運動開始前攝入咖啡因，能增強在長時間耐力型運動以及短期高強度運動中的身體機能。在運動方面，咖啡因能增強機體耐久型運動的機能。20世紀70年代的研究發現，咖啡因能增加血液中腎上腺素的濃度，進而促進脂肪和肌肉組織中自由脂肪酸的釋放;參與運動的肌肉在運動初期會優先動用這些脂肪酸，降低身體對肌肉中碳水化合物(肌糖元)的需求，節約出來的肌糖元為後續的運動提供能量，因此可延遲疲勞的發生。研究顯示，在運動開始前1小時攝入3～9毫克/千克體重的咖啡因，能顯著提高受試者在耐久型運動如長跑和長距離腳踏車運動中的表現。運動早期肌糖元的節省發生在咖啡因攝入之後，是咖啡因增加骨骼肌中自由脂肪酸的直接結果。另一方面，咖啡因能增強機體在短期高強度運動中的表現。持續約5分鐘耗氧量為最大耗氧量90%～100%的運動強度下，機體需要從有氧反應和無氧反應兩個來源同時獲取能量。這種情況下，咖啡因對運動機能的提升，是由於咖啡因直接促進肌肉中無氧反應的能量供給和肌肉收縮，也是由於咖啡因影響了中樞神經系統相關組分對努力嘗試程度的感知。咖啡因大概是當今世界上應用最廣的中樞神經興奮劑了。它存在於多種植物、食物(咖啡、茶、巧克力、可可、可樂等)以及非處方的精神類藥物中。通常，人們認為咖啡因是一種營養型的機能增進劑，但實際上它並不具有營養價值。咖啡因攝入後會迅速被吸收，1～2小時後在體內達到最高濃度。體內絕大多陣列織都能吸收咖啡因，因此它可以潛在地影響體內各個系統。未被吸收的咖啡因在肝臟被降解，隨尿液排出體外。