段醫生講科普☞帶你一起漲知識！尼莫地平和硝苯地平同屬於鈣通道拮抗劑，但硝苯地平用於高血壓，而尼莫地平卻用於蛛網膜下腔出血，為什麼？今天我們就來解密“尼莫地平”。尼莫地平屬於鈣通道拮抗劑。

鈣通道拮抗劑能抑制鈣進入細胞，從而抑制血管平滑肌細胞的收縮，使血管擴張。

尼莫地平不同於其它的鈣拮抗劑，因其具有較高的親脂性而易透過血腦屏障，在擴張腦血管和改善腦供血方面具有很大的優勢。

腦動脈瘤性蛛網膜下腔出血的併發症——腦血管痙攣和遲發性腦缺血，是其致死、致殘的重要原因。

尼莫地平透過擴張痙攣的腦血管，降低遲髮型腦缺血所致的神經功能障礙；降低腦血管痙攣引起的致死和致殘率。

①尼莫地平可引起血壓降低，因此，高血壓合併蛛網膜下隙出血的患者，應注意合用其它降壓藥。②腦水腫、顱內壓增高應禁用，肝硬化者應當慎用。

尼莫地平在藥理作用上屬於二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。由於其能阻止鈣離子進入細胞內，抑制平滑肌收縮，而且其脂溶性很高，容易穿透血腦屏障，所以能夠解除腦血管痙攣，其還能選擇性擴張腦血管，改善腦供血不足。

所以臨床常用於蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣，還可改善由於腦血管病變引起的記憶力下降、老年痴呆等。由於其有擴張血管作用，所以對於輕中度高血壓合併腦血管病變患者可優先選擇。

使用該藥物需要注意的一些問題：

1.可能引起低血壓，反跳性血管痙攣、心動過速。

2.有的人會出現頭暈頭痛、過於興奮、失眠多汗等副作用。還有可能發生胃腸道不適，表現為腹脹腹瀉。

3.可能引起肝功能異常，肝臟損害時謹慎使用。

4.長期使用抗癲癇藥如苯巴比妥、苯妥英、卡馬西平等會降低尼莫地平生物利用度。西柚汁能夠抑制尼莫地平代謝，增加其血藥濃度，所以不建議同時服用。

5.妊娠哺乳期服用不能使用尼莫地平。

尼莫地平為二氫吡啶類Ca2+通道阻滯藥。其脂溶性高,口服吸收快,血藥濃度達峰時間為1小時,可迅速透過血腦屏障,但首過效應強,生物利用度僅為13%;主要在肝脹代謝,血漿t1/2為1-2小時;反覆給藥,血漿t1/2可延長至8小時左右;主要經膽道排洩。其藥理作用的特點為對腦血管的擴張作用明顯強於外周血管,臨床主要用於腦血管功能不 足所致疾病的治療,如對蛛網膜下腔出血致腦血管痙攣及腦卒中,用藥時間越早,療效越 好;亦用於偏頭痛的預防和治療,各種原因腦供血不足所致的系列症狀,如注意力不集中 、頭暈、健忘、突發性耳聾等。常用劑量不良反應發生率與硝苯地平相似,且隨用藥劑量和每 天用藥次數增加而增加,主要為體位性低血壓、眩暈、頭痛、踝部水腫、肝功能暫時異常等。

尼莫地平，大家看到了地平兩個字，就會想起硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等等等等。

雖然它們是一個大家族，但尼莫地平並不是常用的降壓藥。

尼莫地平為選擇性地作用於腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，作用於腦血管平滑肌，呈脂溶性，易透過血-腦脊液屏障，與中樞神經的特異受體結合，擴張腦血管，增加腦血流量，並可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的腦血管痙攣，有效地防止或逆轉實驗犬蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害。對外周血管的作用較小，對缺血性腦損傷有保護作用，尤其對缺血性腦血管痙攣的作用更明顯。尼莫地平在增加劑量後，可同時增加冠脈血流量，降低血壓，但降壓的同時不降低腦血流量。

