-
1 # 無名藥師
-
2 # 劉藥師話用藥
高血壓患者對於美國輝瑞公司生產的氨氯地平(商品名絡活喜)非常熟悉,其降壓平穩,給藥方便(每日1次)。而左旋氨氯地平是是中國自主研發的抗高血壓藥物,於1999 年上市,屬於國家1.3 類創新藥。
左旋氨氯地平特點氨氯地平屬於外消旋體,含有左旋體和右旋體(就像人的左右手,互為映象,但不能重合)。研究發現,左旋體降壓作用是右旋體的1000 倍,是1:1外消旋體的2 倍,右旋體幾乎無降壓作用。而且右旋體更易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。左旋體半衰期明顯長於右旋體,前者為50.6 小時,後者為35.5 小時。且左旋體吸收優於右旋體。
左旋氨氯地平生產企業1999年,施慧達藥業集團(吉林)有限公司透過手性拆分技術,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純淨左旋體並獲得化合物發明專利和智慧財產權,以“苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)”命名上市。
2003 年由石藥集團透過改變酸根方法生產出第二個手性左旋體的氨氯地平藥物,稱為“馬來酸左旋氨氯地平(玄寧)”,並獲得智慧財產權。
左旋氨氯地平臨床療效臨床研究證明,苯磺酸左旋氨氯地平2.5 mg 與苯磺酸氨氯地平5 mg 降壓作用相當,兩種藥物治療的總有效率分別為84.91% 和77.45%。《馬來酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療輕中度原發性高血壓》研究顯示:二者同樣長效平穩降壓,馬來酸左旋氨氯地平降壓平穩、長效、安全,不僅可以有效控制24 小時血壓,還可抑制清晨高血壓。
左旋氨氯地平安全性左旋氨氯地平起始劑量為2.5 mg(與5mg氨氯地平療效相當),每日1 次,最大劑量為5 mg。與氨氯地平相比,服藥劑量減少了50%,患者水腫和麵部潮紅等不良反應發生率較低,且依從性高,耐受性更好。
苯磺酸和馬來酸的區別氨氯地平呈弱鹼性,苯磺酸與馬來酸都屬於有機酸。苯磺酸與馬來酸相比,酸性更強,和氨氯地平形成的化合物更穩定。但無論是苯磺酸左旋氨氯地平還是馬來酸左旋氨氯地平,降壓療效相當,只是酸根不同。
-
3 # 心血管王醫生
其實在臨床我們給患者開降壓藥的時候,這兩種藥物,分的沒有那麼仔細,因其降壓效果相當。
朋友們問到了這兩種藥物的區別,我們就簡單說說區別。
最早的氨氯地平屬於外消旋體,含有左旋體和右旋體(就像人的左右手,互為映象,但不能重合)。
研究發現,左旋體降壓作用是右旋體的1000 倍,是1:1外消旋體的2 倍,右旋體幾乎無降壓作用。而且右旋體更易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。左旋體半衰期明顯長於右旋體,前者為50.6 小時,後者為35.5 小時。且左旋體吸收優於右旋體。
1999年,施慧達公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純淨左旋體並獲得化合物發明專利和智慧財產權,“苯磺酸左旋氨氯地平”誕生。
2003 年,石藥集團,透過改變酸根方法生產出第二個左旋體的氨氯地平藥物,“馬來酸左旋氨氯地平”誕生。
理論上苯磺酸左旋氨氯地平2.5 mg 與進口的苯磺酸氨氯地平5 mg 降壓作用相當。
馬來酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療輕中度原發性高血壓研究顯示:二者同樣長效平穩降壓,馬來酸左旋氨氯地平降壓平穩、長效、安全,不僅可以有效控制24 小時血壓,還可抑制清晨高血壓。
(當然,實際上降壓效果差別還是蠻大的。明顯苯磺酸氨氯地平降壓效果要好一些,至於研究資料怎麼來的我們不得而知,我們在臨床中觀察到的就是苯磺酸氨氯地平:絡活喜,效果要好。)
左旋氨氯地平起始劑量為2.5 mg,每日1 次,最大劑量為5 mg。與氨氯地平相比,服藥劑量減少了50%,患者水腫和麵部潮紅等不良反應發生率較低,且依從性高,耐受性更好。
苯磺酸與馬來酸都屬於有機酸,苯磺酸與馬來酸相比,酸性更強,和氨氯地平形成的化合物更穩定。但無論是苯磺酸左旋氨氯地平還是馬來酸左旋氨氯地平,降壓療效相當,只是酸根不同。
對於,我們高血壓患者來說,無需更細緻的瞭解叫什麼名字,有什麼機理。我們需要明確:哪個降壓藥能夠把我們的血壓降下來,且能夠長效一天一次服用,且血壓波動小,那麼我們就服用哪個降壓藥。
所有的理論知識與我們關係不大。
還是那句話:降壓藥好不好,自己的血壓說了算。
-
4 # 張之瀛大夫
左旋氨氯地平是中國自主研發,擁有獨立智慧財產權的一種地平類降壓藥。最常見的有兩個,一個是吉林施慧達藥業集團出品的苯磺酸左旋氨氯地平,商品名“施慧達”另外,一個是石藥集團出品的馬來酸左旋氨氯地平,商品名“玄寧”。其實當張大夫說完這幾個藥品名字之後,高血壓的老病友都知道這些藥物,有的人都吃過這些降壓藥。
苯磺酸左旋氨氯地平,商品名“施慧達”。是中國自主研發的第一個手性降壓藥,主要就是去除了氨氯地平中的右旋成分,首次獲得了純淨氨氯地平的左旋體,並因此獲得了發明專利和智慧財產權。
2003年石藥集團透過改變酸根的方法生產處第二個手性左旋體氨氯地平,也就是現在看到的“馬來酸左旋氨氯地平”,並因此獲得智慧財產權。
上面說到的這兩種左旋氨氯地平,其實都是中國製藥工業研發的具有專利權和自主智慧財產權的創新藥物。
在降壓效果上苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平基本一致。同時它們基本上都是普通氨氯地平降壓效果的2倍。兩個左旋氨氯地平也都是長效降壓藥,同時在降壓之外,也都存在對於心腦腎等靶器官的保護作用。
回覆列表
馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都為左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用於高血壓、冠心病、心絞痛的治療。
它們兩者的主要區別是結合的酸根不同。氨氯地平為弱鹼性,穩定性和水溶性都較差,與酸根結合後成鹽可以增加其溶解性和穩定性。
苯磺酸氨氯地平是最早的原研藥,商品名為絡活喜。
之後有製藥公司在苯磺酸氨氯地平原研藥的基礎上,去除了氨氯地平中的右旋成分,由於右旋成分無效且增加副作用,所以在理論上,左旋氨氯地平作用和氨氯地平效果一樣,副作用更小。
馬來酸左旋氨氯地平經過酸根改變,將苯磺酸換成了馬來酸。所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平只是酸根不同。那麼酸根不同,對藥物作用效果有什麼影響嗎?
最早製藥公司將苯磺酸與氨氯地平結合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強,所以與它弱鹼氨氯地平成鹽後更穩定。
有一個關於《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩定性考察》研究顯示:在加速試驗條件下,馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩種藥物中左旋氨氯地平的含量是沒有明顯變化,不過在強光照射下,苯磺酸氨氯地平比馬來酸氨氯地平更穩定一些。
另外由於馬來酸較苯磺酸酸性弱一點,所以其與左旋氨氯地平成鹽後在體內可能溶解速度更快一些。