5月25日三生製藥公司宣佈中國第一個一週注射一次的降糖藥艾塞那肽微球上市，其商品名為百達揚。

艾塞那肽微球是以胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）為作用靶點的藥物。GLP-1促進胰島素基因轉錄，使胰島素合成和分泌增加；增加胰島B細胞數量；抑制胰高血糖素分泌；延緩胃內容物排空；抑制食慾。

由於胰高血糖素樣肽進入體內後迅速被二肽基肽酶IV降解，所以其普通製劑作用效果短。此次上市的艾塞那肽微球是一種長效緩釋製劑，最主要的特點是每週只需注射一次，這對糖尿病患者來說，可以大大提高依從性和用藥方便性，可以更好的控制血糖。據研究，使用艾塞那肽微球半年後可以改善空腹血糖、糖化血紅蛋白、降低體重，與短效製劑相比，其胃腸道不良反應以及低血糖風險也更低。

艾塞那肽微球應該很快就會在各大醫院有售，其價格還未公佈，應該也是較高的，不知普通人是否可以用得起。

近日一條新聞引起了中國糖尿病患者的關注。2018年5月25日，三生製藥宣佈，首個胰高糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑百達揚（通用名：注射用艾塞那肽微球）正式在中國上市，實現糖尿病患者一週一次用藥。

一、這種藥簡稱GLP-1，何謂GLP-1？

GLP-1是胰高糖素樣肽1，由人體的腸道細胞分泌，這種物質能夠作用於胰腺的胰島β細胞，增加胰島素的生物合成和分泌；增加胰島β細胞數量，抑制胰高血糖素的分泌，抑制食慾，延緩胃內容物排空，從而起到控制血糖、降低體重的作用。

二、目前有哪些降糖藥藥屬於GLP-1？

目前在臨床上使用的這類藥物有艾塞那肽（商品名：百泌達）、利拉魯肽（商品名：諾和力）、 貝那魯肽（商品名：誼生泰）。都是需要皮下注射。利拉魯肽一天打一次，艾塞那肽一天打兩次，貝那魯肽一天打三次。從臨床觀察來看對於體重超標、食慾旺盛的2型糖尿病患者最為適用。

三、新上市的這個藥物與現有的藥物什麼不同？如何使用？

這款一週打一次的GLP-1其實是艾塞那肽的升級版本。該藥物透過微球技術使艾塞那肽在體內緩慢釋放發揮長效的降糖作用，一週一次皮下注射即可，每次2mg。可在一天的任何時間給藥，提高患者用藥的方便性。

四、該藥價位如何？醫保是否報銷？

該藥定價在1950元/盒。每盒四支藥，一週用一支，一盒可用一月。因為是在中國新上市的藥品，所以目前還沒有進入醫保。價格高也是該藥的一大缺點，不是所有病人都用得起。

五、從哪裡可以買到這個藥品？

該藥屬於處方藥品。需要到醫院內分泌科就診後由醫生決定是否可以用這類藥。藥品上市後國內醫院會陸續進這種藥，需要在醫院憑處方購買。

六、最後看看這種新藥長什麼模樣？（演示版本）

這是一種胰高血糖素樣肽-1，GLP-1受體激動劑的周製劑。 又名~百達揚，一週注射一次降糖減重。

早在2009年，GLP-1受體激動劑~百泌達，在中國上市。但是百泌達是一天注射兩次。

其作用機理是增加胰高血糖素樣肽-1。減少2型糖尿病患者空腹和餐後血糖的濃度。僅在血糖濃度升高的時候刺激β細胞分泌胰島素，抑制α細胞生成以高血糖素。減慢胃的排空…… 在國外的適應症有減重的功效，中國只應用於2型糖尿病患者。

而一週一次的周製劑，正是科學的發展的，一個歷史性的標誌。

一週一次注射，極大方便了患者用藥。 增加了用藥的依從性。

國際糖尿病聯盟西太平洋地區（IDF-WPR）主席、艾塞那肽微球亞洲III期臨床研究的首席研究者、北京大學人民醫院內分泌科主任紀立農教授表示：“艾塞那肽微球屬於GLP-1受體激動劑。我們的研究發現：對於中國的2型糖尿病患者，一週一次的艾塞那肽微球治療26周後可有效改善患者血糖，糖化血紅蛋白（HbA1c）降低1.43%，空腹血糖（FPG）降低40.57mg/dl，同時降低體重1.63kg；此外，與短效艾塞那肽製劑治療組相比，艾塞那肽微球治療組胃腸道不良反應更少，低血糖風險更低，血糖控制得更好。