說了一大堆，啥意思呢？

尼莫地平主要是作用在腦子，而不是主要用於降血壓的。

我們來看看尼莫地平的作用：

1、急性腦血管病恢復期的血液迴圈改善；

2、各種原因的蛛網膜下腔出血後的腦血管痙攣，及其所致的缺血性神經障礙高血壓、偏頭痛等；

3、缺血性神經元保護和血管性痴呆的治療；

4、突發性耳聾。

禁忌症：嚴重肝功能損害、心源性休克、心肌梗死急性期、妊娠及哺乳期婦女禁用。

腦水腫及顱內壓增高、嚴重心臟疾病、嚴重低血壓者慎用。

可能出現的不良反應：水腫、心悸、潮紅、出汗和血壓升高；頭痛、抑鬱、頭昏和眩暈；低鈉血癥、噁心、腹部痙攣，耳鳴、面紅、口唇麻木等症狀。

總之，大家需要記住尼莫地平和其他地平不一樣，不是用來降血壓的，而是用來改善腦供血不足的。同是地平，差別大著呢！

一般我們看到地平兩個字，首先腦海裡一閃而過的就是抗高血壓藥，尼莫地平對高血壓也有降血壓的作用，但是相對於其他的地平類要來說，它的側重點不在於降血壓。尼莫地平也屬於雙氫吡啶類鈣拮抗劑，但是它歸於腦迴圈與促智藥，這是因為它能夠阻止鈣離子進入細胞內，抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣的作用。尼莫地平親脂性強，易透過血腦屏障，對腦動脈的選擇性強，起到腦保護、的作用。臨床上主要用於腦血管疾病及其所致的腦供血不足、腦血管痙攣、缺血後繼發的腦神經元損傷、輕、中度原發性高血壓，尤其是合併有腦血管疾病的高血壓患者的推薦藥物，還可以用於血管性頭痛、缺血性突發性耳聾和多型痴呆等。

尼莫地平口服生物利用度較低，血漿蛋白結合率大於95%，主要在肝臟代謝，透過膽汁從糞便排洩約80%，約20%經尿液排洩，半衰期1-2小時。對尼莫地平過敏者應禁用，嚴重肝損害、腦水腫或顱內壓明顯升高、孕婦、哺乳期婦女也應該禁用。

尼莫地平的不良反應可能有血小板減少、貧血、心率加快、心動過緩、心悸、高血壓、頭痛、頭暈、眩暈、嗜睡、激動、失眠、腹痛、腹瀉、嘔吐、皮疹、面板潮紅以及肝功能異常等。

在應用上應注意，食物會降低其生物利用度，建議空腹服用；飲用葡萄柚汁會導致其血藥濃度升高，因此用藥時不推薦飲用或者用葡萄柚汁送服。過量服用尼莫地平可能出現顏面潮紅、血壓明顯下降、心動過速或過緩、胃腸道不適、中樞神經症狀等中毒反應，如果出現了上述的症狀，建議停用該藥，口服過量的活性炭吸附劑進行吸附，血壓明顯下降者，給予多巴胺或者去甲腎上腺素靜滴，同時應進行對症和支援治療。

尼莫地平是一種鈣離子阻滯藥，與硝苯地平、氨氯地平、非洛地平一樣屬於二氫吡啶類藥物。但是相比於它們三個藥物，尼莫地平抗高血壓的作用效果要弱於它們，所以並非是抗高血壓的高手，臨床並不是常用於抗高血壓與心絞痛，而主要是用於缺血性腦血管疾病的治療。為什麼呢?因為尼莫地平由於分子結構的差異，其脂溶性比其它地平類藥物要大，可以快速的透過血腦屏障。臨床主要用於治療蛛網膜下腔出血、老年性腦功能障礙。對蛛網膜下腔出血所致的腦血管痙攣以及腦卒中，用藥時間越早，療效越好。此外尼莫地平也可以用於治療預防偏頭痛，各種原因產生腦供血不足的治療，還可以改善意識記憶、抗抑鬱等功效。

常用劑量的不良反應與硝苯地平相似，並且隨著用藥劑量與使用次數的增加而增多。主要為體位性低血壓、踝部水腫、頭暈頭痛等鈣離子阻滯藥常見的副作用。尼莫地平臨床主要有注射劑與片劑。

所以說都是二氫吡啶類鈣離子阻滯藥，由於結構的差異，導致臨床用途完全不同。由此可知藥物結構的改變在製藥過程中有多重要。