藥理作用 1.抗瘧作用:青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著抗瘧作用。體內試驗表明,青蒿素對瘧原蟲紅細胞內期有殺滅作用,而對紅細胞外期和紅細胞前期無效。青蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優於還原青蒿素琥珀酸鈉水劑,是治療兇險型瘧疾的理想劑型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,連續3天,面板外搽,治療猴瘧均有不同程度療效。5、10mg/kg,2次/天,連續10天,面板外搽即可使猴瘧轉陰。加入適量促透氮酮,可提高抗瘧作用。脫羰青蒿素和碳雜脫羰青蒿素對小鼠體內的伯氏瘧原蟲K173株的ED50和ED90分別為12.6mg/kg和25.8mg/kg。體外試驗表明,青蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無性體的生長,有直接殺傷作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2,29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯鈉對惡性瘧原蟲6個分離株(包括抗氯喹株)有抑制作用。 2.抗菌作用:青蒿水煎液對錶皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑菌作用,對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結核稈菌等也有一定的抑制作用。青蒿揮發油在0.25%濃度時,對所有面板癬菌有抑菌作用,在1%濃度時,對所有面板癬菌有殺菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯鈉對金葡萄、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌,甲型和乙型副傷寒稈菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。 3.抗寄生蟲作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素對鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用。體外培養提示,青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明,青蒿素主要作用於瘧原蟲紅細胞內期無性體的膜相結構,首先作用於食物色膜、表膜和線粒體膜,其次是核膜和內質網。此外對核內染色體亦有影響。由於食物泡膜發生變化,阻斷了瘧原蟲攝取營養的早期階段,使瘧原蟲迅速發生氨基酸飢餓,形成自噬泡,並不斷排出體外,使泡漿大量損失,內部結構瓦解而死亡。青蒿素對間日瘧、惡性瘧及抗氯喹地區惡性瘧均有療效高、退熱及原蟲轉陰時間快的特點,尤其適於搶救兇險性瘧疾,但復燃率高。此外,青蒿尚有抗血吸蟲及鉤端螺旋體作用。 4.解熱作用:用蒸餾法制備的青蒿注射液,對百、白、破三聯疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。青蒿與金銀花組方,利用蒸餾法制備的青銀注射液,對傷寒、副傷寒甲、乙三聯菌苗致熱的家兔,有比單味青蒿注射液更為顯著的退熱效果,其降溫特點迅速而持久,優於柴胡和安痛定注射液對照組。金銀花與青蒿有協同解熱作用。 5.免疫作用:用小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉化試驗、兔疫特異玫瑰花試驗和溶血空斑試驗等4項免疫指標觀察青蒿素的免疫作用,發現青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用,對細胞免疫有促進作用,可能具有免疫調節作。青蒿素、蒿甲醚有促進脾TS細胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚對Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴細胞亦有明顯抑制作用。亦明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈注射青蒿素50-100mg/kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指數(1.58-1.91)。