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1 # 無名藥師
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2 # 莫亟WHangYTeng
化學結構不同導致體內作用位點不同,決定了它們療效的不同。
西咪替丁屬於組胺受體H2阻斷劑,在生物分子學中,組胺受體屬於G蛋白偶聯的一類受體即(GPCR),在組胺作用於組胺受體後,受體構象改變,體內作用透過G蛋白迴圈,啟用cAMP第二信使,再讓cAMP啟用PKA,PKA磷酸化靶酶(如H+-K+ATP酶),產生生物效應使胃壁細胞分泌胃酸,血管擴張,心臟收縮加強心率加快。所以西咪替丁除了有一直胃酸分泌外,還會影響血管與心臟組織,導致其副作用產生,影響體內其它生理功能。
奧美拉唑屬於質子泵抑制劑,由於其代謝活性產物能特異性不可逆的結合在質子泵上抑制胃酸分泌,作用機制簡單明瞭,所以從作用上可以看出奧美拉唑作用特異性強於西咪替丁,自然產生的副作用也會少於西咪替丁。
體內藥物代謝動力學不同,導致它們用法用量的不同。
一般我們可以發現西咪替丁一天常要服用三四次,而奧美拉唑一般一天一次就可以。主要是因為西米替汀在體內的半衰期比較短,只有2小時,體內消除的比較快。而奧美拉唑抑酸作用可以達到24小時以上,一天一次差不多可以維持。所以在依從性上奧美拉唑優於西咪替丁。
最後以上這些導致了奧美拉唑的價格要比西咪替丁要貴的多。
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3 # 小克大夫
奧美拉唑和西咪替丁都是臨床上較為常用的抑酸藥物,都有著強大的抑制胃酸的功效,在對反酸、燒心等症狀是首選藥物。那麼這兩種藥物既然都可以有效的抑制的胃酸,那麼它們的不同之處又在哪裡呢?
簡單的來說一下吧,奧美拉唑是屬於質子泵抑制劑的一種,而西咪替丁是屬於H2受體拮抗劑的一種,究其原因主要是因為這兩種藥物是不同種類的抑酸藥物。就好比是食物一般,一個是北方的面,另一個是南方的米,雖然都可以解決溫飽,但是屬性種類確實截然不同。
奧美拉唑是屬於質子泵抑制劑的一種,是質子泵抑制劑的第一代產品,其藥理的作用是可以和氫、鉀,ATP酶結合,並不可逆的使泵失效,所以質子泵抑制劑是可以從源頭上有效的抑制胃酸的分泌,從而緩解反酸、燒心等症狀。這也是為什麼,現在在臨床上醫生用奧美拉唑的使用率要高於西咪替丁的一個原因之一,只因奧美拉唑能夠更加有效的抑制胃酸的分泌。除了奧美拉唑,其他的質子泵抑制劑還有:雷貝拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、埃索美拉唑等。
西咪替丁是屬於H2受體的拮抗劑,也是H2受體拮抗劑的第一代產品,其藥理作用是可以選擇性的阻斷細胞壁上的H2受體,從而達到胃酸減少的目的。除了西咪替丁之外,其餘的H2受體拮抗劑還有雷尼替丁、法莫替丁等。
在安全性方面以奧美拉唑為代表的質子泵抑制劑也要明顯強於西咪替丁為代表的H2受體拮抗劑,而且西咪替丁也不宜和其他一些胃部常用藥物聯合使用,比如鋁碳酸鎂、嗎丁啉和氨基糖甙類抗生素等。所以這也導致了奧美拉唑更加常見於胃病的患者。
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4 # 南開孫藥師
西咪替丁和奧美拉唑同為抑酸藥,可以抑制胃酸的分泌,是臨床上治療胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合徵等酸相關性疾病的首選藥物。西咪替丁是一種H2受體拮抗劑,主要作用於胃壁細胞的H2受體,發揮競爭性抑制組胺的作用,從而抑制胃酸的分泌,西咪替丁最突出的優點是可以有效地抑制夜間基礎胃酸的分泌。奧美拉唑是一種質子泵抑制劑,透過與胃壁細胞上的H+-K+-ATP酶不可逆的結合,使H+-K+-ATP酶失去活性,從而抑制胃壁細胞分泌胃酸,發揮抑酸作用,奧美拉唑最突出的優點是抑制胃酸的作用強大而持久,可使胃內達到無酸水平,抑酸作用可長達72小時。
