阿託伐他汀和普伐他汀均屬於羥甲基戊二酸單醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，也就是我們常說的他汀類。他汀類藥物是在1976年即從真菌中提取，洛伐他汀是從紅曲黴中提取的黴菌代謝產物，也是第一個應用臨床的還原酶抑制劑。而普伐他汀是洛伐他汀的化學修飾的衍生物，阿託伐他汀則是化學合成品。藥理作用都是透過抑制HMG-CoA還原酶抑制劑活性，來發揮降低膽固醇自身合成。

阿託伐他汀（10mg）與氟伐他汀（80mg）降低低密度脂蛋白膽固醇的療效相當，可以替換使用，阿託伐他汀具有半衰期長（15-30h），可在一天中任意時間服用，且不受進餐影響。氟伐他汀常釋劑型半衰期4.7h，宜在晚餐時或睡前吞服。而氟伐他汀緩釋劑也可以在每天任意時間服用，無論進食與否。大多數的他汀類均經過肝臟CYP酶代謝，氟伐他汀經CYP2C9代謝，阿託伐他汀經CYP3A4代謝，所以在合用其他能夠誘導或抑制CYP酶活性的藥物會導致藥物間的相互作用。如克拉黴素是CYP3A4的強效抑制劑，合用克拉黴素和阿託伐他汀，由於前者抑制CYP3A4的活性，可使阿託伐他汀血藥濃度增加，不良反應的發生率也顯著增加。研究結果顯示使用高劑量他汀類出現肌肉症狀的發生率：阿託伐他汀40-80mg/天（14.9%）＞氟伐他汀80mg/天（5.1%）。關於他汀類的使用療程在《血脂異常老年人使用他汀類藥物中國專家共識2015》指出，使用他汀類藥物使血脂達標後應堅持長期服用，可根據血脂水平調整劑量甚至更換不同的他汀類藥物，如無特殊原因不應停藥。停用他汀類藥物後血脂升高甚至反跳，導致心血管事件及死亡率明顯增加。

王醫生，上一個患者的他汀為什麼是白服用，我的為什麼是晚上服用？一位患者拿著普伐他汀問我。

王醫生說:

第一、那位患者是放了支架的，最好選擇第三代他汀——阿託伐他汀。

第二、您現在服用地平這些降壓藥，且服用他汀只是為了降脂，且您的血脂也不高，為了避免藥物相互影響，我就給您選擇了第二代他汀——普伐他汀。

我們順便給大家講一講這兩種他汀的區別吧。

第一、降脂能力

一般來說我們在臨床將降脂強度分為高強度降脂，中等強度降脂以及低強度降脂。

高強度指的是他汀類每日劑量降低低密度脂蛋白≥50%;

中等強度降脂指的是他汀類每日劑量降低低密度脂蛋白應該在30%-50%;

低等強度降脂指的是他汀類每日劑量降低低密度脂蛋白≤30%;

目前的研究顯示阿託伐他汀降脂＞普伐他汀

第二、抗炎穩定斑塊

第三代他汀的抗炎穩定斑塊能力要強於第二代他汀，所以對於心腦血管高危人群，比如支架術後，搭橋術後，心肌梗死等等，最好選擇第三代他汀。

阿託伐他汀＞普伐他汀

第三、安全性

普伐他汀為親水性的，而阿託伐他汀為親脂性

水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織，表現為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，因此容易產生中樞神經系統症狀，如失眠等；

肌肉毒性：阿託伐他汀＞普伐他汀

對中樞影響：阿託伐他汀＞普伐他汀

肝毒性:阿託伐他汀＞普伐他汀

第四、用藥時間

普伐他汀半衰期短，所以要求睡前用藥，夜間才可以達到最大血藥濃度。而阿託伐他汀半衰期比較長，可以達到14小時，所以可以在一天任意時間給藥，都可達到較好療效。

第五、藥物相互作用

他汀類藥物中的阿託伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀這三種就是走3A4這條通道，因有不少降壓藥包括地平，部分普利，也走這條通道，為了降低藥物的相互作用，服用經3A4通道的藥物時，儘量選用不透過3A4通道的瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

在臨床，有很多他汀可供我們選擇，我們要根據患者具體情況選擇適合患者服用，副作用小，便宜實惠的他汀！

　　高血脂是常聽說的富貴病之一，長期高血脂嚴重危害身體健康，對於心腦血管的損傷非常大，也是造成日後冠心病、腦卒中等疾病的危險因素之一。使用降血脂藥物控制血脂水平是非常必要的。阿伐他汀和普伐他汀都是臨床常用的降血脂藥物，他們都屬於他汀類藥物，不過阿伐他汀屬於第三代降血脂藥物，普伐他汀屬於第二代降血脂藥物。二者有共同的效果，透過抑制HMG-CoA還原酶的活性，從而使膽固醇合成減少。而且此類藥物口服吸收迅速，不受飲食影響。

