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  • 1 # 藥事健康

    首先,鎮痛藥是選擇性地作用於中樞神經系統的某些部位,以減輕或解除疼痛的藥物。分為麻醉性鎮痛藥、非麻醉性鎮痛藥,非麻醉性鎮痛藥分為非甾體抗炎藥和中樞性鎮痛藥。

    其次,非甾體抗炎藥作用及分類

    解熱鎮痛抗炎藥有解熱鎮痛作用,其中許多還有抗炎、抗風溼作用。這些藥物雖有抗炎、抗風溼作用,但在化學結構上與腎上腺皮質激素不同,故也稱非甾體抗炎藥。按照對環氧酶(COX-1)和COX-2的作用機制,國際上把非甾體抗炎藥分為2類。

    COX-1:阿司匹林、布洛芬、醋氯芬酸、雙氯芬酸鈉,此類藥物具有普通的胃腸、肝、腎不良反應,表現為胃腸道潰瘍、出血、穿孔、肝腎功能障礙等;

    COX-2:塞來昔布、氯諾昔康,此類藥物存在增加心腦血管及胃腸事件的風險等。

    儘管循證醫學證據沒有發現任何一類非甾體抗炎藥(NSAIDs)的止痛效果優於另一類,但多數研究結果表明: 絕大多數NSAID都比普通阿司匹林耐受性好。和NSAIDs 相比, 對乙醯氨基酚胃腸道出血風險低, 也不抑制血小板聚集, 更安全。但該藥沒有抗炎作用, 所以適用於非炎性疼痛, 有使用NSAIDs 禁忌證的患者也可採用。長期大量使用對乙醯氨基酚應注意肝臟毒性。老年人首選選擇性COX-2抑制劑,使用前應評估心血管事件的風險;如同時合併心血管疾患,最好用對乙醯氨基酚或阿片類藥物替代。合併NSAIDs使用禁忌症的患者可選擇對乙醯氨基酚止痛或直接選擇阿片類鎮痛藥。孕婦可以選擇乙醯氨基酚鎮痛。布洛芬臨床研究顯示:有心血管疾病的患者可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗死、腦卒中風險增加。

    塞來昔布:研究表明,每日服用400-800mg的患者發生致死性或非致死性心血管事件的危險約為安慰對照組的2.5倍。歐洲藥品管理局已經確認,心血管風險的增加可能是昔布類藥物共有的“類別效應”。

    阿司匹林、布洛芬、醋氯芬酸、雙氯芬酸鈉、塞來昔布、氯諾昔康禁用於冠狀動脈搭橋手術圍手術期疼痛。非甾體抗炎藥使用禁忌症的患者可選擇對乙醯氨基酚止痛或直接選擇阿片類鎮痛藥。注意與其它藥物的相互作用,如:β受體阻斷劑可降低NSAID藥效;應用抗凝劑時,避免服用阿司匹林;與洋地黃類合用時,應注意洋地黃中毒等。要定期監測血壓、尿素氮、肌酐、血常規和大便潛血。

    以市面上常見非甾體抗炎藥為例,彙總如下表格:

  • 2 # 南開孫藥師

    非甾體類抗炎藥(NSAIDs)是指一類具有解熱鎮痛作用,大多數還兼有抗炎和抗風溼作用的藥物,相對於糖皮質激素而言,這類藥物的化學結構中缺乏糖皮質激素所具有的甾環,因此被稱為非甾體類抗炎藥。按照結構不同分為水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類、鄰氨基苯甲酸類和芳基烷酸類。這類藥物可以抑制花生四烯酸代謝過程中的環氧酶(COX),使前列腺素合成減少,而前列腺素可產生使血管擴張、痛覺感受器增敏、致炎、致熱作用,因此,使前列腺素減少是非甾體消炎鎮痛藥發揮作用的共同機制。 因為非甾體抗炎藥物可以抑制環氧酶,環氧酶有兩種同工酶,抑制COX-1,可產生胃腸道反應等毒副作用,因此,阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等非選擇性COX抑制劑引起的胃腸道反應常見,可出現上腹部不適,噁心、嘔吐及厭食,甚至可引起胃潰瘍、胃出血等。另外,阿司匹林等水楊酸類藥物還可以直接刺激胃黏膜,因此,對於阿司匹林普通片劑可以餐後服用,同時服用抗酸藥或選用阿司匹林腸溶片。這一類藥物中對乙醯氨基酚片不良反應較少,對胃無刺激性,不引起胃出血,但長期大量用藥會導致肝、腎功能異常。

