目前，中國市場上常用的口服降糖藥主要有5種。分別是：雙胍類、噻唑烷二酮類、磺脲類、格列奈類、α-糖苷酶抑制劑。不同口服降糖藥適用於不同階段的糖尿病患者。

糖尿病可粗略分為胰島素抵抗、胰島β細胞功能衰退、胰島β細胞完全喪失功能這3個階段。不同階段的治療方法不同：

在胰島素抵抗階段，β細胞能根據血糖變化分泌足量胰島素，但身體組織對胰島素不那麼敏感，無法及時在胰島素的指揮下，快速處理葡萄糖。於是，β細胞就會分泌更多胰島素，來完成降血糖任務，患者常會出現高胰島素血癥。此階段常需要服用胰島素增敏劑，讓體內的細胞更“聽胰島素的話”；

在胰島β細胞功能衰退階段，β細胞需要長期分泌大劑量胰島素，負荷過重，分泌功能逐漸下降。此階段常需要服用胰島素促分泌劑，讓β細胞恢復部分分泌功能；

到一定程度後，胰島β細胞分泌胰島素的功能會完全喪失，再怎麼服用促分泌劑，都不管用。好比累死的馬兒再怎麼揮鞭都沒用一樣。需要體外注射胰島素進行治療。

雙胍類、噻唑烷二酮類為胰島素增敏劑，常用於處於胰島素抵抗階段的糖尿病患者。磺脲類、格列奈類為胰島素促分泌劑，常用於胰島β細胞功能衰退階段的患者。此外，任何階段均可服用α-糖苷酶抑制劑，減少腸道吸收碳水化合物的量。

（1）作用機制

雙胍類藥物主要指二甲雙胍。它的作用機理是抑制食慾和身體對葡萄糖的吸收，減少肝臟輸出葡萄糖的能力，增強身體對胰島素的敏感性。二甲雙胍並不刺激胰島素的分泌，因而有賴於體內有一定水平的胰島素分泌。

（2）適用物件

1型糖尿病患者、2型糖尿病患者、尤其適用於食慾旺盛和體重較重者。

（3）不良反應

二甲雙胍最大的副作用就是胃腸道反應，很多患者用藥後會感到胃不舒服，部分患者還可能腹瀉。

最嚴重的副作用是乳酸酸中毒，對於嚴重貧血、肝功能不好、腎功能不好、或者合併嚴重的肺部疾病或心功能不全的糖尿病患者而言，儘量不要用二甲雙胍。

（1）作用機制

噻唑烷二酮類又被稱為“胰島素增敏劑”，如文迪雅、瑞彤等。它主要是透過增加胰島素的敏感性，促進胰島素充分利用來降低血糖。

（2）適用物件

主要適用於II型糖尿病、高胰島素症、高血糖、中性肥胖的2型糖尿病患者。

（3）不良反應

噻唑烷二酮類最大的副作用是肝損害以及增加血容量，從而加重心臟負擔。長期服用此類藥物會增加體內的水分瀦留，導致體重增加。

（1）作用機制

磺脲類主要是透過促進胰島素的分泌以達到降糖作用，如達美康、糖適平、瑞易寧等。

（2）適用物件

磺脲藥對體重較輕或正常、體型偏瘦的糖尿病患者更為合適。

（3）不良反應

磺脲類藥物刺激胰島素分泌後，患者的食慾可能增強，糖分利用可能改善，因而可能使其體重增加。

磺脲類藥物易引起低血糖，使用時應注意。糖尿病患者有嚴重肝腎功能不全、糖尿病急慢性併發症或者處於妊娠期、哺乳期時，應嚴禁服用磺脲類藥物。

（1）作用機制

格列奈類屬於促進胰島素分泌的藥物，其作用機理與磺脲類藥物相似。透過促進胰島素分泌達到降血糖的目的。

（2）適用物件

主要適用物件為不胖、胰島素有一定分泌能力、對磺脲類失效的糖尿病患者。

（3）不良反應

格列奈類藥物容易造成肝臟損傷，肝腎功能不全的糖尿病患者最好不用。此外，1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒、妊娠和哺乳婦女及兒童、嚴重腎功能不全的患者應慎用。

（1）作用機制

α糖苷酶抑制劑是透過延緩或抑制葡萄糖的吸收，從而達到降血糖的目的。由於自身不吸收，對全身的副作用相對小一些。

（2）適用物件

適用於各型糖尿病，特別是餐後血糖較高者。

（3）不良反應

α-葡萄糖苷酶抑制劑最主要的副作用是容易引起胃腸道反應，患者服藥後會有腹脹、腹痛、腹瀉和腸排氣過多等現象。

醫生在給患者開藥時會根據患者的年齡、性別、體型、糖尿病型別、心肝腎等器官功能綜合考慮。

一般而言，病程較早、體型較胖的糖尿病患者，醫生會建議在飲食控制和適量運動的基礎上，服用雙胍類藥物。

若病程有一段時間，體型較瘦，醫生則通常會建議在服用二甲雙胍的基礎上，加服其他型別降糖藥。

親，關於口服降糖藥物都有哪幾類，我們一般是這樣分類的，一類是以促進胰島素分泌為主要作用的藥物（簡稱胰島素促分泌劑），一類是透過其他機制降低血糖的藥物（簡稱非胰島素促分泌劑）。