青蒿素還可提高淋巴細胞轉化率,促進細胞免疫作用。青蒿琥酯可促進Ts細胞增殖,抑制TE細胞產生,阻止白細胞介素及各種炎症介質的釋放,從而起到免疫調節作用。 6.對心血管系統的作用:兔心灌注表明,青蒿素可減慢心率,抑制心肌收縮力,降低冠脈流量。靜脈注射有降血壓作用,但不影響去甲腎上腺素的升壓反應,認為主要系對心臟的直接抑制所改。靜脈注射20mg/kg青蒿素可抗烏頭鹼所致兔心律失常。 7.其它作用:青蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眼時間。青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用。 醫學考證 1.陶弘景:草蒿,處處有之,即今青蒿,人亦取雜香菜食之。 2.《蜀本草》:《圖經》雲,青蒿葉似茵陳蒿而背不白,高四尺許,四月、五月採苗,日干,江東人呼為卂蒿,為其臭似卂北人呼為青蒿。 3.《本草圖經》:青蒿,今處處有之。春生苗葉,至夏高三、五尺,秋後開細淡黃花,花下便結子,如粟米大,八、九月間採子,陰乾。根、莖、子、葉併入藥用,幹者炙作飲香尤佳。 4.《夢溪筆談》:蒿之類至多。如青蒿一類,自有兩種,有黃色者,有青色者,《本草》謂之青蒿,亦恐有別也。陝西、綏、銀之間有青蒿,在蒿叢之間,時有一兩株,迥然青色,土人謂之香蒿,莖葉與常蒿悉同,但常蒿色綠,而此蒿色青翠,一如松檜之色,至深秋,餘蒿並黃,此蒿獨青,氣稍芬芳。恐古人所用,以此為勝。 5.《本草蒙筌》:按諺雲,三月茵陳四月蒿,人每誦之,只疑兩藥一種,因分老嫩而異名也,殊不知葉雖近似,種卻不同。草蒿葉背面俱青,且結花實;茵陳葉面青背白,花實全無。況遇寒冬,尤大差異,茵陳莖於不雕,至春復舊幹上發葉,因幹陳老,故名茵陳;草蒿莖幹俱雕,至春再從根下起苗,如草重出,乃名草蒿。發舊幹者三月可採,產新苗者,四月才成,是指採從先後為雲,非以苗分老嫩為說也。 6.《本草綱目》:青蒿二月生苗,莖粗如指而肥軟,莖葉色並深青,其葉微似茵陳,而面背俱青,其根白硬;七、八月間開細黃花,頗香;結實大如麻子,中有細子。 各家論述 1.《本草圖經》:青蒿,治骨蒸勞熱為最,古方多單用之。 2.《本草新編》:青蒿,專解骨蒸勞熱,尤能洩暑熱之火,洩火熱而不耗氣血,用之以佐氣血之藥,大建奇功,可君可臣,而又可佐可使,無不宜也。但必須多用,因其體既輕,而性兼補陰,少用轉不得力。又青蒿之退陰火,退骨中之火也,然不獨退骨中之火,即肌膚之火,未嘗不共瀉之也,故陰虛而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙參、地骨皮共用,則瀉陰火更捷,青蒿能引骨中之火,行於肌表,而沙參、地骨皮只能涼骨中之火,而不能外洩也。 3.《本經逢原》:青蒿亦有兩種,一種發於早春,葉青如綿茵陳,專瀉丙丁之火,能利水道,與綿茵陳之性不甚相遠;一種盛於夏秋,微黃似地膚子,為少陽、厥陰血分之藥,莖紫者為良。 4.《重慶堂隨筆》:青蒿,專解溼熱,而氣芳香,故為溼溫疫癘要藥。又清肝、膽血分之伏熱,故為女子淋帶、小兒痙癇疳NI神劑,《本草》未言,特為發之。 5.《神農本草經》:主疥瘙痂癢,惡瘡,殺蝨,留熱在骨節間,明目。 6.《唐本草》:生挼敷金瘡,大止血,生肉,止疼痛。 7.《食療本草》:益氣,長髮,補中,明目,煞風毒。治骨蒸。燒灰淋汁,和石灰煎,治惡瘡瘢靨。 8.《本草拾遺》:主婦人血氣,腹內滿,及冷熱久痢。秋冬用子,春夏用苗,並搗絞汁服。亦暴幹為末,小便沖服。如覺冷,用酒煮。 9.《日華子本草》:長毛髮,發黑不老,兼去蒜髮,心痛熱黃,生搗汁服並敷之。瀉痢,飯飲調末五錢匕。 10.《滇南本草》:去溼熱,消痰。治痰火嘈雜眩暈。利小便,涼血,止大腸風熱下血,退五種勞熱,發燒怕冷。 11.《本草綱目》:治瘧疾寒熱。 12.《本草新編》:退暑熱。 13.《生草藥性備要》:治小兒食積,洗疥癩。 14.《醫林纂要》:清血中溼熱,治黃疸及鬱火不舒之證。 用藥禁忌 1.《本草經疏》:產後血虛,內寒作瀉,及飲食停滯洩瀉者,勿用。凡產後脾胃薄弱。 2.《本草通玄》:胃虛者,不敢投也。 性味與歸經 苦,辛,寒。歸肝、膽經。 採製 秋季花盛開進割取地上部分,除去老莖,陰乾。 炮製 1.青蒿:揀去雜質,除去殘根,水淋使潤,切段,曬乾。 2.鱉血青蒿:取青蒿段,置大盆內,淋入用溫水少許稀釋的鱉血,拌勻,稍悶,待鱉血吸收後,入鍋內文火微炒,取出,晾乾。(每青蒿段100斤,用活鱉200個取血)。 功能與主治 清熱解暑,除蒸,截瘧。用於暑邪發熱,陰虛發熱,夜熱早涼,骨蒸勞熱,瘧疾寒熱,溼熱黃疸。 本品苦寒清熱,辛香透散,善使陰分伏熱透達外散,為陰虛發熱要藥,此外兼有解暑,截虐之功。 1、解暑:可治外感暑熱,發熱煩渴。 