【藥代動力學】 本品在人體內藥代動力學特點尚未完全闡明。本品靜脈給予後經肝臟快速清除，血漿半衰期≤20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。 【適應症】 本品主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6—12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、症狀短於3—6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用於人工心瓣手術後預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。 【用法用量】 本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製。 1. 肺栓塞 初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製，以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完；其後以每小時4400單位的給藥速度，連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配製後肺動脈內注入；必要時，可根據情況調整劑量，間隔24小時重複一次，最多使用三次。 2. 心肌梗死 建議以生理鹽水配製後，按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將本品200-300萬單位配製後靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 3. 外周動脈血栓 以生理鹽水配製本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。 4. 防治心臟瓣膜替換術後的血栓形成 血栓形成是心臟瓣膜術後最常見的併發症之一。可用本品4400單位/公斤體重，生理鹽水配製後10分鐘到15分鐘滴完。然後以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常後即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。 5. 膿胸或心包積膿 常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配製（5000單位/毫升）的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。 6. 眼科應用 用於溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利於手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配製沖洗前房。 【不良反應】 本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺區域性血腫最為常見。其次為組織內出血，發生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用於冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通後出現房性或室性心律失常，發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。本品抗原性小，體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成，。因此，過敏反應發生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品後少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。 【禁忌症】 下列情況的病人禁用本品：急性內臟出血、急性顱內出血，陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌症包括延長的心肺復甦術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩後10天、活躍性潰瘍病。 【注意事項】 1. 應用本品前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、啟用的部分凝血致活酶時間（APTT）測定。TT和APTT應小於2倍延長的範圍內。 2. 用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3. 靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免區域性出血或血腫。 4. 動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺區域性加壓至少30分鐘，並用無菌繃帶和敷料加壓包紮，以免出血。 5. 下述情況使用本品會使所冒風險增大，應權衡利弊後慎用本品。 1） 近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。 2） 極有可能出現左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 3） 亞急性細菌性心內膜炎患者。 4） 繼發於肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 5） 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物實驗顯示，本品1000倍於人用量對雌性 小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排洩尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。 【兒童用藥】 本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。 【老年患者用藥】 本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡＞70歲者慎用。 【藥物相互作用】 本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑑於本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太鬆等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。 【藥物過量】 本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血症應立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉澱物，不宜用右旋糖苷羥乙基澱粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。 【規格】 注射用尿激酶為滅菌凍乾製劑，每安瓿含250000國際單位的尿激酶活性，25毫克甘露醇、250毫克人白蛋白和50毫克氯化鈉。 【貯藏】 凍乾粉製劑在4℃～10℃儲存。已配製的注射液在室溫下（25℃）8小時內使用；冰箱內（2℃～5℃）可儲存48小時。