百達揚 剛剛上市，目前還沒有廣泛的應用到臨床中來，但是相信在一個月左右，就會在各地區重點醫院有售。

作者簡介: 李實 國家二級營養師 王興國特訓班五期學員 糖尿病教育專員 高階育嬰師 護師

Ozempic的通用名為 semaglutide，劑型為注射劑，一週一次。屬於胰高血糖素樣肽-1GLP-1類似物，這類藥物透過模擬小腸激素而刺激胰島素的分泌。目前好像還沒有中文名。

彆著急，等等看，只要研發出來就要生產，生產了就能用，有藥用就能保身體，有身體就有錢，別怕別急別眼紅，一切都會好。

隨著細胞分子生物學以及藥物分子生物學的發展，體內各種疾病的發病機制也得以從分子層面來揭示其中的原因。這其中，包括研究者們對糖尿病的發病機制的研究以及對應的分子藥物也不斷地出現，目前臨床最新的抗糖尿病藥物主要為GPL-1激動劑與DPP4抑制劑。

而三生公司上市的新藥百達揚就是屬於GPL-1激動劑艾塞那肽。其實艾塞那肽的研發公司並不是三生公司，而是艾米林(Amylin)研發公司的研究者研製而成的。早期艾米林與禮來合作，再後來艾米林又將艾塞那肽的經營權給了百時美施貴寶與阿斯利康。而後阿斯利康又把銷售權讓給了三生製藥。同類的GPL-1激動劑藥物還有利拉魯肽，利司那肽，貝那魯肽等。上市時間如下圖

這類藥物治療高血糖的機制，主要是透過激動腸促胰素來發揮抗高血糖作用。研究發現2型糖尿病患者，體內腸促激素分泌失調，導致體內血糖升高。所以艾塞那肽等藥物可以激動腸促激素，進一步發揮腸促激素樣作用，主要包括:1、保護胰島β細胞，促進胰島β細胞分化增殖，促進基因轉錄，使胰島素產生增多；2、抑制胰高血糖素的釋放。3、腸促激素的釋放與葡萄糖濃度呈依賴性，葡萄糖濃度高，就釋放增多。

但是GPL-1進入體內卻容易被DPP4酶降解，所以口服的GPL-1在體內產生不了作用，主要透過注射給藥，這大大限制了它的臨床使用。而艾塞那肽等藥物緩釋微球的出現，讓患者一天兩次皮下注射給藥，變成一週一次皮下給藥。大大的增加了患者的依從性，可以說是治療糖尿病中的一個里程碑。

這個神秘的周製劑商品名為百達揚，通用名為注射用艾塞那肽微球，2018年5月25日正式上市銷售。看到他的通用名，也許有的糖友會覺得名字有點熟悉啊。沒錯！他就是之前的艾塞那肽（商品名百泌達）的長效製劑。他的活性也是艾塞那肽，屬於GLP-1受體激動劑，具有腸促胰島素分泌激素類似物效應，可增強葡萄糖依賴性胰島素分泌，抑制胰高血糖素過量分泌，並且能夠延緩胃排空。

既然活性成分沒有變，那創新在哪裡呢，新就新在他的劑型上。百達揚將艾塞那肽進行PLGA（聚乙交酯-丙交酯共聚物）微球化後製成的長效製劑，將藥物包埋在PLGA微球當中，透過擴散-溶蝕方式向注射部位周圍組織緩慢釋放，從而實現長效釋放，實現一週給藥一次。這種製劑在降低血糖的同時，減少了患者注射的痛苦，大大的提高了患者依從性。

那這麼好藥是不是適合所有患者呢？並不是，這種藥比較適合2型糖尿病的肥胖患者，而對1型是禁忌。

艾塞那肽周製劑屬於處方藥，適不適合患者使用，應該聽取醫生的意見，購買也應該在醫生的指導下在醫院或正規的藥店進行購買。