茶鹼是甲基黃嘌呤類衍生物，具有與咖啡因類似的結構和藥理學特性。1889年 Kossel從茶葉中首次發現茶鹼，茶鹼可以在自然界中的紅茶和綠茶中發現。1922年發現了茶鹼的支氣管舒張作用；Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)報道靜脈使用茶鹼治療哮喘發作。

其次，在藥理作用方面

氨茶鹼有：1、支氣管擴張作用（10～20μg/ml）；2、抗炎（抑制炎症介質的釋放和活性、抑制炎症細胞的活性）3、免疫調節作用；4、改善氣道粘膜纖毛輸送能力；5、增加膈肌收縮力，改善通氣功能。

第三，藥物代謝動力學方面

口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4～7小時，每日口服一次，體內茶鹼血藥濃度可維持在治療範圍內（5～20μg /ml）達12小時，血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。t1/2新生兒（6個月內）＞24小時，小兒（6月以上）（3.7±1.1）小時，成人（不吸菸並無哮喘者）（8.7±2.2）小時，吸菸者（一日吸1～2包）4～5小時。

第四，適應症方面

適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。FDA妊娠分級：C，可透過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

最後，總結。

茶鹼/氨茶鹼的有效血藥濃度與中毒濃度很接近。喹諾酮類對茶鹼相互作用影響程度：臨床上應儘量避免茶鹼類與依諾沙星、環丙沙星聯合用藥；減少茶鹼與諾氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、 氟羅沙星的合用； 可以與加替沙星、 莫西沙星、 洛美沙星等聯用。但是考慮到用藥安全。喹諾酮類藥物與茶鹼類聯用時。易導致患者茶鹼不良反應發生的危險性增加。故仍需對茶鹼血藥濃度進行監測，保證茶鹼的血藥濃度在治療範圍內。

綜上所述，建議個人不要自行判斷服用氨茶鹼，應前往正規醫療機構諮詢或就診。

氨茶鹼這個藥是個老藥，在臨床上經常使用，尤其是呼吸科。

1、比如一個支氣管哮喘病人，病人有喘息，考慮是哮喘發作，那就要平喘啊。氨茶鹼就是其中比較常用的一種平喘藥，可以是口服，也可以是靜脈滴注。平喘效果不錯。

2、慢阻肺的病人也會有喘息，也能用氨茶鹼平喘。所以，氨茶鹼的平喘作用在臨床上用的非常廣泛。但是近幾年，因為我們有更好的平喘藥，比如β2受體激動劑，如沙丁胺醇、特布他林等，還有抗膽鹼能藥物，如異丙託溴氨等等，平喘效果都不錯，還有霧化吸入的形式，效果更好副作用更小，所以一些大醫院可能就不怎麼使用氨茶鹼了，但是再基層單位氨茶鹼使用還是非常廣泛的。另外，如果需要靜脈用平喘藥的話，氨茶鹼這類藥物還是不錯的。

但是氨茶鹼也會有不良反應，比如噁心、嘔吐、興奮、失眠、心動過速等，甚至有些患者會發生氨茶鹼中毒，所以我們嚴格要求氨茶鹼的劑量不要超標，如果是靜脈用藥，濃度和速度都不要過大過快，否則都可能導致氨茶鹼中毒。

