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1 # 純鈞LHGR
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2 # 建華講風水
辛伐他丁和瑞伐他丁有區別嗎?
隨著他丁在心腦血管領域的廣泛作用,現在市場上他丁種類較多,有時候讓人們很困惑,到底應該選擇哪種他丁,第一,不是一輩人,辛代他丁,屬於第一代他丁類,
阿伐他丁,瑞伐他丁屬於第三代他丁,第一代他丁和第三代他丁相比降脂能力明顯較低,目前對於使用他丁要求至少降低密度脂蛋白膽固醇百分之三十至四十,如服用辛伐他丁二十毫克,可以使血脂降到百分之三十五,服用阿伐他丁十毫克,可以使血脂降到百分之三十,服用瑞代他丁五毫克,可以使血脂降到百分三十九,
第二安全性與副作用
他丁類藥物安全性是所有服用患者最擔心的問題,常發生的不良反應是肌肉損害,肝功能異常,血糖升高,第三代他丁副作用比第一代的辛伐他丁更小點,服用所有他丁都必須在前兩個月複查血脂,肝功能,肌酶,血糖,發現問題及時解決
第三,服藥時間
阿伐他丁和瑞伐他丁因為半衰期長,白天晚上都可以服用,其他所有的他丁因為半衰期相對較短,最好睡前服用,因為夜晚膽固醇分泌更加活躍,他丁正好抑制其分泌,
第四,他丁臨床應用易於發生藥物相互作用,可能導致嚴重後果,瑞伐他丁及匹伐他丁這兩種藥幾乎不經cYp450代謝,聯合用藥時藥物相互作用小,發生率較低,
第四,所有的他丁都有副作用風險,瑞伐他丁,阿伐他丁風險較小,且降脂能力強,如果是普通降脂,比較實惠點,如果有明確的心腦血管疾病尤其是心臟支架後,最好選瑞伐他丁或阿伐他丁,因為他丁不僅為了降脂,更是抗炎,穩定斑塊,預防和治療心腦血管疾病的基石。
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3 # 李藥師談健康
有高血脂問題服藥控制的朋友,他汀類藥物一定都不陌生,他汀類藥物的作用機理都類似,都是透過抑制肝臟的膽固醇合成,達到降低血脂,特別是降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果。目前為止,他汀類藥物仍然控制高血脂的首選藥物和基礎藥物。而在他汀類藥物的大家族中,各種他汀又讓人眼花繚亂,對於比較常見的辛伐他汀和瑞舒伐他汀,它們是不是完全一樣呢?降脂效果,藥物安全性上又有什麼差異?今天就來為大家簡單的介紹一下。
從藥物代次上來說,辛伐他汀是第一個合成類的他汀類藥物,屬於第一代的他汀,而瑞舒伐他汀則屬於較新型的他汀類藥物,屬於第三代的他汀類藥物。不管是哪一代的他汀,它們降血脂的明確效果是不容置疑的,有些朋友甚至是醫生說,一代的他汀已經淘汰了,現在都應該用新一代的他汀了,這種說法是很不負責任的,實際上,對於經濟條件不那麼寬裕,而又需要進行血脂調節的患者朋友,辛伐他汀仍然是很好的可供選擇的降血脂藥物。
從降血脂療效上來說,辛伐他汀不如新一代的瑞舒伐他汀,通常辛伐他汀的給藥推薦劑量下,10mg的辛伐他汀只能達到降低低密度脂蛋白膽固醇30%以下的水平,而20~40mg的辛伐他汀,也只能使低密度脂蛋白膽固醇降低30%~50%左右;瑞舒伐他汀屬於強效的他汀類藥物,5~10mg的低劑量,就可以時血脂指標下降30~50%,而如果服用20mg~40mg的瑞舒伐他汀,其對於低密度脂蛋白膽固醇的降低作用可以達到50%以上。
