【藥品名稱】通用名稱：多潘立酮片商品名稱：多潘立酮片(嗎丁啉)拼音全碼：DuoPanLiTongPian(MaDingZuo)【主要成份】 主要成份多潘立酮10毫克，輔科為澱粉、氫化植物油、含水乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、預膠化澱粉、十二烷基硫酸鈉。【性 狀】 本品為白色片。【適應症/功能主治】 用於消化不良、腹脹、噯氣、噁心、嘔吐、腹部脹痛。【規格型號】 10mg*30s(嗎丁啉)【用法用量】 口服。成人一次1片，一日3次，飯前15-30分鐘服用。【不良反應】 1.偶見輕度腹部痙攣、口乾、皮疹、頭痛、腹瀉、神經過敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。2.有時血清泌乳素水平會升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停藥後即可恢復正常。 3.罕見情況下出現興奮、閉經。4.非常罕見的不良反應包括血管神經性水腫、過敏反應、瘙癢、肝功能檢查異常、驚厥、蕁麻疹、錐體外系副作用(如流涎、手顫抖等，這些症狀在停藥後即可自行完全恢復)。【禁 忌】 1.已知對多潘立酮或本品任一成份過敏者。 2.增加胃動力有可能產生危險時(例如：胃腸道出血、機械性梗阻、穿孔)禁用。3.分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)患者禁用。 4.嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、胃腸出血患者禁用。5.禁止與酮康唑口服制劑、紅黴素或其它可能會延長QTc間期的CYP3A4酶強效抑制劑(例如：氟康唑、伏立康唑、克林黴素、胺碘酮、泰利黴素)合用。6.中重度肝功能不全者禁用。【注意事項】 1.孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 2.建議兒童使用多潘立酮混懸液。3.心臟病患者(心律失常)以及接受化療的腫瘤患者應用時需慎重，有可能加重心律紊亂。 4.如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。5.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 6.本品性狀發生改變時禁止使用。 7.請將本品放在兒童不能接觸的地方。8.如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。 9.本品含有乳糖，可能不適用於乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。10.當抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時，前兩類藥不能在飯前服用，應於飯後服用，即不宜與本品同時服用。11.由於多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。12.嚴重腎功能不全(血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/L)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低於健康志願者。由於經腎臟排洩的原形藥物極少，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量，但需重複給藥時，應根據腎功能損害的嚴重程度將服藥頻率減為每日1-2次，此類患【兒童用藥】罕見嬰幼兒神經方面的副作用。由於嬰兒在出生後的前幾個月內代謝和細屏障的功能尚未發有完全，其神經方面副作用的發生率比小兒高。因此，建議對新生兒、嬰兒和幼兒應準確制定用藥劑量，並嚴格遵循。藥物過量可能會導致神經方面的副作用，但也應考慮其它原因。【老年患者用藥】 老年患者用藥同成人。【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。【藥物相互作用】 與抗膽鹼藥合用會括抗本品治療消化不良的作用。 抗酸劑和抑制胃酸分泌藥物會降低本品的口服生物利用度，不宜與本品同時服用。多潘立酮主要經CYP3A4酶代謝。體外和人體試驗的資料顯示，與顯著抑制CYP3A4酶的藥物合用會導致多潘立酮的血藥濃度增加，CYP3A4酶的強效抑制劑舉例如下： ?唑類抗真菌藥物，例如：氟康唑*、伊曲康唑、酮康唑*和伏立康唑* ?大環內酯類抗生素，例如：紅黴素和克拉黴素*?HIV蛋白酶抑制劑，例如：安潑那韋、阿扎那韋、福沙那韋、茚地那韋、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋? ?鈣括抗劑，例如：地爾硫萆和維拉帕米 ?胺碘酮*?阿瑞吡坦? ?奈法唑酮? ?泰利黴素* (*也會延長QTc間期，詳見[禁忌])在對健康志願者進行的與酮康唑口服制劑或紅黴素口服制劑合用的藥代動力學/藥效學試驗中，酮康唑和紅黴素會顯著抑制由CYP3A4介導的多潘 立酮的首過效應。在多潘立酮-酮康唑相互作用試驗中，觀察到多潘立酮(10毫克/次，4次/曰)與酮康唑(200毫克/次，2次/曰)合用會使QTc間期平均增加9.8毫秒，個體QTc間期的變化範圍為1.2-17.5毫秒。在多潘立酮-紅黴素相互作用試驗中，觀察到多潘立酮(10毫克/次，4次/日}與紅黴素(500毫克/次，3次/日)合用會使QTc間期平均增加9.9毫秒，個體QTc間期的變化範圍為1.6～14.3毫秒。在上述相互作用試驗中，多潘立酮的穩態Cmax和AUC約升高了3倍。尚未知多潘立酮血藥濃度的升高與QTc間期作用的關係。在以上與酮康唑和紅黴素相互作用試驗的觀察期內，單獨使用多潘立酮(10毫克/次，4次/曰)使QTc間期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒。單獨使用酮康唑(200毫克/次，2次/日)或紅黴素(500毫克/次，3次/日)使QTc間期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒。在另一項對健康志願者進行的重複劑量研究中，多潘立酮單藥穩定治療劑量達40毫克/次、4次/日(每日160毫克，2倍於最高日劑量)時，無QTc間期明顯延長的記錄。此研究中的多潘立酮血槳濃度至少與前幾項相互作用研究中的結果相近。由於多潘立酮具有胃動力藥作用，因此理論上會影響合併使用的口服藥品(尤其是緩釋或腸衣製劑)的吸收。然而，對於服用地髙辛或對乙醯氨基酚血裝藥物濃度已處於穩定水平的患者.合用多潘立酮不影響其血藥濃度。多潘立酮與下列藥物合用： ?神經抑制劑：多潘立酮不增強神經抑制劑的作用。?多巴胺能激動劑：多潘立酮會減少多巴胺能激動劑(如溴隱亭.左旋多巴)外周副作用.如消化道症狀、噁心及嘔吐，但不會括抗其中樞作用。【藥物過量】 藥物過量主要在嬰兒和兒童中報告。藥物過量的症狀包括興奮、意識改變、驚厥、定向障礙、嗜睡和錐體外系反應。本品無特定的解救藥。一旦藥物過量，洗胃及給予活性炭可能會有幫助，建議進行嚴密的臨床監護及支援療法。抗膽鹼藥物或抗帕金森氏症的藥物可能對控制錐體外系反應有幫助。【藥理毒理】 1.藥理作用本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用於胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強胃蠕動，促進兩排空，協調胃與十二指腸運動，抑制噁心、嘔吐，並能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。本品不易透過血腦屏障。動物試驗結果表明，多潘立酮在腦內的濃度很低，同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用。在使用者(尤其成人)中罕見錐體外系反應，但多潘立酮會促進腦垂體催乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由於其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學感受器觸發區多巴胺受體的雙重阻滯作用。2.毒理研究 在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產生毒性的較髙劑量(人體推薦劑量的40倍)下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的試驗中，未發現此現象。在體外和體內電生理學研究中，多潘立酮在高濃度下可能會延長QTc間期。【藥代動力學】 本品空腹口服後吸收迅速，30 -60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結合率為91-93%。健康志願者單劑量口服本品，血漿半衰期為7-9小時，嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明，CYP3A4是細胞色素P-450參與多潘立酮N-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有CYP3A4，CYP1A2和CYP2E1。透過尿液排洩總量為31%，原形藥佔1% ;糞便排洩總量66%，原形藥佔10%。【貯 藏】 遮光，密閉儲存。【包 裝】 鋁塑泡罩板包裝，30片/板/盒【有 效 期】 60 月【批准文號】 國藥準字H10910003【生產企業】 西安楊森製藥有限公司5號網版權所有
