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  • 1 # 劉藥師話用藥

    硝苯地平屬於鈣離子拮抗劑,由於其不但能夠擴張外周血管,還能夠解除冠脈痙攣,因此,其不但能夠用於降壓,還能夠用於心絞痛。目前,市場上常用的劑型有普通片、緩釋片和控釋片,它們在價格上相差很大,療效上有什麼不同嗎?

    硝苯地平片

    最早應用於臨床的為硝苯地平普通片,雖然起效快,但由於硝苯地平半衰期較短,需要一日多次給藥。降壓藥選用的原則是長效平穩降壓,顯然,硝苯地平片不符合降壓藥的選擇原則。並且,後來臨床研究證明,短效的硝苯地平不能降低心血管疾病的風險,甚至可增加心肌梗死的發生率。因此,目前基本不用硝苯地平片來降壓。

    硝苯地平緩釋片

    由於硝苯地平片的缺陷,後來開發出硝苯地平的緩釋劑型,有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三種。硝苯地平緩釋片透過劑型改造,延長了藥物的作用時間,每服用一次能維持最低有效血藥濃度以上時間長達12小時,一天服用2次,提高了患者的用藥依從性。

    硝苯地平控釋片

    硝苯地平緩釋片雖然延長了降壓作用時間,但仍需要一日2次給藥,並且藥物釋放並非恆速。後來德國拜耳公司透過鐳射打孔技術研發出了硝苯地平控釋片,透過膜調控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放,24小時內近似恆速釋放硝苯地平。它不受胃腸道蠕動和pH值的影響。服藥後,藥片中的非活性成份完整地透過胃腸道,並以不溶的外殼隨糞便排出。因此,硝苯地平控釋片能夠24小時平穩降壓,患者服用方便,依從性高。

    綜上所述,硝苯地平片由於不能降低心血管事件,目前基本不用;硝苯地平緩釋片雖能夠延長藥物作用時間,但不能達到24小時,且藥物釋放不恆定;硝苯地平控釋片能夠保持24 小時恆速釋放,為理想的降壓藥,因此,價格也最高。

  • 2 # 醫患家

    (特約回答:山東省千佛山醫院平原醫院臨床藥學室 高麗麗)

    硝苯地平屬於二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(CCB),臨床可用於高血壓、冠心病、早產、雷諾綜合症等。硝苯地平普通片、緩釋片、控釋片價格差距很大,那麼,三者藥效上有區別嗎?

    首先,從藥效學含義來看:

    藥效學(藥物效應動力學,PD)是研究藥物對機體的作用和作用機制,及藥物劑量與效應之間關係的學科。影響藥效學的因素有給藥劑量、給藥時間、給藥途徑、給藥療程、給藥方法、藥物劑型及藥物相互作用。硝苯地平普通片、緩釋片、控釋片屬於同一藥物硝苯地平,但劑型不同。

    其次,從藥物劑型來看:

    劑型是為適應診斷、治療或預防疾病的需要而製備的不同給藥形式,是臨床使用的最終形式。劑型是藥物的傳遞體,將藥物輸送到體內發揮療效。一般來說,一種藥物可製備成多種劑型,藥理作用相同。但,劑型不同,藥物作用會不同;適於疾病的發生發展階段不同;起效快慢、作用強度和持續時間不同;副作用和毒性不同等。

    ①硝苯地平普通片:為短效製劑,屬於第一代CCB,生物利用度低,藥物血漿濃度波動大,用藥後快速導致血管擴張和交感神經系統啟用,易引起反射性心動過速、心悸和頭痛。藥物的半衰期短、清除率高,作用持續時間短,使其對血壓的控制時間短,很難實現24小時有效覆蓋。

    ②硝苯地平緩釋片、控釋片:為長效製劑,屬於第二代CCB,透過改革為緩釋或控釋劑型而使藥代動力學特性有了明顯改善,以獨特的胃腸膜控制技術和24小時均勻釋放,保證了藥物治療的長效性和平穩性。

    由上可知,硝苯地平普通片、緩釋片、控釋片因劑型不同,藥動學會有所不同,如起效快慢、達峰時間快慢,緩控釋製劑可保持血藥濃度平穩,避免血藥濃度的峰谷現象,從而降低藥物的毒副作用,且減少了給藥次數,增加藥效的持續時間。所以,硝苯地平普通片、緩釋片、控釋片的藥效起效時間及持續時間、副作用有區別。

    參考文獻:

    1錢之玉.藥理學[M].北京:中國醫藥科技出版社,2009:33,49-54,351-357

    2高血壓合理用藥指南(第2版)[J].中國醫學前沿雜誌,2017,9(7):40-42

    3早產臨床診斷與治療指南(2014)[J].中華婦產科雜誌,2014,49(7):483

    4崔福德.藥劑學[M].北京:人民衛生出版社,2007:6

    5李大魁等.藥學綜合知識與技能[M].北京:中國醫藥科技出版社,2013:21-22

  • 3 # 藥事健康

    硝苯地平是第一代二氫砒啶類鈣通道阻滯劑,透過抑制鈣離子從細胞外進入細胞內,而使細胞內鈣離子濃度降低,導致動脈血管擴張,外周阻力下降而降低血壓。臨床主要用於治療高血壓,亦能治療心絞痛和心率失常。不論是硝苯地平普通片、緩釋片、還是控釋片,發揮藥效的作用成分都是硝苯地平,造成其價格差距大的原因主要是因為其製劑工藝不同。透過改變製劑工藝,可以克服普通片的一些缺點,提高患者的依從性,使治療效果更好。

    他們三者的區別主要是:

    硝苯地平普通片,可口服或舌下含服,吸收快,能2~3分鐘快速起效,但是作用維持時間短,半衰期僅4-5小時,一天需多次給藥,血壓容易波動。且可反射性的使交感活性增加,心率加快,易導致猝死,目前硝苯地平普通片已經不推薦用於高血壓的長期治療,僅用於緊急情況下使用。

    硝苯地平緩釋片是應用包膜技術,採用合適的輔料製備的緩釋製劑,他的釋藥速度緩慢而持久,血壓可以平穩降低,每日服用次數減少, 12小時服用一次就可以,副作用相較於普通片來講有所降低,能提高患者的依從性。

    硝苯地平控釋片是比緩釋片製備工藝更高的一種劑型。它是採用合適的骨架材料,透過滲透泵原理,將藥物與骨架材料製成釋放速率恆定的片劑,其藥效平穩,24h裡不同的時間釋放的藥量是固定的,其服藥次數僅需一日一次。服用藥物後,藥片中的有效成分完全釋放後,其骨架片外殼仍以完整的形式隨糞便排除體外。

    總的來說,硝苯地平緩釋片和控釋片,都能克服普通片的峰谷波動,使降壓作用更加平穩,同時減少或者克服普通片引起的顏面潮紅、頭暈,便秘等副作用。對於高血壓患者,選用緩控釋製劑,能使降壓效果更平穩,也更安全。

    切記:硝苯地平緩控釋片不要掰開或嚼碎服用,否則破壞了其包膜及骨架結構,使藥片失去緩控釋的能力,增加副作用。

  • 4 # 米米醫

    藥物的成分都是一樣的,只是製作的工藝不同,從而達到不同的持續時間。

    硝苯地平片,心痛定,口服或者舌下含服

    可以快速的起效,達到降低血壓的作用,可以用於心絞痛的急救,也可以用於高血壓的治療,但因為他持續時間比較短,不能全天控制血壓,反而易導致血壓波動,不利於血管健康,所以臨床比較少用了

    硝苯地平緩釋片,透過一種包膜技術

    從而使藥效緩慢地釋放,持續時間達12個小時,所以一天吃兩次就可以了,可以更好地遵醫囑服藥。又有不同的計量,10毫克、20毫克、30毫克,可以滿足更多的人血壓要求。

    硝苯地平控釋片又是新的原理,滲透泵原理

    作用持續時間更長,一般可以持續24小時,所以一天一次就夠了。

  • 5 # 李藥師談健康

    硝苯地平是地平類藥物最早上市的藥物,也是二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑降壓藥的代表藥物,市面上的硝苯地平劑型眾多,有硝苯地平地平普通片,1型緩釋片、2型緩釋片、3型緩釋片、控釋片等多種型別,價格上也各不相同,有的甚至差價高達十幾倍,同樣是硝苯地平,不同價格的藥品,在藥效上有差異嗎?

    雖然含有相同的藥物成分,但由於是不同製劑工藝製作出來的藥品,雖然藥物降壓作用的機理是相同的,但不同劑型起效時間、持續時間上還是有一定差異的,今天就來為大家簡單介紹一下硝苯地平這個家族的各種藥物。

    硝苯地平是上市最早的地平類藥物,上市之初,這個藥物的劑型就是普通片,主要應用並不在控制血壓方面,其主要的作用是用於冠心病心絞痛的緩解,在改善冠狀動脈血流,改善心肌缺血缺氧,能夠有效的緩解和預防心絞痛的發生,因此這個藥物還有另一個名字,叫“心痛定”。硝苯地平的普通片在緩解心絞痛的同時,對於高血壓的控制也有不錯的療效,起效快,降壓效果好,降血壓作用不受鹽敏感、飲酒等不良因素的影響,對心血管還有一定的保護作用。這些優點使得地平類藥物最終成為了一類用於控制高血壓的首選藥物,後來不斷開發的非洛地平、氨氯地平、拉西地平、樂卡地平、貝尼地平等等,都是臨床上常用的降壓藥物。