藥是老藥，也是好藥，但要合適使用。

首先大家都知道氨茶鹼主要是用於氣管疾病的治療，氨茶鹼主要用於支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、還可以治療呼吸暫停綜合徵、急性心功能不全、心源性哮喘及膽絞痛的治療。氨茶鹼又叫“茶鹼乙烯雙胺”，主要是由茶鹼和乙二胺的複合物，主要的藥物作用是能夠減慢環磷腺苷的水解速度，增加組織中的濃度，抑制細胞內的磷酸二酯酶，刺激腎上腺素分泌，促進支氣管平滑肌的舒展，促進纖毛的清除及抗炎功能，還可以減輕支氣管粘膜的充血及水腫，緩解呼吸肌疲勞。除此之外還有擴張膽管平滑肌的作用。還有提高腎小球濾過率的減少腎小管的水鈉的重吸收作用。對於心臟還有擴張冠狀動脈增加心肌收縮力的作用。氨茶鹼用藥後半衰期比較長，在9個小時左右，主要在肝臟內代謝。患有低血壓、心肌梗死及休克的患者忌用，肌肉注射後有區域性紅腫現象，靜脈注射應與維生素C、去甲腎上腺素配伍應用，避免引起血壓濃度急劇升高。主要的副作用有→1、靜脈點滴速度過快會導致心律失常、血糖增高、心悸胸悶、血壓驟降。2、鹼性藥物，對於胃腸道有較強的刺激性，會引起噁心嘔吐等症狀，建議飯後服用。3、還會引起神經系統的症狀，有驚厥抽搐等症狀。因此氨茶鹼雖然作用效果有很多，但是副作用也有不少。所以要根據血壓濃度及體重等全身疾病多方面去考慮應用。

茶鹼是一種二甲基黃嘌呤藥物，已被用於治療支氣管哮喘和慢阻肺、肺氣腫超過70年的歷史。其是作為一種支氣管擴張劑使用，但是因為茶鹼具有較多的副作用，並且效果有限，有效治療的藥物濃度比較窄，長期服用容易中毒而使其使用受到限制。因此，國外的指南中都不建議把茶鹼作為一線推薦藥物常規使用。

目前臨床上最常用的茶鹼類平喘藥，如茶鹼緩釋片、氨茶鹼片等，因為它們價格低廉，雖然效果一般，但是，在臨床上具有一定的使用人群。

一、茶鹼用於治療慢阻肺和哮喘有以下五大作用：

1. 擴張支氣管：茶鹼可以具備松馳支氣管平滑肌，抑制致敏細胞釋放變態反應遞質，在解除支氣管的痙攣的同時，還可減輕支氣管黏膜的水腫。

2. 增加肌肉（呼吸肌和心肌）的收縮力：小劑量茶鹼可以增強呼吸肌的肌力和心輸出量而不加快心率。

3.擴張血管： 擴張冠狀動脈和外周血管。

4. 利尿：增加腎血流量，提高腎臟濾過率，具有利尿作用。

5.輕度增強免疫： 茶鹼還具有免疫調節作用。

二、為什麼指南不推薦把茶鹼作為一線用藥呢？

1、副作用不好控制：

茶鹼使用副作用較多，稍微過量就可以引起副作用。對有心功能、肝功能、冠狀血管功能不全者及甲亢、癲癇或肥胖者尤為危險。茶鹼與很多藥物都有相互影響，經常有報道茶鹼和左氧氟抗生素合用導致心臟出現不良反應。因此，國外指南要求，在使用過程中監測血中茶鹼濃度。

2.長期使用茶鹼效果不確切。

我們使用任何藥物都需要觀察近期療效和遠期療效。

a. 近期療效是指使用後患者的症狀立刻得到好轉改善；

b. 遠期療效是指用藥後疾病不再繼續惡化，患者不會再反覆發作，甚至反覆住院。肺功能穩定，不再惡化。

目前研究顯示，茶鹼的近期療效肯定，但是遠期療效華人和外華人得出了矛盾的結果。

（1）國外的研究顯示，茶鹼無效。

一項來自英國的研究顯示，從2014年~2017年121個研究中心，總共入組了1587名患者，予以小劑量茶鹼緩釋片口服。結果顯示，茶鹼組和安慰劑組並無差異，也就是說，茶鹼對慢阻肺和哮喘並無遠期的效果。不能預防疾病的反覆加重和急性發作。

（2）來自中國的研究顯示，茶鹼有效。

來自一項中國的研究顯示，在全世界首次證實，小劑量茶鹼長期使用，可以減少華人的慢阻肺急性發作次數和發作持續時間，減緩肺功能的下降。

中外研究的差異，可能和亞洲人與歐洲人的人種差異有關。具體原因，期待更多的大樣本研究進一步證實。

氨茶鹼是常用的治療呼吸疾病藥物，對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用，可使支氣管擴張，此外該藥還能增強膈肌收縮力，有利於肺活量增加改善呼吸功能。適應於喘息性支氣管炎、哮喘急性發作、肺氣腫、慢阻肺等慢性呼吸疾病。