2、截虐:主治瘧疾引起的寒熱往來。 3、涼血,退虛熱:善治陰虛發熱,骨蒸勞熱,及溫熱病後期,熱入陰分,夜熱早涼者。 劑量/用法用量 內服:煎湯,6-15g,治瘧疾可用20-40g,不宜久煎;鮮品用量加倍,水浸絞汁飲;或入丸、散。 外用:適量,研末調敷;或鮮品搗敷;或煎水洗。 青蒿素 青蒿素(黃花蒿素) 通用名稱:青蒿素 英文名稱:Artemisinin 中文別名:黃花蒿素、黃蒿素 英文別名:Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu分子式:C15H22O5 分子量:282.33 無色針狀晶體,味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中幾乎不溶。 熔點:156-157℃ ( 水煎後分解) 青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜繫結構的改變,該藥首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體,其次是核膜、內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青篙素作用於食物泡膜,從而阻斷了營養攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現氨基酸飢餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。 青篙素口服後由腸道迅速吸收,0.5~1小時後血藥濃度達高峰,4小時後下降一半,72小時血中僅含微量。它在紅細胞內的濃度低於血漿中的濃度。吸收後分佈於組織內,以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質,故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝很快,代謝物的結構和性質還不清楚。主要從腎及腸道排出,24小時可排出 84%,72小時僅少量殘留。由於代謝與排洩均快,有效血藥濃度維持時間短,不利於徹底殺滅瘧原蟲,故複發率較高。青篙素衍生物青篙酯,T1/2為0.5小時,故應反覆給藥。 主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。 成人常用量: (1)控制瘧疾症狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧),口服,首次1g,6- 8小時後 0.5g,第 2、3日各0.5g;直腸給藥,首次0.6g,4小時後 0.6g,第 2、3日各0.4g。 (2)惡性腦型瘧,肌內注射,首劑 0.6g,第 2、3日各肌注0.15g。 (3)系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡,第1個月每次口服0.1g,一日2次;第2個月每次0.1g,每日3次;第3個月每次0.1g,每日4次。 肌肉注射:首次劑量0.2g,6-8小時以後給藥0.1g;第二、第三日各肌肉注射0.1g,總量0.5g;重症第4日再給0.1g,或連用3日,每日0.3g,總量0.9g;小兒每公斤體重15mg,分3日肌肉注射。口服:首次劑量1g,6-8小時以後再服0.5g;第2、3日各服0.5g,三日一療程,總量2.5g;小兒每公斤體重15mg,按上述方法3日內服完。注射部位疼痛,硬塊。 青蒿素治療系統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重,全身出現蟻走感,半個月後逐漸減輕,月餘後一般情況改善。 妊娠早期慎用。 青蒿素毒住低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食慾減退、噁心嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。 個別人一過性轉氨酶升高,輕度皮疹。少數人有噁心、嘔吐、腹瀉等,可自行恢復。 青蒿素毒性低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。 相互作用: 1.本品必須與伯氨喹合用根治間日瘧。 2.與甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用,並可減少近期復燃或復發。 世界衛生組織在對全世界抗瘧工作進行總結和分析後,認為單方青蒿素的使用容易使瘧原蟲產生耐藥性,提出了停止使用單方青蒿素,改用複方青蒿素的建議。