我們的機體主要透過H2組胺受體、乙醯膽鹼受體和促胃泌素受體來促進胃酸分泌,激動這3種受體後,最終都要透過H+-K+-ATP酶(質子泵)促進胃酸的分泌,所以說質子泵是胃酸分泌的最終環節。這樣看來,西咪替丁只是作用於胃酸分泌的一個分支環節,而奧美拉唑才是作用於胃酸分泌的最終環節,因此,奧美拉唑的抑酸作用要強於西咪替丁,抑酸時間也要比西咪替丁更長。
在治療方面,奧美拉唑可透過抑制胃酸分泌,提高胃內PH從而增加抗生素的化學穩定性、提高胃液內抗生素濃度、降低最小抑菌濃度,最終達到增強對幽門螺桿菌殺菌作用的目的,在臨床上可與抗生素聯合用於幽門螺桿菌的根除治療,而西咪替丁則沒有這種作用。此外,治療酸相關性疾病時,西咪替丁耐藥發生很快,而且經常發生,而奧美拉唑則很少出現耐藥現象,所以對於各種酸相關性疾病,臨床上更傾向於使用奧美拉唑。但是西咪替丁也並非一無是處,它可以抑制夜間基礎胃酸的分泌,一些使用奧美拉唑治療反流性食管炎的患者夜間仍可產生胃酸(夜間酸突破),出現胃酸反流症狀,晚上睡前服用西咪替丁可有效緩解反流症狀。
在不良反應方面,西咪替丁常見的不良反應有腹瀉、皮疹、乏力、頭暈、頭痛、嗜睡等。西咪替丁有輕度抗雄激素作用,大劑量服用可引起男性性慾減退、陽痿、精子計數減少、乳房發育等。西咪替丁可進入中樞,有一定神經毒性,表現為幻覺、憂慮、抑鬱、精神紊亂等。 奧美拉唑常見的不良反應有腹瀉、便秘、噁心、頭痛等,但長期用藥可能會引起間質性腎炎、艱難梭菌感染、自發性腹膜炎、肺炎、骨折、痴呆、鈣、鐵、鎂、維生素B12、維生素C等微量元素吸收障礙以及胃腸道惡性腫瘤等。兩種藥物都不推薦長期使用,但如果需要長期服用時,西咪替丁不良反應更少,價格適中,價效比更高。
在藥物相互作用方面,奧美拉唑可以抑制抗血小板藥氯吡格雷在體內代謝為活性成分,從而導致抗血小板作用降低,有發生動脈血栓的風險,所以不推薦奧美拉唑和氯吡格雷聯合使用。西咪替丁和氯吡格雷之間不會發生這種相互作用,可與氯吡格雷聯合使用。
總之,西咪替丁和奧美拉唑同為抑酸藥,奧美拉唑抑酸作用更強,是臨床上治療酸相關性疾病的“主力軍”,西咪替丁可抑制基礎胃酸的分泌,適合於有夜間酸突破的患者,長期服用西咪替丁的不良反應更少,安全性更高,奧美拉唑可影響氯吡格雷的抗栓療效,應避免聯用。 參考文獻:
西咪替丁片說明書
奧美拉唑片說明書
氯吡格雷片說明書
內科學(第8版)
中國國家處方集(2010版)
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5 # 李藥師談健康
拉唑類藥物和替丁類藥物,可以說是目前在抑制胃酸過度分泌方面,應用最多的兩類藥物了,它們是作用機理各不相同的兩類藥物,而奧美拉唑是質子泵抑制劑類的第一代藥物,西咪替丁是H2受體拮抗劑類的第一代藥物,這兩類藥物有何區別,今天就來為大家簡單介紹一下。
拉唑類藥物和替丁類藥物,上市早晚時間不同從藥物研究開發的早晚來看,替丁類藥物算是老大哥,在上世紀70年代,西咪替丁就已經上市,後續的大家說熟知的雷尼替丁、法莫替丁等替丁類藥物,更是有著廣泛的臨床應用,奧美拉唑是第一代的質子泵抑制劑類藥物,上市時間大約在上世紀的80年代初,隨後又有泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑,艾司奧美拉唑等藥物不斷上市。因此,拉唑類藥物,相比於替丁類藥物,是較新型的抑制胃酸分泌藥。
拉唑類藥物和替丁類藥物,作用機理不同作用機理的不同,是兩類藥物最根本的差異。替丁類藥物透過競爭性抑制胃壁細胞上H2受體的活性,達到抑制胃酸分泌的作用,同時還有抑制食物、胃泌素,組胺等刺激所產生的胃酸分泌,而拉唑類藥物,則是透過和胃壁細胞上,促進胃酸分泌的相關酶結合,使促進胃酸分泌的酶失去活性,達到阻斷胃酸分泌的最後步驟,抑制和減少胃酸過度分泌的作用。