另外臨床上氨茶鹼的劑型較多，有片劑、注射劑等，需要根據不同病症的嚴重程度選擇使用劑型和劑量。

氨茶鹼不當使用可導致耐藥性和抗藥性；而且會出現噁心嘔吐、食慾不振、胃部不適、失眠、心率失常等副作用；靜脈注射使用不當可導致驚厥、心率紊亂、血壓驟降甚至死亡。

因此使用氨茶鹼藥物需要嚴格按照臨床標準在醫生指導下使用，防止濫用藥物危及生命健康。

氨茶鹼是臨床上常用的藥物，是目前有效的治療哮喘的藥物。氨茶鹼屬於一種平喘藥，該品為茶鹼和乙二胺複鹽，它除了適用於支氣管哮喘還適用於喘息行支氣管炎，阻塞性肺氣腫等可緩解喘息症狀。另外可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

它的藥理作用主要來自茶鹼，乙二胺使其融水性增強。首先它可以鬆弛支氣管平滑肌，可鬆弛腸道膽道等，也可緩解支氣管粘膜的充血和水腫，另外，還能增加心排出量，擴張輸出量和輸入腎小動脈，增加腎小球的濾過率和腎血流量，抑制遠端的腎小管重吸收鈉離子和氯離子。

其次增加離體骨骼肌的收縮力;在慢阻肺情況下,改善肌收縮力.茶鹼增加缺氧時通氣功能不全被認為是因為它增加膈肌的收縮,而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結果。

每種藥物在治療中發揮一定的作用效果，但往往也有一定的副作用，所以希望大家安醫生指導謹慎使用藥物。

朋友腎功能不行，有點水腫，還患有中度支氣管炎，每天咳，感覺肺都要咳出來了。醫生建議他吃氨茶鹼，強心利尿止咳平喘。吃了一段時間，效果很好。

可醫生也強調氨茶鹼血漿濃度個體差異大，安全範圍窄，宜根據監測血漿濃度制定和調整給藥劑量和用藥間隔時間。所以囑咐朋友定期來醫院檢查，以減小不良反應的發生機率。

氨茶鹼屬於呼吸系統疾病用藥，可增加心排出量，擴張入球和出球腎小動脈，增加腎小球濾過率和腎血流量，抑制腎小管重吸收鈉離子和氯離子，具有利尿作用。

另外，氨茶鹼可抑制肥大細胞和嗜酸性粒細胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。其對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用，屬於支氣管舒張藥。臨床上適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

氨茶鹼在治療哮喘上的療效不如低劑量吸入性糖皮質激素，且副作用較多。這時一般與糖皮質激素合用，對哮喘具有協同作用，聯用適合中、重度哮喘的長期控制，有助於減少激素劑量，且減輕氨茶鹼不良反應，可取得很好療效。

值得注意的是，茶鹼類藥物白日吸收快，而晚間吸收較慢，可採取日低夜高的給藥劑量。氨茶鹼早晨7點左右服用效果最好，毒性最低，所以宜於晨服。

“是藥三分毒”，藥物一定要在醫生指導下使用。

氨茶鹼應用於臨床已有幾十年的歷史，曾經是治療支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的一線用藥，但是由於隨著布地奈德、氟替卡松、倍氯米松等吸入糖皮質激素和沙丁胺醇、特布他林、福莫特羅、沙美特羅等β2受體激動劑在臨床上廣泛使用，以及氨茶鹼不良反應多、安全範圍窄等缺點，其臨床地位在逐漸降低，但在中國基層醫療機構，氨茶鹼仍然使用廣泛。

茶鹼具有較強脂溶性，口服吸收慢，影響療效，氨茶鹼是無水茶鹼與乙二胺的複鹽，乙二胺可使無水茶鹼水溶性增強，氨茶鹼的溶解度比茶鹼高將近20倍，口服吸收更快，從而增強了茶鹼的藥理活性，氨茶鹼有哪些藥效？今天孫藥師為大家一一說明：

