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1 # 孫波醫生
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2 # 無名藥師
地氯雷他定是在氯雷他定的基礎上進行結構改造而成,而枸地氯雷他定是在地氯雷他定的基礎上加了一個枸櫞酸鹽,它們三者本質沒有什麼區別,藥效也相同,都屬於長效類抗組胺藥,治療各種過敏性疾病。
氯雷他定的原研藥商品名叫開瑞坦,是由先靈葆雅製藥公司最先研製生產的。由於其研製最早,所以其藥物研究資料就積累的比較多,藥物的代謝動力學、毒副作用、適應人群也就研究的更全面。
比如氯雷他定的適應人群為2-12歲,以及12歲以上人都有明確的用法用量。 氯雷他定的規格為10mg,成人通常每天使用1次,10mg即可。
地氯雷他定是氯雷他定在體內的代謝的活性產物,也就是說地氯雷他定製劑比氯雷他定在體內省略一步轉化,可以更容易發揮藥效。
所以地氯雷他定每次服用的劑量相比氯雷他定也少一半,通常情況成人每日只需服用5mg即可。 地氯雷他定的藥品說明書只有12歲以上人群的服用劑量,而沒有說明12歲以下患者明確的服用劑量。這是因為在12歲以下人群沒有做過系統的臨床研究。
枸地氯雷他定是在地氯雷他定的基礎上與枸櫞酸二鈉成鹽。它在體內發揮作用還是要水解成地氯雷他定和枸櫞酸鈉。因為多了一步水解,所以它相比地氯雷他定起效稍微慢了一點。
枸地氯雷他定規格為8.8mg,比地氯雷他定多3.8mg(這是枸櫞酸鈉的劑量)。其說明書適應人群也是12歲以上,12歲以下沒有確切的用法用量。同樣通常也是每日一次,每次一片即可。
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3 # Twlong2020
氯雷他定片,地氯雷他定片,枸地氯雷他定片,傻傻分不清楚,臨床上像這樣藥名相近的藥品很多,今天我們先來看看這三種藥有什麼區別。
一、藥理作用:氯雷他定在體內經過代謝,其活性代謝產物為地氯雷他定。枸地氯雷他定為地氯雷他定的枸櫞酸二鈉鹽,其在體內分解為枸櫞酸鈉和地氯雷他定,起作用的仍為地氯雷他定。三者起作用的活性成分都為地氯雷他定,地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,可透過選擇性的拮抗外周H1受體,緩解慢性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及區域性症狀。
二、製備工藝:地氯雷他定穩定性差,製成枸地氯雷他定,可提高儲存過程中的穩定性,但增加了單個最大雜誌的含量,工藝不穩定,有效期只有十八個月,地氯雷他定原料包衣也可提高穩定性,有效期長達36個月。
三、安全性:地氯雷他定幹混懸劑可用於1歲以上兒童及成人,氯雷他定片可用於2歲以上兒童及成人,枸地氯雷他定片可用於12歲以上兒童及成人。孕婦、哺乳期權衡利弊,可選氯雷他定(分級為B,對孕婦比較安全,對胎兒基本無害)。枸地氯雷他定體內分解為地氯雷他定和枸櫞酸鈉(增加水中溶解度),後者為無效成分,與血中鈣離子絡合,使血凝受阻,臨床報道顯示可引起血尿。老年人,腎功能不全者應慎用。
四、不良反應:氯雷他定片10mg/片,每天1次,1次一片。在每天10毫克的推薦劑量下,常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口乾、胃腸道不適包括噁心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫髮、包括血管性水腫在內的過敏反應,肝功能異常、心動過速、心悸、頭暈及驚厥等。