　　阿伐他汀的作用：是一種新型羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，長期使用可以提高低密度脂蛋白受體，同時具有抗動脈粥樣硬化的作用。另外，該藥物在發揮調血脂作用的同時，增強NO活性，改善內皮功能，抗血管平滑肌細胞繁殖，預防粥樣斑塊的形成，降低血漿LP水平，抑制血小板活性和改善胰島素抵抗，降總膽固醇含量。

　　科學研究表明，阿伐他汀比其他降血脂藥物更能降低體內低密度脂蛋白膽固醇水平，並能夠逆轉動脈粥樣硬化症。

　　普伐他汀的作用：可以透過可逆性抑制HMG-COA還原酶的活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加，從而加強了由受體介導降血脂效應。適用於飲食限制仍不能控制的原發性高膽固醇血癥或合併有高甘油三酯血癥患者的治療。

　　普伐他汀是一種天然水溶性他汀，不易透過血腦屏障，對中樞神經系統不良反應極低，而且是他汀類藥物中唯一不主要依賴細胞色素P450酶系代謝的他汀，可與大量與P450酶系相關的藥物合用。使用期間可以增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體的合成，使低密度脂蛋白清除增加，膽固醇清除增加，同時增加高密度脂蛋白合成，有利於脂蛋白轉運。

1、阿託伐他汀（立普妥、阿樂）和普伐他汀屬於同一種類藥物，主要作用——降低血脂（普拉固、美百樂鎮）。

2、2者存在二方面區別。

3、首先，降低血脂的強度和效果不同。常用劑量，阿託伐他汀降低血脂作用屬於“強效”，普伐他汀降血脂作用屬於“中效”。

4、其次，阿託伐他汀屬於腎臟排洩，普伐他汀屬於腎臟和膽道雙通道排洩，所以普伐他汀的副作用出現機率更小，更加安全。

對於高血脂正在用藥的朋友來說，他汀類藥物一定不陌生，作為血脂調節的首選藥物和基石藥物，目前為止，他汀類藥物在血脂調節方面的基礎地位還不可替代。他汀類藥物有很多種，其中阿託伐他汀和普伐他汀就是最常見的他汀類藥物，今天就來為大家解讀下這兩個藥物的區別。

阿託伐他汀屬於新一代的強效他汀類藥物，而普伐他汀則是老一代的他汀，從降脂強度上來說，阿託伐他汀的降脂效果更強，日劑量服用20mg阿託伐他汀，通常可以使血脂降低30~50%的程度，而40mg 劑量的阿託伐他汀，更是能夠達到50%以上的降血脂效果，而普伐他汀20mg的服用劑量，降脂效果通常不超過30%，而推薦的最大劑量80mg的普伐他汀，降脂效果相當於阿託伐他汀日劑量10mg~20mg的效果。

阿託伐他汀是長效的他汀類藥物，服用時間上更自由，每天選擇固定時間服藥即可，而普伐他汀的作用週期較短，選擇睡前服藥更為合理，睡前服用普伐他汀，可以在膽固醇合成最活躍的夜間起效，降脂效果更好。

相比於親脂性的阿託伐他汀，普伐他汀屬於親水性的他汀類藥物，更加不易於透過血腦屏障，普伐他汀產生頭痛，頭暈等中樞神經副反應的機率更低；而對於肝臟的影響方面來說，阿託伐他汀主要經過肝藥酶代謝，而普伐他汀以原形的形式代謝，因此，對於肝臟的副作用影響，普伐他汀也更小。

阿託伐他汀主要經過肝藥酶CYP3A4進行代謝，而CYP3A4會受到多種藥物的影響，有的藥物能夠抑制其活性，從而使阿託伐他汀的體內濃度增加，如克拉黴素，伊曲康唑等；有的藥物會誘導肝藥酶活性，從而使阿託伐他汀的降脂效果受影響，如利福平等。而普伐他汀的代謝則不依賴於肝藥酶代謝，與其他藥物的相互作用相對較少，另外，由於普伐他汀的血漿蛋白結合率低，也可與華法林，地高辛等藥物合用，安全性較好。

同樣的，在服用阿託伐他汀時，要注意不能飲用西柚汁，避免其對肝藥酶的抑制作用，從而導致藥物體內血藥濃度升高，引起毒性反應的風險增加，而普伐他汀則不受西柚汁的影響。

透過上述介紹，您瞭解阿託伐他汀和普伐他汀的區別了嗎？在藥物選擇上，建議如果對他汀類藥物耐受度較高，服用高強度他汀無不良反應的朋友，可以選擇阿託伐他汀，根據降脂效果選擇適當的劑量服用，對於他汀類藥物耐受性差，身體較易出現不良反應的朋友，可以選擇普伐他汀試一下，或許一些轉氨酶升高，頭痛頭暈等副作用，都會有明顯的改善，當然也要注意降脂效果，如果降脂效果不達標，可以考慮加服依折麥布等其他型別的降脂藥物。