藥理作用 1.抗瘧作用:青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著抗瘧作用。體內試驗表明,青蒿素對瘧原蟲紅細胞內期有殺滅作用,而對紅細胞外期和紅細胞前期無效。青蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優於還原青蒿素琥珀酸鈉水劑,是治療兇險型瘧疾的理想劑型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,連續3天,面板外搽,治療猴瘧均有不同程度療效。5、10mg/kg,2次/天,連續10天,面板外搽即可使猴瘧轉陰。加入適量促透氮酮,可提高抗瘧作用。脫羰青蒿素和碳雜脫羰青蒿素對小鼠體內的伯氏瘧原蟲K173株的ED50和ED90分別為12.6mg/kg和25.8mg/kg。體外試驗表明,青蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無性體的生長,有直接殺傷作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2,29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯鈉對惡性瘧原蟲6個分離株(包括抗氯喹株)有抑制作用。 2.抗菌作用:青蒿水煎液對錶皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑菌作用,對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結核稈菌等也有一定的抑制作用。青蒿揮發油在0.25%濃度時,對所有面板癬菌有抑菌作用,在1%濃度時,對所有面板癬菌有殺菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯鈉對金葡萄、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌,甲型和乙型副傷寒稈菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。 3.抗寄生蟲作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素對鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用。體外培養提示,青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明,青蒿素主要作用於瘧原蟲紅細胞內期無性體的膜相結構,首先作用於食物色膜、表膜和線粒體膜,其次是核膜和內質網。此外對核內染色體亦有影響。由於食物泡膜發生變化,阻斷了瘧原蟲攝取營養的早期階段,使瘧原蟲迅速發生氨基酸飢餓,形成自噬泡,並不斷排出體外,使泡漿大量損失,內部結構瓦解而死亡。青蒿素對間日瘧、惡性瘧及抗氯喹地區惡性瘧均有療效高、退熱及原蟲轉陰時間快的特點,尤其適於搶救兇險性瘧疾,但復燃率高。此外,青蒿尚有抗血吸蟲及鉤端螺旋體作用。 4.解熱作用:用蒸餾法制備的青蒿注射液,對百、白、破三聯疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。青蒿與金銀花組方,利用蒸餾法制備的青銀注射液,對傷寒、副傷寒甲、乙三聯菌苗致熱的家兔,有比單味青蒿注射液更為顯著的退熱效果,其降溫特點迅速而持久,優於柴胡和安痛定注射液對照組。金銀花與青蒿有協同解熱作用。 5.免疫作用:用小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉化試驗、兔疫特異玫瑰花試驗和溶血空斑試驗等4項免疫指標觀察青蒿素的免疫作用,發現青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用,對細胞免疫有促進作用,可能具有免疫調節作。青蒿素、蒿甲醚有促進脾TS細胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚對Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴細胞亦有明顯抑制作用。亦明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈注射青蒿素50-100mg/kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指數(1.58-1.91)。