地氯雷他定片5mg/片,每天1次,1次1片。按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定,常見不良反應為疲倦,口乾和頭痛。在地氯雷他定上市後罕有過敏性反應報道,包括過敏和皮疹,另外罕有心動過速、心悸、精神運動亢進、癲癇、肝酶升高、肝炎及膽紅素增加的報道。
枸地氯雷他定片8.8mg/片,每天一次,一次一片。國內外對於地氯雷他定的研究已經比較齊全,枸地氯雷他定的研究主要在國內,不良反應研究還不齊全,其藥效成分為地氯雷他定,說明書中不良反應多引用地氯雷他定不良反應,有報道顯示枸地氯雷他定因代謝物枸櫞酸鹽引起血尿。
五、經濟性:市面上的地氯雷他定片20元/盒,6粒裝;乙類國家醫保藥品;枸地氯雷他定片70元/盒,6粒裝。僅少數省市支援醫保;氯雷他定片10元/盒,6粒裝,甲類國家醫保藥品。
綜合可見,選擇氯雷他定,地氯雷他定較為安全,有效,經濟。 -
4 # 藥事健康
在回答個問題前我們先來認識一下組胺、組胺受體以及抗組胺藥。
組胺是由組氨酸經特異性的組氨酸脫羧酶脫羧後產生的、廣泛存在於體內的具有多種生理活性的自體活性物質之一。外周組胺存在於肥大細胞中,中樞神經系統組胺則是由特定的神經細胞所合成。天然組胺是以結合型的形式存在,結合型的組胺是沒有活性的,當組織損傷、炎症、神經刺激等條件下組胺就會遊離出來,產生活性。組胺在臨床上沒有治療作用,透過研究組胺發現組胺受體包括H1、H2、H3等,儘管組胺在臨床上沒有作用,但是抗組胺藥在臨床上卻被廣泛應用。顧名思義,抗組胺藥就是能夠拮抗組胺的藥物,根據起作用的受體分別為H1受體拮抗劑、H2受體拮抗劑、H3受體拮抗劑。題目中的氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定均屬於H1受體拮抗劑,也稱H1受體阻斷劑。
H1受體主要分佈在毛細血管、支氣管、腸道平滑肌中,當H1受體活化時,可引起過敏性蕁麻疹、血管神經性水腫伴隨瘙癢、喉痙攣、支氣管痙攣等反應。H1受體阻斷劑就是選擇性地作用於H1受體,以拮抗上述H1受體活化所產生的一些反應。目前H1受體阻斷劑主要分為3代,第一代包括氯苯那敏、苯海拉明、異丙嗪等,這類藥物嗜睡的不良反應較為突出;第2代包括阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、西替利嗪、等,這類藥物嗜睡的不良反應不明顯,但有些具有心臟毒性,如阿司咪唑、特非那定,也有一些會引起心悸等不良反應;第3代克服了第1、2代的缺點,沒有嗜睡也沒有心臟毒性等不反應,代表藥物有地氯雷他定。枸地氯雷他定有人認為是第3代,也有人認為是第4代,目前沒見有明確的說法。
地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產物,屬於非鎮靜性長效三環類抗組胺藥,能選擇性拮抗外周H1受體,在應用上地氯雷他定的劑量是氯雷他定的一半,地氯雷他定除了抗組胺作用外還具有抗過敏和抗炎的作用。枸地氯雷他定在體內轉化為為地氯雷他定,作用與地氯雷他定沒有太大區別。在價格上枸地氯雷他定比地氯雷他定和氯雷他定要高,地氯雷他定的價格也比氯雷他定要高。
回覆列表
地氯雷他定跟枸地氯雷他定是在氯雷他定的基礎上進行的改進劑型,增加療效並降低副作用。
氯雷他定進入人體後需要經過代謝,形成地氯雷他定來發揮作用,如果人體對氯雷他定的轉化能力有限,作用可能會減弱。
地氯雷他定是氯雷他定在體內的活性代謝產物,所以口服地氯雷他定後不需要氯雷他定的轉化過程,所以療效更穩定,不受身體代謝能力的影響。
枸地氯雷他定相當於對地氯雷他定的改進,使藥物的水溶性,分子量等方面出現改變,進入人體後會分解形成地氯雷他定來發揮作用。因為對結構等的改變,使藥物吸收更快,結構更穩,進入腦脊液的藥物減少,最大的提高了藥物作用和降低副作用。
如果說區別,在分子結構,作用療效,穩定性及嗜睡副作用這些方面還是有些區別的。