從作用時間上來說,辛伐他汀屬於短效的藥物,而瑞舒伐他汀的藥物半衰期長達19小時,因此,如果服用辛伐他汀的朋友,可以選擇晚間服用,使其能夠在夜間肝臟膽固醇合成最活躍的階段發揮起效,這樣會達到更好的降脂效果,而對於瑞舒伐他汀,則每日選擇固定時間服用即可,不必考慮非得晚間服藥。
從藥物性質方面來看,辛伐他汀是親脂性的他汀類藥物,因此,辛伐他汀通常建議在晚餐後立即服用,其藥物吸收效果更好,而瑞舒伐他汀作為水溶性他汀的代表,其吸收則不受進餐的影響。
辛伐他汀和瑞舒伐他汀的代謝途徑也有所不同,辛伐他汀完全透過肝臟的肝藥酶CPY3A4進行代謝,而瑞舒伐他汀則僅有10%左右的藥物經過肝臟的CPY2C9和CPY2C19代謝,而有多種藥物是肝藥酶CPY3A4的誘導劑或抑制劑,具有誘導作用的藥物會降低辛伐他汀的藥物濃度,使其降血脂效果下降,而具有抑制作用的,會導致辛伐他汀的血藥濃度升高,引起藥物過量風險,因此,從藥物相互作用來說,瑞舒伐他汀也要由於辛伐他汀。
瑞舒伐他汀藥物結構中具有類似於磺胺類藥物的磺醯胺結構,因此可能對腎功能形成不良影響,對於腎功能不全的患者,可以優先選擇辛伐他汀或阿託伐他汀類的藥物,這些藥物對於腎臟影響較小。
另外,從藥物經濟性上來說,辛伐他汀的用藥經濟性要明顯優於瑞舒伐他汀,辛伐他汀也是唯一一個甲類醫保的他汀類藥物。
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4 # 心血管王醫生
對於高血脂及心腦血管疾病的朋友,對於辛伐他汀和瑞舒伐他汀肯定不會陌生,至少對於他汀這一類不會陌生,我們都可能會用到他汀。
但他汀有很多種類,比如說辛伐他汀和瑞舒伐他汀,這兩種常見他汀有什麼不同呢?
不是一代藥辛伐他汀是第一個合成類的他汀類藥物,屬於第一代的他汀;瑞舒伐他汀則屬於較新型的他汀類藥物,屬於第三代的他汀類藥物。
那為什麼第一代藥還在使用,因為在臨床不同級別的藥物用法不同,用途不同。
我們先看看這兩者的相同之處:1、都是降脂藥,能降低總膽固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯,升高高密度脂蛋白。
2、都能抗炎、穩定斑塊,預防和治療心腦血管疾病的作用。
3、副作用基本相似:血糖異常,肝功能受損,肌肉損傷等等。
但在很多細節上,這兩種降脂藥還是有很多區別的,比如:1、降脂強度不同,辛伐他汀屬於中等降脂藥,一般推薦10mg,辛伐他汀只能達到降低低密度脂蛋白膽固醇30%以下的水平,加倍的辛伐他汀,也只能使低密度脂蛋白膽固醇降低40%左右;
瑞舒伐他汀屬於強效降脂藥,一般推薦也是10mg,就可以時血脂指標下降30~50%,加倍的瑞舒伐他汀,其對於低密度脂蛋白膽固醇的降低作用可以達到50%以上。
2、服用時間不同,辛伐他汀屬於第一代他汀,作用時間短,只能晚上服用;瑞舒伐他汀屬於長效他汀,白天晚上均可服用。
3、代謝途徑不一樣,影響藥物相互作用不一樣