胰島素促分泌劑

磺脲類：格列本脲、格列奇特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲

格列奈類：瑞格列奈、那格列奈

DPP-4抑制劑

非胰島素促分泌劑

二甲雙胍

噻唑烷二酮：羅格列酮、吡格列酮

α-葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

SGLT-2抑制劑

二甲雙胍

•減少肝臟葡萄糖的輸出

•改善外周胰島素抵抗

噻唑烷二酮

•透過增加靶細胞對胰島素作用的敏感性而降低血糖

α-葡萄糖苷酶抑制劑

•透過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐後血糖

SGLT-2抑制劑

抑制腎臟對葡萄糖的重吸收，使過量的葡萄糖從尿液中排出，降低血糖

磺脲類

•刺激胰島β細胞分泌胰島素

格列奈類

•透過刺激胰島素的早期分泌而降低餐後血糖

DPP-4

•透過抑制DPP-4而減少GLP-1在體內的失活，增加GLP-1在體內的水平。GLP-1以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌

口服降糖藥在過去只有磺脲類和雙胍類兩種，到目前擁有二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制劑、鈉-葡萄糖共轉運蛋白2（SGLT2）抑制劑等不良反應較少的新型口服降糖藥物。目前常用的口服降糖藥有：磺脲類、雙胍類、格列奈類、DPP-4抑制劑、TZDs、α-糖苷酶抑制劑和SGLT2抑制劑等。下面介紹它們的分類和作用特點。

1. 雙胍類

雙胍類包括二甲雙胍、苯乙雙胍、丁二胍等。作用機制 (1)增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。(2)增加非胰島素依賴的組織(如腦、血細胞、腎髓質、腸道、面板等)對葡萄糖的利用。(3)抑制肝糖原異生，降低肝糖輸出。(4) 抑制或延緩葡萄糖在胃腸道吸收。(5)抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血三醯甘油、總膽固醇水平。無刺激胰島素分泌作用，對正常人無明顯降血糖作用，2型糖尿病患者單用雙胍類藥時一般不引起低血糖。與磺脲類聯合使用可以增強降血糖作用。二甲雙胍能使患者體重減輕，尤其適用於肥胖的糖尿病患者，作為一線用藥，也是2型糖尿病藥物單藥治療的首選藥和藥物聯合中的基本用藥。也可和胰島素聯合用於1型糖尿病的血糖控制，長期服用二甲雙胍者應預防維生素B12缺乏。腎功能不全禁用。二甲雙胍普通片劑應餐後即刻服用或隨餐服用，以減少胃腸道反應，而腸溶片應餐前半小時服用。

2. 磺脲類

磺脲類有第一代（甲苯磺丁脲）、第二代(格列苯脲、格列齊特、格列喹酮)和第三代磺脲類藥物(格列美脲)。磺脲類屬於胰島素促泌劑，主要藥理作用是透過刺激胰島β細胞分泌胰島素，增加體內的胰島素水平而降低血糖。透過與胰島B細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合，使K+通道關閉，引起膜電位改變，進而使Ca2+通道開放、細胞液內Ca2+濃度升高，從而促使胰島素分泌，起到降低血糖的作用。有低血糖和體重增加不良反應。有腎功能輕度不全的患者，宜選擇格列喹酮，因其排洩不受腎功能影響，為糖尿病腎病首選。格列齊特對合並血管併發症的糖尿病患者尤為適用，因為該藥除降糖外，還具有抑制血小板聚集粘附，增強纖維蛋白溶解，防治血栓形成，有改善血液迴圈的作用、不易發生低血糖。用於胰島功能尚未完全喪失的2型糖尿病患者，不能用於1型糖尿病。二代磺脲類藥物應該在餐前半小時服用，而格列美脲可以餐前即刻服用。

3. 噻唑烷二酮類TZDs

為非磺脲類胰島素促泌劑（也稱胰島素增敏劑），目前在中國上市的TZDs主要有羅格列酮和吡格列酮。主要透過增加靶細胞對胰島素作用的敏感性、提高細胞對葡萄糖的利用而降低血糖。體重增加和水腫是TZDs的常見不良反應，有心力衰竭、活動性肝病或轉氨酶升高超過正常上限2.5倍及嚴重骨質疏鬆和有骨折病史的患者應禁用本類藥物。禁用於1型糖尿病。該藥不受食物影響，餐前餐後均可服用。