青蒿素還可提高淋巴細胞轉化率,促進細胞免疫作用。青蒿琥酯可促進Ts細胞增殖,抑制TE細胞產生,阻止白細胞介素及各種炎症介質的釋放,從而起到免疫調節作用。 6.對心血管系統的作用:兔心灌注表明,青蒿素可減慢心率,抑制心肌收縮力,降低冠脈流量。靜脈注射有降血壓作用,但不影響去甲腎上腺素的升壓反應,認為主要系對心臟的直接抑制所改。靜脈注射20mg/kg青蒿素可抗烏頭鹼所致兔心律失常。 7.其它作用:青蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眼時間。青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用。 醫學考證 1.陶弘景:草蒿,處處有之,即今青蒿,人亦取雜香菜食之。 2.《蜀本草》:《圖經》雲,青蒿葉似茵陳蒿而背不白,高四尺許,四月、五月採苗,日干,江東人呼為卂蒿,為其臭似卂北人呼為青蒿。 3.《本草圖經》:青蒿,今處處有之。春生苗葉,至夏高三、五尺,秋後開細淡黃花,花下便結子,如粟米大,八、九月間採子,陰乾。根、莖、子、葉併入藥用,幹者炙作飲香尤佳。 4.《夢溪筆談》:蒿之類至多。如青蒿一類,自有兩種,有黃色者,有青色者,《本草》謂之青蒿,亦恐有別也。陝西、綏、銀之間有青蒿,在蒿叢之間,時有一兩株,迥然青色,土人謂之香蒿,莖葉與常蒿悉同,但常蒿色綠,而此蒿色青翠,一如松檜之色,至深秋,餘蒿並黃,此蒿獨青,氣稍芬芳。恐古人所用,以此為勝。 5.《本草蒙筌》:按諺雲,三月茵陳四月蒿,人每誦之,只疑兩藥一種,因分老嫩而異名也,殊不知葉雖近似,種卻不同。草蒿葉背面俱青,且結花實;茵陳葉面青背白,花實全無。況遇寒冬,尤大差異,茵陳莖於不雕,至春復舊幹上發葉,因幹陳老,故名茵陳;草蒿莖幹俱雕,至春再從根下起苗,如草重出,乃名草蒿。發舊幹者三月可採,產新苗者,四月才成,是指採從先後為雲,非以苗分老嫩為說也。 6.《本草綱目》:青蒿二月生苗,莖粗如指而肥軟,莖葉色並深青,其葉微似茵陳,而面背俱青,其根白硬;七、八月間開細黃花,頗香;結實大如麻子,中有細子。 各家論述 1.《本草圖經》:青蒿,治骨蒸勞熱為最,古方多單用之。 2.《本草新編》:青蒿,專解骨蒸勞熱,尤能洩暑熱之火,洩火熱而不耗氣血,用之以佐氣血之藥,大建奇功,可君可臣,而又可佐可使,無不宜也。但必須多用,因其體既輕,而性兼補陰,少用轉不得力。又青蒿之退陰火,退骨中之火也,然不獨退骨中之火,即肌膚之火,未嘗不共瀉之也,故陰虛而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙參、地骨皮共用,則瀉陰火更捷,青蒿能引骨中之火,行於肌表,而沙參、地骨皮只能涼骨中之火,而不能外洩也。 3.《本經逢原》:青蒿亦有兩種,一種發於早春,葉青如綿茵陳,專瀉丙丁之火,能利水道,與綿茵陳之性不甚相遠;一種盛於夏秋,微黃似地膚子,為少陽、厥陰血分之藥,莖紫者為良。 4.《重慶堂隨筆》:青蒿,專解溼熱,而氣芳香,故為溼溫疫癘要藥。又清肝、膽血分之伏熱,故為女子淋帶、小兒痙癇疳NI神劑,《本草》未言,特為發之。 5.《神農本草經》:主疥瘙痂癢,惡瘡,殺蝨,留熱在骨節間,明目。 6.《唐本草》:生挼敷金瘡,大止血,生肉,止疼痛。 7.《食療本草》:益氣,長髮,補中,明目,煞風毒。治骨蒸。燒灰淋汁,和石灰煎,治惡瘡瘢靨。 8.《本草拾遺》:主婦人血氣,腹內滿,及冷熱久痢。秋冬用子,春夏用苗,並搗絞汁服。亦暴幹為末,小便沖服。如覺冷,用酒煮。 9.《日華子本草》:長毛髮,發黑不老,兼去蒜髮,心痛熱黃,生搗汁服並敷之。瀉痢,飯飲調末五錢匕。 10.《滇南本草》:去溼熱,消痰。治痰火嘈雜眩暈。利小便,涼血,止大腸風熱下血,退五種勞熱,發燒怕冷。 11.《本草綱目》:治瘧疾寒熱。 12.《本草新編》:退暑熱。 13.《生草藥性備要》:治小兒食積,洗疥癩。 14.《醫林纂要》:清血中溼熱,治黃疸及鬱火不舒之證。 用藥禁忌 1.《本草經疏》:產後血虛,內寒作瀉,及飲食停滯洩瀉者,勿用。凡產後脾胃薄弱。 2.《本草通玄》:胃虛者,不敢投也。 性味與歸經 苦,辛,寒。歸肝、膽經。 採製 秋季花盛開進割取地上部分,除去老莖,陰乾。 炮製 1.青蒿:揀去雜質,除去殘根,水淋使潤,切段,曬乾。 2.鱉血青蒿:取青蒿段,置大盆內,淋入用溫水少許稀釋的鱉血,拌勻,稍悶,待鱉血吸收後,入鍋內文火微炒,取出,晾乾。(每青蒿段100斤,用活鱉200個取血)。 功能與主治 清熱解暑,除蒸,截瘧。用於暑邪發熱,陰虛發熱,夜熱早涼,骨蒸勞熱,瘧疾寒熱,溼熱黃疸。 本品苦寒清熱,辛香透散,善使陰分伏熱透達外散,為陰虛發熱要藥,此外兼有解暑,截虐之功。 1、解暑:可治外感暑熱,發熱煩渴。 