辛伐他汀完全透過酶CPY3A4進行代謝,問題來了,多種藥物是肝藥酶CPY3A4的誘導劑或抑制劑,如果在服用辛伐他汀的同時,服用了這類藥物,會導致辛伐他汀的血藥濃度升高,引起藥物過量風險。比如說大環內酯類中的紅黴素、克拉黴素屬於細胞色素P450 酶3A4的強抑制劑,同時服用會增加藥物副作用,同時儘量避免和西柚、柚子這些水果一起服用。
但瑞舒伐他汀沒有這麼多的顧慮,不會有這麼多相互作用。
如果是普通降膽固醇,兩種均可服用;從價格上來說辛伐他汀比較便宜,可以選擇。
如果是膽固醇及低密度無法達標,可選擇瑞舒伐他汀,因為瑞舒伐他汀降脂效果更強。
如果是急性心肌梗死、支架術後、搭橋術後等等,最好選擇瑞舒伐他汀,因為這些人的低密度脂蛋白目標是低於1.8。
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5 # 褚藥師說藥
他汀類藥物是唯一經過大規模詢證證據支援的改善冠狀動脈硬化性心血管疾病預後終點的藥物。他汀類藥物不僅可以抑制膽固醇合成,還能減少膽固醇流入動脈硬化斑塊和增加膽固醇流出斑塊,使軟斑塊轉化為硬斑塊,縮小斑塊體積,防止斑塊破裂釋放脂質,減少血栓形成,減少心血管事件發生
辛伐他汀和瑞舒伐他汀都是臨床常用的他汀類藥物,兩種藥物在藥物的理化性質,降脂強度,以及不良反應,與其他種類的藥物的相互作用方面均有所不同。
在理化性質方面,辛伐他汀屬於脂溶性他汀,服藥不受食物影響,抑制膽固醇的作用持續時間短,半衰期2小時,由於膽固醇主要是在夜間合成,因此辛伐他汀應該在晚間服藥。而阿託伐他汀抑制膽固醇的作用強,時間長,半衰期約19小時,可在一天內的任何時間服用,不過最好固定一個時間服用。
在降脂強度方面,20mg辛伐他汀屬於中效力他汀,而10mg瑞舒伐他汀是高效他汀,降低低密度脂蛋白膽固醇水平30-40%,辛伐他汀的劑量需要20-40mg,而瑞舒伐他汀所需劑量僅為5-10mg,
在於其他藥物合併用藥的情況下,辛伐他汀主要經過肝臟內的細胞色素p450酶系的P4503A4代謝,與同樣經過此酶系代謝的藥物如大環內酯類抗菌藥物克拉黴素,紅黴素,阿奇黴素等,抗心律失常藥物胺碘酮,維拉帕米,以及貝特類,煙酸類調脂藥合用,可導致血液中他汀類濃度升高,毒性增大,辛伐他汀在與降壓藥氨氯地平合用時,劑量不能超過20mg,而瑞舒伐他汀90%以原型經過腎臟排洩,不在肝臟代謝,與臨床常用的降壓藥物如氨氯地平,硝苯地平,以及抗血小板藥如氯吡格雷相互作用少。與氨氯地平合用時不需要調整劑量。
不良反應方面,由於瑞舒伐他汀主要經過腎臟排洩,對於慢性腎病患者,可優先選擇經過肝臟代謝的他汀如阿託伐他汀以及辛伐他汀,
大量飲酒和大量西柚汁可能增加他汀的不良反應,應儘量避免。
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當然有區別啊。
其實這兩種藥物的藥理機制是一樣的,都是甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑,抑制內源性膽固醇的合成,從而降低血脂,但是瑞舒伐他汀的藥效好一些,對頸動脈斑脫落的效果更強。
並且,辛伐他汀的在某些不良反應方面較瑞舒伐他汀要略大。辛伐他汀的不兩反應主要集中在腹痛、便秘、胃腸脹氣等方面,而瑞舒伐他汀在此基礎上還可能出現流感樣綜合徵的症狀,如肌痛等。
另外就是在價格方面,瑞舒伐他汀貌似價格較高,但是從藥效考慮,其實還是比較實惠的。