4. 格列奈類

格列奈類藥物為非磺醯脲類促胰島素分泌的餐時血糖調節藥，具有起效快、作用時間短的特點。中國上市的有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。可直接作用於胰島β細胞，使細胞膜ATP敏感性K+通道關閉，引起膜電位改變，進而使Ca2+通道開放、細胞內Ca2+濃度升高，從而刺激胰島素分泌，發揮降低血糖的作用。常見不良反應是低血糖和體重增加，但低血糖的風險和程度較磺脲類藥物輕。格列奈類藥物可以在輕度腎功能不全的患者中謹慎使用。此類藥物需在餐前即刻服用，不進餐不服藥。禁用於1型糖尿病。

5. α-糖苷酶抑制劑

國內上市的α-糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。透過選擇性抑制小腸壁細胞α-葡萄糖苷酶而抑制碳水化合物分解為單糖，從而阻礙、延緩碳水化合物的吸收及降解，降低餐後高血糖，達到治療糖尿病的目的。α-糖苷酶抑制劑可與雙胍類、磺脲類、TZDs或胰島素聯合使用。常見不良反應為胃腸道反應如腹脹、排氣等。從小劑量開始，逐漸加量可減少不良反應。單獨服用本類藥物通常不會發生低血糖。用α-糖苷酶抑制劑的患者如果出現低血糖，治療時需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或澱粉類食物糾正低血糖的效果差，因該類藥物作用的是食物中的多糖和雙糖。也可用於1型糖尿病的治療。在吃第一口飯時一起服用。

6. DPP-4抑制劑

二肽基肽酶4抑制劑，目前在國內上市的有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。透過抑制DPP-4而減少GLP-1在體內的失活，使內源性GLP-1和GIP的水平升高。GLP-1以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌，同時抑制胰高糖素分泌，從而降低血糖。DPP-4抑制劑口服有較高的生物利用度，且不受進食與否影響，吸收快。作用時間長，使用方便、依從性好，除維格列汀一日2次給藥外，其餘列汀類藥物均1次給藥。具有良好的安全性和耐受性，不易誘發低血糖。

7. SGLT2抑制劑

鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑透過抑制腎臟腎小管中負責從尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2降低腎糖閾，促進尿葡萄糖排洩，從而達到降低血液迴圈中葡萄糖水平的作用。目前在中國被批准臨床使用的SGLT2抑制劑為達格列淨、恩格列淨和卡格列淨。具有獨特的不依賴於胰島素分泌的降糖途徑，胰島素抵抗的糖尿病患者仍可受益。具降糖外效應（減輕體重、降壓、降尿酸、腎臟保護等），不易發生低血糖。SGLT2抑制劑的常見不良反應為生殖泌尿道感染，在重度腎功能不全患者中因降糖效果顯著下降不建議使用。

段醫生講科普☞帶你一起漲知識！根據用法，降糖藥分兩類：口服藥和注射針劑。多數糖尿病患者是從口服藥開始，逐漸過渡到胰島素；而且胰島素需要和口服藥聯合使用。因此，瞭解一下口服降糖藥是十分有必要的。一、刺激胰島素分泌的藥——磺脲類、格列奈類、DPP-4抑制劑

三者都是透過直接刺激胰島B細胞分泌胰島素，使身體內的胰島素升高而降低血糖。

（1）磺脲類有格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、格列齊特等被稱為“格列某某”的藥。消渴丸是含有格列本脲和中藥成分的複方製劑。

（2）格列奈類有瑞格列奈、那格列奈等被稱為“某格列奈”的藥。

（3）DPP-4抑制劑，包括西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。

最常用二甲雙胍，二甲雙胍是糖尿病的基礎用藥，意思就是從開始一直到最後，如果病情允許可以一直服用。雙胍類藥物透過減少腸道吸收葡萄糖、減少肝臟生成葡萄糖、改善外周胰島素抵抗而降低血糖。

主要有羅格列酮和吡格列酮。透過增加機體對胰島素的敏感性而降低血糖。

主要有阿卡波糖和伏格列波糖、米格列酮。 透過抑制葡萄糖在小腸的吸收而降低餐後血糖。

包括達格列淨、恩格列淨和卡格列淨。透過抑制腎臟重吸收葡萄糖，促進尿葡萄糖排洩，從 而達到降低葡萄糖的作用。

另外，降糖藥物還包括注射劑胰島素、GLP-1受體激動劑，均需要皮下注射。胰島素就是補充體內缺乏的胰島素。GLP-1透過某種機制增強胰島素分泌、抑制胰高糖素分泌、食慾抑制減少進食量等降低血糖，主要有艾塞那肽、利拉魯肽、利司那肽和貝那魯肽。