2、截虐:主治瘧疾引起的寒熱往來。 3、涼血,退虛熱:善治陰虛發熱,骨蒸勞熱,及溫熱病後期,熱入陰分,夜熱早涼者。 劑量/用法用量 內服:煎湯,6-15g,治瘧疾可用20-40g,不宜久煎;鮮品用量加倍,水浸絞汁飲;或入丸、散。 外用:適量,研末調敷;或鮮品搗敷;或煎水洗。 青蒿素 青蒿素(黃花蒿素) 通用名稱:青蒿素 英文名稱:Artemisinin 中文別名:黃花蒿素、黃蒿素 英文別名:Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu分子式:C15H22O5 分子量:282.33 無色針狀晶體,味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中幾乎不溶。 熔點:156-157℃ ( 水煎後分解) 青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜繫結構的改變,該藥首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體,其次是核膜、內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青篙素作用於食物泡膜,從而阻斷了營養攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現氨基酸飢餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。 青篙素口服後由腸道迅速吸收,0.5~1小時後血藥濃度達高峰,4小時後下降一半,72小時血中僅含微量。它在紅細胞內的濃度低於血漿中的濃度。吸收後分佈於組織內,以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質,故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝很快,代謝物的結構和性質還不清楚。主要從腎及腸道排出,24小時可排出 84%,72小時僅少量殘留。由於代謝與排洩均快,有效血藥濃度維持時間短,不利於徹底殺滅瘧原蟲,故複發率較高。青篙素衍生物青篙酯,T1/2為0.5小時,故應反覆給藥。 主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。 成人常用量: (1)控制瘧疾症狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧),口服,首次1g,6- 8小時後 0.5g,第 2、3日各0.5g;直腸給藥,首次0.6g,4小時後 0.6g,第 2、3日各0.4g。 (2)惡性腦型瘧,肌內注射,首劑 0.6g,第 2、3日各肌注0.15g。 (3)系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡,第1個月每次口服0.1g,一日2次;第2個月每次0.1g,每日3次;第3個月每次0.1g,每日4次。 肌肉注射:首次劑量0.2g,6-8小時以後給藥0.1g;第二、第三日各肌肉注射0.1g,總量0.5g;重症第4日再給0.1g,或連用3日,每日0.3g,總量0.9g;小兒每公斤體重15mg,分3日肌肉注射。口服:首次劑量1g,6-8小時以後再服0.5g;第2、3日各服0.5g,三日一療程,總量2.5g;小兒每公斤體重15mg,按上述方法3日內服完。注射部位疼痛,硬塊。 青蒿素治療系統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重,全身出現蟻走感,半個月後逐漸減輕,月餘後一般情況改善。 妊娠早期慎用。 青蒿素毒住低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食慾減退、噁心嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。 個別人一過性轉氨酶升高,輕度皮疹。少數人有噁心、嘔吐、腹瀉等,可自行恢復。 青蒿素毒性低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。 相互作用: 1.本品必須與伯氨喹合用根治間日瘧。 2.與甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用,並可減少近期復燃或復發。 世界衛生組織在對全世界抗瘧工作進行總結和分析後,認為單方青蒿素的使用容易使瘧原蟲產生耐藥性,提出了停止使用單方青蒿素,改用複方青蒿素的建議。