    在降血壓方面,硝苯地平普通片也有它自身的劣勢,那就是硝苯地平這個藥物進入體內後,會迅速的吸收起效,口服半小時到一小時左右,硝苯地平在體內就可以達到血液濃度的高峰,而在3~5個小時內,其對血壓的調節作用就會失效,因此,對於硝苯地平來說,想要平穩控制血壓,通常需要每天服用二到三次才能夠有效的控制血壓,因此,從用藥方便性,依從性上來說,在各種劑型中,普通片是最差的,但其優勢在於價格夠便宜,對於用藥費用比較拮据的高血壓患者,犧牲用藥的方便性,能夠節約資金,也是不錯的選擇。

    隨著藥物製劑技術的不斷髮展,現在更為常用的硝苯地平的製劑還是緩釋片和控釋片居多。目前為止,市面上共有四種硝苯地平的緩控釋製劑,他們之間有何不同,給大家簡單的區分一下——

    1. 1型硝苯地平緩釋片:第一代緩釋劑型,能夠控制硝苯地平在12小時內釋放和起效,因此,用藥依從性有所提高,但想要平穩控制血壓,多數時候還是需要每天服用2次才能夠達到24小時平穩控壓的效果。

    2. 2型硝苯地平緩釋片:第二代緩釋劑型,與1代一樣,也是能夠控制藥物在12小時內緩慢釋放,服用次數上也和一代類似,但這個藥物有個優勢在於,其採用的是微球緩釋的技術,可以從中間掰開服用,用藥劑量選擇上更加靈活。

    3. 3型硝苯地平緩釋片:已經能夠達到控制藥物在24小時呢釋放的效果,是更新型的緩釋片,每天服用1次即可,大大提高了用藥的方便性和依從性。但不可掰開服用。

    4. 硝苯地平控釋片:相比於3型緩釋片,控釋片對於藥物的控制更好,不但能夠控制藥物在24小時內釋放起效,同時還能更好的控制藥物的勻速釋放,其藥物降壓效果更平穩,也有利於減少藥物的不良反應發生率。控釋片的服用上,當然也是1天一次的。同樣也不能掰開服用。

    上述幾種緩控釋的藥物劑型,在控制藥物釋放,提高用藥依從性,降壓更平穩以外,同樣也有治療冠心病心絞痛的作用,在臨床上對於冠心病的治療上,都是非常常用的藥物,服用硝苯地平各種劑型的時候,同樣也要注意這個藥物引起交感神經興奮引起的不良反應風險,心跳加快、頭痛、便秘、腳踝水腫、牙齦增生等,都是服用硝苯地平各劑型可能發生的不良反應,對於有室上性心動過速,或心衰問題的患者,應該慎用硝苯地平類的藥物。

  • 6 # 張之瀛大夫

    硝苯地平普通片、硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片三種藥物是大眾熟悉的三種硝苯地平劑型,可以說都是降壓藥裡的明星,只不過有的是今日之星,有的是昨日之星。其實三種降壓藥的有效成分相同,都是硝苯地平,但是製作工藝不同,所以療效和使用方法大不相同,今天咱們就來講一講這個問題。

    1、硝苯地平普通片

    硝苯地平普通片是沒經過任何特殊處理的常規硝苯地平片劑(如圖所示),它是短效降壓藥15分鐘就能起效,1-2小時達到峰值,能夠持續4-8小時,所以一般需要一天吃3次藥。它的降壓作用也十分明顯,有時候還會降的太低,所以在2014年的《中國基層高血壓管理指南》專門著重指出,高血壓急症時應慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。

    2、硝苯地平緩釋片

    其實,市面上關於硝苯地平緩釋片可以分為3種:硝苯地平緩釋片I、硝苯地平緩釋片II、硝苯地平緩釋片III。

    ①硝苯地平緩釋片I

    其實,硝苯地平緩釋片I才是真正意義上的“緩釋片”,也是大家最常用的,比如說“得高寧”這個藥,就是硝苯地平緩釋片I。一般規格是10mg一片,可以維持12小時,所以需要一天吃兩次藥,不可以掰開吃。

    ②硝苯地平緩釋片II

    硝苯地平緩釋片II使用的也不少,比如說“伲福達”,這就是硝苯地平緩釋片II。這個藥的製作工藝是按照控釋片製作工藝來的,20mg一片,一般一天吃1-2次,有些有切線的可以掰開吃。

    3、硝苯地平控釋片

    硝苯地平控釋片的控釋技術能夠保證藥物在24小時內平穩釋放,24小時內血藥濃度的峰谷波動很小(0.9-1.2),這樣一來控制血壓就更加平穩。現階段最常見的硝苯地平控釋片是拜新同這個藥,30mg一片,一般一天吃一次,絕對不可以掰開吃。

    眾所周知,在一定時間內,血壓波動越小,那麼因為血壓波動帶給身體的危害就越小,對於心腦腎的危害也越小。說到這裡,這幾種硝苯地平的不同劑型,哪種更好,我想大家已經心知肚明瞭。

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