他汀類藥物是治療高血脂病和動脈硬化性心血管疾病的首選藥物，阿託伐他汀與普伐他汀是其中最為常見的2個藥物，二者之間主要區別有以下3點：

1.服藥時間的差異

由於膽固醇的合成最高峰在午夜至凌晨2點，半衰期為4小時以內的他汀類藥物應該在晚間服用，普伐他汀半衰期僅為1.5-2小時，因此服睡前服用最好。而阿伐託他汀半衰期長達14小時，可在任意時間服藥。

另外，阿託伐他汀口服吸收利用率為12%，但吸收幾乎不受食物影響。而普伐他汀受食物影響大，口服吸收率為35%，食物可降低其30%的生物利用度。

2.服藥劑量的差異

阿託伐他汀降低膽固醇的能力比普伐他汀強得多，10mg阿託伐他汀的療效相當於40mg普伐他汀的療效。阿託伐他汀起始劑量10mg,最大安全劑量為每天80mg；普伐他汀起始劑量20mg或40mg，然後最多可以增加大80mg。

3.藥物間相互作用差異：

阿託伐他汀和普伐他汀代謝途徑有區別，阿託伐他汀透過肝臟代謝酶CYP3A4代謝，因此和透過這一酶代謝的其它藥物如紅黴素、伊曲康唑、環孢素、胺碘酮等藥物合用時，會導致阿託伐他汀代謝減少，血藥濃度增加。普伐他汀不透過CYP酶系統代謝，因此和上述藥物合用時，影響不大。

參考資料：

1.《藥理學》人民衛生出版社——第八版。

2. 古德曼.吉爾曼治療學的藥理學基礎 第12版。

3. 阿託伐他汀鈣說明書。

4.普伐他汀鈉片說明書。

阿託伐他汀和普伐他汀都屬於他汀類降脂藥：

①降脂的機制是相同的：透過抑制膽固醇合成的限速酶，減少膽固醇合成，從而顯著降低血 清總膽固醇和低密度脂蛋白，輕度降低血清甘油三酯輕度升高高密度脂蛋白。是目前首選的降脂藥。

②長期服用引起的的副作用相近：比如肝損傷、血糖升高、肌肉損傷等。這些副作用發生與服用劑量和時間長短有關係。

（1）降脂的強度不同

阿託伐他汀，每天10～20mg具有中等降脂強度；每天40～80mg具有高強度降脂作用。

普伐他汀，每天10～40mg只具有中等強度的降脂作用，提高劑量降脂強度作用不增，副作用增加。

（2）作用維持時間不同

阿託伐他汀比普伐他汀的作用維持時間長，為間斷用藥提供可能。

（3）最佳服用時間：

普伐他汀同食物同服影響吸收，所以，建議空腹服用。

阿託伐他汀不管是否與食物同服，降脂效果相似，所以，任何時間服用都可以。

（4）與其他藥物的相互作用

阿託伐他汀要經過肝臟CYP 3A4代謝，當與CYP 3A4抑制劑聯合應用時可導致阿託伐他汀濃度增加，副作用的發生風險也增加，嚴重的可能發生橫紋肌溶解。常用的CYP 3A4抑制劑有硝苯地平、胺碘酮、華法林、維拉帕米、地爾硫䓬、卡維地洛、西咪替丁、質子泵抑制劑、紅黴素、克拉黴素、伊曲康唑、貝特類降脂藥等。

普伐他汀不經過肝臟CYP 3A4代謝，所以，與這些藥合用比較安全。

（1）阿託伐他汀和普伐他汀有各自的優勢，也有各自的缺點，根據自己的情況選擇。

（2）常規劑量的阿託伐他汀鈣和普伐他汀，降脂效果和副作用都是一樣的，都可以選擇。

（3）當和某些藥合用時，阿託伐他汀應該謹慎選擇。

（4）他汀類降脂藥，不止有阿託伐他汀和普伐他汀，還有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀等。

他汀類藥物是目前應用最廣泛、也是最有效的降脂藥物，主要用於降低總膽固醇和低密度脂蛋白，可以有效防治動脈粥樣硬化及冠心病。目前，他汀類藥物共分為三代，多個品種。其中，阿託伐汀鈣屬於第三代，普伐他汀屬於第一代。

阿託伐他汀：目前應用最廣泛的他汀類藥物，為人工合成藥物。其半衰期較長，屬於長效製劑，每天只需要服用一次，起始劑量10mg，可以在一天內任意時間服用，不受用餐影響，但最好每天固定時間，才會有更好的依從性。常見的副反應為胃腸道不適以及頭暈頭痛。

普伐他汀：普伐他汀是源於微生物的產品，其降脂效果要弱於阿託伐他汀，但是普伐他汀的親水性更好，有更低的不良反應，其中發生肌痛的機率也明顯低於阿託伐他汀。普伐他汀需要在每日睡前服用。