【禁忌症】 對本品過敏者禁用。 鹽酸異丙嗪注射液藥理作用 (1)抗組胺作用: 與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 (2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 (3)抗暈動症:可能透過中樞性抗膽鹼效能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。 (4)鎮靜催眠作用:可能由於間接降低了腦幹網狀上行啟用系統的應激性。 鹽酸異丙嗪注射液過量用量 過大的症狀和體徵有: 手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱,氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈鹼M受體效應),肌肉痙攣,尤其好發於頸部和背部的肌肉。 坐臥不寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。 解救時可對症注射地西泮(安定)和毒扁豆鹼。 必要時給予吸氧和靜脈輸液。 鹽酸異丙嗪注射液適應症 (1)面板粘膜的過敏: 適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,面板劃痕症。 (2)暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。 (3)用於麻醉和手術前後的輔助治療,包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。 (4)用於防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。 鹽酸異丙嗪注射液用法用量 肌內注射。 1.成人用量 鹽酸異丙嗪注射液 ①過敏,一次25mg,必要時2小時後重複; 嚴重過敏時可用肌注25~50mg,最高量不得超過100mg; ②在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%,緩慢靜脈注射; ③止吐,12.5~25mg,必要時每4小時重複一次; ④鎮靜催眠,一次25~50mg。 2.小兒常用量 ①抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每4~6小時一次; ②抗眩暈,睡前可按需給予,按體重0.25~0.5mg/kg或按體表面積7.5~15mg/m2。或一次6.25~12.5mg,每日三次; ③止吐,每次按體重0.25~0.5mg/kg或按體表面積7.5~15mg/m2,必要時每4~6小時重複;或每次12.5~25mg,必要時每4~6小時重複; ④鎮靜催眠,必要時每次按體重0.5~1mg/kg或每次12.5~25mg。 鹽酸異丙嗪注射液不良反應 異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。 (1)較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、噁心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時),甚至出現黃疸。 (2)增加面板對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。 (3)心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。 鹽酸異丙嗪注射液注意事項 (1)已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人,也對本品過敏。 (2)下列情況應慎用:急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用本品後痰液粘稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reye綜合徵(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆)。應用異丙嗪時,應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。 鹽酸異丙嗪注射液特殊患者用藥 孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)孕婦使用本藥後,可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此,孕婦在臨產前1~2周應停用此藥。 (2)哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。 老年患者用藥: 老年人用本藥易發生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系症狀,特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續性運動障礙,用量大或胃腸道外給藥時更易發生。 兒童用藥: 一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性;小於3個月的嬰兒體內藥物代謝酶不足,不宜應用本品。 此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童,注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。 鹽酸異丙嗪注射液臨床研究 【功效主治】 (1)面板粘膜的過敏:適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,面板劃痕症。 (2)暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。 (3)用於麻醉和手術前後的輔助治療,包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。 (4)用於防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。 【化學成分】 本品主要成分及其化學名稱為:N,N,a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。 【藥理作用】 異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。 1 抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 2 止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 3 抗暈動症:可能透過中樞性抗膽鹼效能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。 4 鎮靜催眠作用:可能由於間接降低了腦幹網狀上行啟用系統的應激性。 【藥物相互作用】 1 對診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性。 2 乙醇或其他中樞神經抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與本品同用時,可增加異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。 3 抗膽鹼類藥物,尤其是阿托品類和異丙嗪同用時,後者的抗毒蕈鹼樣效應增加。 4 溴苄銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時,前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷,使β作用佔優勢。 5 順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時,其耳毒性症狀可被掩蓋。 6 不宜與氨茶鹼混合注射。 【不良反應】 異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。 1 較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、噁心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時),甚至出現黃疸。 2 增加面板對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。 3 心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
【禁忌症】 對本品過敏者禁用。 鹽酸異丙嗪注射液藥理作用 (1)抗組胺作用: 與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 (2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 (3)抗暈動症:可能透過中樞性抗膽鹼效能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。 (4)鎮靜催眠作用:可能由於間接降低了腦幹網狀上行啟用系統的應激性。 鹽酸異丙嗪注射液過量用量 過大的症狀和體徵有: 手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱,氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈鹼M受體效應),肌肉痙攣,尤其好發於頸部和背部的肌肉。 坐臥不寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。 解救時可對症注射地西泮(安定)和毒扁豆鹼。 必要時給予吸氧和靜脈輸液。 鹽酸異丙嗪注射液適應症 (1)面板粘膜的過敏: 適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,面板劃痕症。 (2)暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。 (3)用於麻醉和手術前後的輔助治療,包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。 (4)用於防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。 鹽酸異丙嗪注射液用法用量 肌內注射。 1.成人用量 鹽酸異丙嗪注射液 ①過敏,一次25mg,必要時2小時後重複; 嚴重過敏時可用肌注25~50mg,最高量不得超過100mg; ②在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%,緩慢靜脈注射; ③止吐,12.5~25mg,必要時每4小時重複一次; ④鎮靜催眠,一次25~50mg。 2.小兒常用量 ①抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每4~6小時一次; ②抗眩暈,睡前可按需給予,按體重0.25~0.5mg/kg或按體表面積7.5~15mg/m2。或一次6.25~12.5mg,每日三次; ③止吐,每次按體重0.25~0.5mg/kg或按體表面積7.5~15mg/m2,必要時每4~6小時重複;或每次12.5~25mg,必要時每4~6小時重複; ④鎮靜催眠,必要時每次按體重0.5~1mg/kg或每次12.5~25mg。 鹽酸異丙嗪注射液不良反應 異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。 (1)較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、噁心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時),甚至出現黃疸。 (2)增加面板對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。 (3)心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。 鹽酸異丙嗪注射液注意事項 (1)已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人,也對本品過敏。 (2)下列情況應慎用:急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用本品後痰液粘稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reye綜合徵(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆)。應用異丙嗪時,應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。 鹽酸異丙嗪注射液特殊患者用藥 孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)孕婦使用本藥後,可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此,孕婦在臨產前1~2周應停用此藥。 (2)哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。 老年患者用藥: 老年人用本藥易發生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系症狀,特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續性運動障礙,用量大或胃腸道外給藥時更易發生。 兒童用藥: 一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性;小於3個月的嬰兒體內藥物代謝酶不足,不宜應用本品。 此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童,注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。 鹽酸異丙嗪注射液臨床研究 【功效主治】 (1)面板粘膜的過敏:適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,面板劃痕症。 (2)暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。 (3)用於麻醉和手術前後的輔助治療,包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。 (4)用於防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。 【化學成分】 本品主要成分及其化學名稱為:N,N,a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。 【藥理作用】 異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。 1 抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 2 止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 3 抗暈動症:可能透過中樞性抗膽鹼效能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。 4 鎮靜催眠作用:可能由於間接降低了腦幹網狀上行啟用系統的應激性。 【藥物相互作用】 1 對診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性。 2 乙醇或其他中樞神經抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與本品同用時,可增加異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。 3 抗膽鹼類藥物,尤其是阿托品類和異丙嗪同用時,後者的抗毒蕈鹼樣效應增加。 4 溴苄銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時,前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷,使β作用佔優勢。 5 順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時,其耳毒性症狀可被掩蓋。 6 不宜與氨茶鹼混合注射。 【不良反應】 異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。 1 較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、噁心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時),甚至出現黃疸。 2 增加面板對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。 3 心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。