【藥品名稱】通用名稱：多潘立酮片商品名稱：多潘立酮片(嗎丁啉)拼音全碼：DuoPanLiTongPian(MaDingZuo)【主要成份】 主要成份多潘立酮10毫克，輔科為澱粉、氫化植物油、含水乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、預膠化澱粉、十二烷基硫酸鈉。【性 狀】 本品為白色片。【適應症/功能主治】 用於消化不良、腹脹、噯氣、噁心、嘔吐、腹部脹痛。【規格型號】 10mg*30s(嗎丁啉)【用法用量】 口服。成人一次1片，一日3次，飯前15-30分鐘服用。【不良反應】 1.偶見輕度腹部痙攣、口乾、皮疹、頭痛、腹瀉、神經過敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。2.有時血清泌乳素水平會升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停藥後即可恢復正常。 3.罕見情況下出現興奮、閉經。4.非常罕見的不良反應包括血管神經性水腫、過敏反應、瘙癢、肝功能檢查異常、驚厥、蕁麻疹、錐體外系副作用(如流涎、手顫抖等，這些症狀在停藥後即可自行完全恢復)。【禁 忌】 1.已知對多潘立酮或本品任一成份過敏者。 2.增加胃動力有可能產生危險時(例如：胃腸道出血、機械性梗阻、穿孔)禁用。3.分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)患者禁用。 4.嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、胃腸出血患者禁用。5.禁止與酮康唑口服制劑、紅黴素或其它可能會延長QTc間期的CYP3A4酶強效抑制劑(例如：氟康唑、伏立康唑、克林黴素、胺碘酮、泰利黴素)合用。6.中重度肝功能不全者禁用。【注意事項】 1.孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 2.建議兒童使用多潘立酮混懸液。3.心臟病患者(心律失常)以及接受化療的腫瘤患者應用時需慎重，有可能加重心律紊亂。 4.如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。5.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 6.本品性狀發生改變時禁止使用。 7.請將本品放在兒童不能接觸的地方。8.如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。 9.本品含有乳糖，可能不適用於乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。10.當抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時，前兩類藥不能在飯前服用，應於飯後服用，即不宜與本品同時服用。11.由於多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。12.嚴重腎功能不全(血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/L)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低於健康志願者。由於經腎臟排洩的原形藥物極少，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量，但需重複給藥時，應根據腎功能損害的嚴重程度將服藥頻率減為每日1-2次，此類患【兒童用藥】罕見嬰幼兒神經方面的副作用。由於嬰兒在出生後的前幾個月內代謝和細屏障的功能尚未發有完全，其神經方面副作用的發生率比小兒高。因此，建議對新生兒、嬰兒和幼兒應準確制定用藥劑量，並嚴格遵循。藥物過量可能會導致神經方面的副作用，但也應考慮其它原因。【老年患者用藥】 老年患者用藥同成人。【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。【藥物相互作用】 與抗膽鹼藥合用會括抗本品治療消化不良的作用。 抗酸劑和抑制胃酸分泌藥物會降低本品的口服生物利用度，不宜與本品同時服用。多潘立酮主要經CYP3A4酶代謝。體外和人體試驗的資料顯示，與顯著抑制CYP3A4酶的藥物合用會導致多潘立酮的血藥濃度增加，CYP3A4酶的強效抑制劑舉例如下： ?唑類抗真菌藥物，例如：氟康唑*、伊曲康唑、酮康唑*和伏立康唑* ?大環內酯類抗生素，例如：紅黴素和克拉黴素*?HIV蛋白酶抑制劑，例如：安潑那韋、阿扎那韋、福沙那韋、茚地那韋、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋? ?鈣括抗劑，例如：地爾硫萆和維拉帕米 ?胺碘酮*?阿瑞吡坦? ?奈法唑酮? ?泰利黴素* (*也會延長QTc間期，詳見[禁忌])在對健康志願者進行的與酮康唑口服制劑或紅黴素口服制劑合用的藥代動力學/藥效學試驗中，酮康唑和紅黴素會顯著抑制由CYP3A4介導的多潘 立酮的首過效應。在多潘立酮-酮康唑相互作用試驗中，觀察到多潘立酮(10毫克/次，4次/曰)與酮康唑(200毫克/次，2次/曰)合用會使QTc間期平均增加9.8毫秒，個體QTc間期的變化範圍為1.2-17.5毫秒。在多潘立酮-紅黴素相互作用試驗中，觀察到多潘立酮(10毫克/次，4次/日}與紅黴素(500毫克/次，3次/日)合用會使QTc間期平均增加9.9毫秒，個體QTc間期的變化範圍為1.6～14.3毫秒。在上述相互作用試驗中，多潘立酮的穩態Cmax和AUC約升高了3倍。尚未知多潘立酮血藥濃度的升高與QTc間期作用的關係。在以上與酮康唑和紅黴素相互作用試驗的觀察期內，單獨使用多潘立酮(10毫克/次，4次/曰)使QTc間期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒。單獨使用酮康唑(200毫克/次，2次/日)或紅黴素(500毫克/次，3次/日)使QTc間期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒。在另一項對健康志願者進行的重複劑量研究中，多潘立酮單藥穩定治療劑量達40毫克/次、4次/日(每日160毫克，2倍於最高日劑量)時，無QTc間期明顯延長的記錄。此研究中的多潘立酮血槳濃度至少與前幾項相互作用研究中的結果相近。由於多潘立酮具有胃動力藥作用，因此理論上會影響合併使用的口服藥品(尤其是緩釋或腸衣製劑)的吸收。然而，對於服用地髙辛或對乙醯氨基酚血裝藥物濃度已處於穩定水平的患者.合用多潘立酮不影響其血藥濃度。多潘立酮與下列藥物合用： ?神經抑制劑：多潘立酮不增強神經抑制劑的作用。?多巴胺能激動劑：多潘立酮會減少多巴胺能激動劑(如溴隱亭.左旋多巴)外周副作用.如消化道症狀、噁心及嘔吐，但不會括抗其中樞作用。【藥物過量】 藥物過量主要在嬰兒和兒童中報告。藥物過量的症狀包括興奮、意識改變、驚厥、定向障礙、嗜睡和錐體外系反應。本品無特定的解救藥。一旦藥物過量，洗胃及給予活性炭可能會有幫助，建議進行嚴密的臨床監護及支援療法。抗膽鹼藥物或抗帕金森氏症的藥物可能對控制錐體外系反應有幫助。【藥理毒理】 1.藥理作用本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用於胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強胃蠕動，促進兩排空，協調胃與十二指腸運動，抑制噁心、嘔吐，並能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。本品不易透過血腦屏障。動物試驗結果表明，多潘立酮在腦內的濃度很低，同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用。在使用者(尤其成人)中罕見錐體外系反應，但多潘立酮會促進腦垂體催乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由於其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學感受器觸發區多巴胺受體的雙重阻滯作用。2.毒理研究 在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產生毒性的較髙劑量(人體推薦劑量的40倍)下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的試驗中，未發現此現象。在體外和體內電生理學研究中，多潘立酮在高濃度下可能會延長QTc間期。【藥代動力學】 本品空腹口服後吸收迅速，30 -60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結合率為91-93%。健康志願者單劑量口服本品，血漿半衰期為7-9小時，嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明，CYP3A4是細胞色素P-450參與多潘立酮N-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有CYP3A4，CYP1A2和CYP2E1。透過尿液排洩總量為31%，原形藥佔1% ;糞便排洩總量66%，原形藥佔10%。【貯 藏】 遮光，密閉儲存。【包 裝】 鋁塑泡罩板包裝，30片/板/盒【有 效 期】 60 月【批准文號】 國藥準字H10910003【生產企業】 西安楊森製藥有限公司5號網版權所有