    神經系統不良反應,非甾體抗炎藥如布洛芬、吲哚美辛等可出現頭痛、頭暈、耳鳴、嗜睡、麻木等,偶見多動、興奮、幻覺、震顫等。

    血液系統不良反應,部分患者可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、血栓形成、凝血障礙、水腫等。如特異性COX-2抑制劑如塞來昔布、尼美舒利等對COX-1無影響,不抑制血小板功能,但可打破體內促血栓和抗血栓間的平衡,進而產生促血栓形成的作用,嚴重可造成心肌梗塞的發生。

    另外,還可引起特異體質者出現皮疹、血管神經性水腫。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs後可誘發的哮喘,稱為“阿司匹林哮喘”,這是由於該類藥物抑制COX,使脂氧合酶途徑生成的白三烯增加,引起支氣管痙攣,誘發哮喘。

    總之,非甾體抗炎藥可引起各系統的不良反應,臨床用藥時,應注意監測上述不良反應,對於胃腸道不良反應,可適當服用抑酸藥物保護胃黏膜,其次,長期服用阿司匹林時注意監測出血等不良反應。

    參考文獻:

    阿司匹林說明書

    吲哚美辛說明書

    布洛芬說明書

    塞來昔布說明書

    尼美舒利說明書

  • 3 # 疼痛診療劉醫生

    非甾體類鎮痛藥其實指的就是非甾體類消炎藥。

    非甾體類消炎藥是一類具有解熱,鎮痛,抗炎,抗風溼作用的藥物。

    非甾體類消炎藥主要作用原理是抑制環氧化酶的活性而減少區域性組織的前列腺素的生物合成。

    非甾體類消炎藥分為兩種:一種是非選擇性環氧化酶抑制劑,一種是選擇性環氧化酶—2抑制劑。

    非選擇性環氧化酶抑制劑因為對於環氧化酶1和環氧化酶2都有抑制作用,所以這類藥物普遍都有胃腸,肝,腎等不良反應。具體表現為:胃腸道出血,潰瘍,穿孔,肝腎功能減退等。代表藥物有:阿司匹林,雙氯芬酸鈉,布洛芬,萊普生,氨基比林,安乃近,吲哚美辛,氯唑沙宗等。

    選擇性環氧化酶—2抑制劑,主要是對環氧化酶-2的抑制作用,對於環氧化酶-1的抑制作用很弱,所以避免了對於胃腸道粘膜保護作用的前列腺素的合成抑制作用,從而減少了胃腸道方面的不良反應。代表藥物有:吡羅昔康,美洛昔康,尼美舒利,塞來昔布等。

    非甾體類消炎藥是癌痛三階梯治療方案中輕中度疼痛治療的首選藥物。同時更是其他炎症引起的輕中度疼痛的主要治療藥物,具有起效快,又能減輕炎症和腫脹的作用,臨床主要用於肌肉痛,關節痛,頭痛,牙痛,神經痛,痛經的治療。對於內臟平滑肌痙攣的絞痛無效,尤其是劇烈疼痛也效果一般。

    非甾體類消炎藥具有封頂效應,就是隨著使用劑量的增加並不會出現解熱鎮痛作用的增加,所以使用過程中不要盲目加量,甚至超過正常劑量,使用正常劑量即可,如果達不到鎮痛作用也不要加量了。

    非甾體類消炎藥使用原則是:

    1,先儘可能選擇不良反應小的藥物。

    2,儘可能從最小治療劑量開始。

    3,儘量避免長期大劑量使用。

    4,定期檢查血常規,大便潛血,以及肝腎功能。

    5,有必要時新增胃粘膜保護劑奧美拉唑或者雷尼替丁等一起服用。

    6,有消化道疾病和肝腎功能不全的人群儘量少用或者不用這類藥物。

    7,儘量飯後服用這類藥物,有膠囊製劑儘量不選擇片劑。

  • 4 # 醫聊健康

    非甾體抗炎藥有2類,傳統抗炎藥和COX-2抑制劑。傳統抗炎藥包括:吲哚美辛、萘普生、布洛芬、雙氯芬酸、洛索洛芬等;COX-2抑制劑包括:美洛昔康、塞來昔布、依託考昔,這是有高選擇性的抗炎藥,副作用會小一些。

    非甾體消炎藥的副作用包括:

    1.腸胃道反應是最主要的不良反應;

    2.存在一定的心血管疾病風險:心肌梗死、腦卒中、心源性死亡等;

    3. 長期應用注意腎毒性。

    那如何降低這些藥物的副作用呢?

    1.飯後食用,可減少對胃粘膜的刺激;

    2.避免同時使用2種或以上的非甾體抗炎藥,否則效果沒有增加,而副作用增加很多;

    3.必要時加用胃藥;

    4.如果長期吃,要定期進行血液學、腎功能監測。

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