拉唑類藥物和替丁類藥物,作用強度和持續時間不同因為不同的作用機理,相比於替丁類藥物,拉唑類藥物有更強的抑制胃酸分泌作用,而替丁類則作用相對較弱,從藥物抑制胃酸分泌的作用時間上,拉唑類藥物也更具優勢,一般情況下,每日服用1次即可達到抑制胃酸分泌的效果,而替丁類藥物,比如西咪替丁,需要每天服用3次,屬於短效的藥物。
拉唑類藥物和替丁類藥物,臨床應用有差異但是不是拉唑類的藥物,就一定比替丁類的藥物強呢?也並不能這麼說,拉唑類藥物抑酸效果強,作用持久,但替丁類藥物在抑制基礎胃酸分泌,外界刺激引起的胃酸分泌方面,比起拉唑類藥物,又有一定的優勢,具兩個例子——
1. 在胃潰瘍、十二指腸潰瘍的制酸維持治療中,如果有夜間酸突破情況的朋友,建議晨服拉唑類藥物後,可在睡前或晚飯後服用替丁類藥物,可以明顯的減少夜間反酸不適症狀的發生。
2. 在長期服用阿司匹林患者,如果有胃出血風險的,建議再服藥的前12個月服用胃黏膜保護劑,一般建議前6個月服用奧美拉唑,而後6個月,建議服用替丁類藥物,減少基礎胃酸分泌的刺激。
拉唑類藥物和替丁類藥物,藥物相互作用方面有差異由於結構不同,藥物相互作用也各不相同,就拿奧美拉唑和西咪替丁來舉例吧。這兩個藥物都有一定的細胞色素P450酶抑制作用,但相比奧美拉唑,在服用西咪替丁期間,更要注意這個藥物的肝藥酶抑制作用,可能會造成藥物體內血藥濃度增加,增加藥物中毒和副作用發生風險機率加大的風險,很多藥物,如雙香豆素、華法林、地西泮、苯妥英鈉、美託洛爾、甲硝唑等,都是經過肝藥酶代謝的,西咪替丁與這些藥物同服時,一定要注意風險。
除此之外,西咪替丁這個藥物,由於是最早上市的替丁類藥物,副作用較多,便秘、腹瀉、腹脹,都是常見的不良反應,西咪替丁能透過血腦屏障,會有引起中樞神經不良反應的風險,同時它還具有抗雄性激素作用,引起男性乳房發育、陽痿,女性乳汁分泌等方面副作用,都不容忽視,而雷尼替丁,抑酸效果更強,則沒有上述抗雄性激素作用和中樞神經不良反應;在藥物相互作用方面,法莫替丁沒有肝藥酶的抑制作用,與其他藥物同服的風險則減小很多。
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我們知道胃酸是胃液中重要的成分,比如啟用蛋白酶、殺死外來細菌、促進胰液分泌、分解食物的蛋白質、結締組織等,在消化吸收的時候發揮關鍵作用。
但是胃酸分泌過多又會導致反酸、燒心等不適,引起胃食管反流、胃潰瘍、十二指腸潰瘍等疾病。
奧美拉唑和西咪替丁都是抑制胃酸的藥,緩解因胃酸分泌過多引起的不適。只不過它們的作用機制不同,是透過作用在靶點來抑制胃酸的。
奧美拉唑許多人都知道它叫質子泵抑制劑。在胃壁細胞有一種“生物泵”系統,他能將質子(H+)泵出到胃黏膜腔,使胃內酸度提高。而奧美拉唑可以與這種“生物泵”上的酶不可逆的結合,使其泵的作用失效,使胃內酸度降低。奧美拉唑作用強大、持久,是目前抑制胃酸的常用藥。
奧美拉唑容易受食物影響,所以一般是餐前空腹服用。
使用奧美拉唑可能帶來腹瀉、腹脹、消化不良等不良反應,長期使用還可能帶來一些用藥風險:1.腎損害,長期使用可能導致腎功能受損;2.心腦血管不良事件,有一些研究表明,長期使用可能增加心腦血管疾病發生率,所以對於已經有心血管疾病的患者長期使用應該謹慎。3.可能導致低鎂血癥和骨質疏鬆;4.奧美拉唑可能抑制呼吸道非特異性免疫力,增加肺炎機率。
西咪替丁 在胃壁細胞的基底膜上有一種調控胃酸分泌的組胺H2受體,西咪替丁可以阻斷H2受體,所以它能夠抑制基礎胃酸分泌。對於夜間胃酸分泌較高的患者效果好,
食物對西咪替丁影響不大,所以可在飯後以及睡前服用。
使用西咪替丁可能引起腹瀉、眩暈、乏力便秘等不適。長期使用可能引起男性乳腺發育,女性溢乳。
奧美拉唑和西咪替丁都是肝細胞P450酶抑制劑,可減少苯妥英鈉、華法林、氯氮平、、普萘洛爾、奎尼丁、茶鹼等藥物在體內代謝,可能增加這些藥物副作用,同時使用需要注意。奧美拉唑也抑制CYP2C19酶,而氯吡格雷需要透過這種酶代謝發揮作用,所以不建議使用抗凝藥的時候選擇奧美拉唑。