組胺是自體活性物質之一，在體內由組氨酸脫羧基而成，組織中的組胺是以無活性的結合型存在於肥大細胞和嗜鹼性粒細胞的顆粒中，以面板、支氣管粘膜、腸粘膜和神經系統中含量較多。當機體受到理化刺激或發生過敏反應時，可引起這些細胞脫顆粒，導致組胺釋放，與組胺受體結合而產生生物效應。抗組胺是拮抗組胺對人體的生物效應，即應用抗組胺藥物。 抗組胺受體就是拮抗組胺的H1和H2受體。由於此兩種受體在人體內分佈不同而產生不同的效應，它是抗組胺藥應用治療疾病的生理藥理基礎。功能：組胺存在於肥大細胞內，亦存在於肺、肝及胃的粘膜組織內。它在過敏與發炎的調節上扮演一個很重要角色。組織胺屬於一種化學訊息，亦是胺能神經傳遞素,參與中樞與周邊的多重生理功能。在中樞系統，組胺是由特定的神經所合成例如位在下丘腦後部的結節-乳頭核,神經細胞多向延伸至大腦其他區域與脊椎，因此暗示組織胺可能參與睡眠，荷爾蒙的分泌，體溫調節，食慾與記憶形成等功能，另外還位於網狀結構與端腦；在周邊部分，組胺主要儲存在肥大細胞,嗜鹼粒細胞和腸嗜鉻細胞,可引起癢、打噴嚏、流鼻水等現象，此外組胺結合到血管平滑肌上的接受器(H1R)導致血管擴張因而產生區域性水腫，組胺會使肺的氣管平滑肌收縮引起呼吸道狹窄進而呼吸困難，腸道平滑肌收縮降低血壓以及增加心跳(tachycardia)等多項生理反應。