來曲唑開放分類： 醫學、藥理學、抗腫瘤藥、抗腫瘤激素類【別名】來曲唑片, 芙瑞【英文名】Lelrozol Tablets【性狀】本品為類白色片。【藥理毒理】來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的苄三唑類衍生物，來曲唑透過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經後婦女的雌激素主要來源於雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用於絕經後的乳腺癌患者。來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由於其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。【藥代動力學】口服來曲唑後，藥物很快在胃腸道完全吸收，1 h達最高血清濃度，並很快分佈到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要透過代謝成無藥理作用的羥基代謝產物。幾乎所有代謝產物和約5%原藥透過腎臟排洩。【適應症】絕經後晚期乳腺癌，多用於抗雌激素治療失敗後的二線治療。【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關係，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。【不良反應】隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關的不良反應的發生率為33%，明顯低於AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以噁心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。