‬磷酸二酯酶抑制劑：氨茶鹼透過抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌細胞內的環腺苷酸濃度，發揮舒張支氣管平滑肌和抑制氣道炎症作用。拮抗腺苷受體：腺苷可以誘導肥大細胞釋放組胺和白三烯等過敏介質，導致哮喘患者氣道收縮，氨茶鹼透過拮抗腺苷受體，增強呼吸肌力量和氣道纖毛清除功能，抑制氣道收縮。抑制炎症介質：氨茶鹼可促進白介素-10釋放，具有廣泛抗炎作用，可減少哮喘和慢阻肺患者氣道分泌物產生。此外，氨茶鹼還可抑制α-腫瘤壞死因子的活性，抑制巨噬細胞、粒細胞、前列腺素等炎症細胞和細胞因子對血管平滑肌的作用，降低哮喘患者的氣道高反應性。氨茶鹼還可誘導嗜酸性粒細胞和中性粒細胞的凋亡，減輕氣道慢性炎症。刺激內源性兒茶酚胺釋放：氨茶鹼可促進內源性兒茶酚胺的釋放，使血中腎上腺素、去甲腎上腺素含量增加，增強膈肌收縮力。增強糖皮質激素抗炎作用：氨茶鹼直接抑制磷酸肌醇激酶活性，有助於增強糖皮質激素的抗炎作用。此外，氨茶鹼還可啟用組蛋白去乙醯化酶，顯著增強糖皮質激素的抗炎作用，保持糖皮質激素的反應性。鈣離子通道阻滯作用：氨茶鹼可能透過阻滯鈣通道，干擾鈣離子跨膜轉運進入氣道平滑肌細胞內，影響細胞外的鈣內流，發揮氣道平滑肌舒張作用。利尿作用：氨茶鹼具有利尿作用， 能增加腎臟血流灌注，預防腎缺血引起的急性腎損傷。

總之，氨茶鹼藥效廣泛，具有舒張支氣管平滑肌、抑制氣道炎症、抑制氣道收縮、增強呼吸肌力量、提高氣道纖毛清除功能、增強膈肌收縮力、增強糖皮質激素抗炎作用、利尿、預防腎缺血引起的急性腎損傷等功效。

氨茶鹼在小兒中主要用於支氣管哮喘和喘息性支氣管炎。雖然平喘效果較好，但是氨茶鹼因其治療濃度與中毒濃度非常接近，很容易引起氨茶鹼中毒的發生。但是氨茶鹼在解除支氣管平滑肌痙攣，減輕氣管水腫與充血上作用很明顯，是具有支氣管擴張和減輕氣道炎症雙重效應的平喘藥物。因此，氨茶鹼仍不失為一種有效的小兒止咳、平喘的藥物。

氨茶鹼的藥理作用

氨茶鹼是無水茶鹼和乙二胺的複鹽。乙二胺可以使無水茶鹼水溶性增加，經體內代謝釋放出茶鹼。茶鹼透過抑制多種受體與控制炎症介質釋放進而舒張支氣管平滑肌及氣道炎症；並且增加膈肌、肋間肌收縮力減少呼吸機疲勞；增加心臟收縮力、舒張冠脈，增加心輸出量。

因此，對於心源性或者肺源性呼吸困難的判斷困難的時候，氨茶鹼可以是一種選擇。

氨茶鹼在兒童體內的代謝

氨茶鹼進入人體，約一半與血漿蛋白結合，兒童和成人不同，尤其是新生兒，血漿蛋白結合減少，使遊離在體內的氨茶鹼增多，遊離在體內的茶鹼，因肝臟合成細胞色素酶不足，羥基化通路不足，茶鹼清除降低。因遊離增多，清除減少，所以，兒童茶鹼更容易中毒。

除了年齡影響茶鹼代謝外，性別、肝腎功能、感染、發熱等都影響氨茶鹼的代謝。

並且有些藥物也影響氨茶鹼的代謝，例如紅黴素。透過這個病例，簡單瞭解一下氨茶鹼與紅黴素導致抽搐的病例。

患兒，男，7個月，因咳嗽喘息2日因毛細支氣管炎收入院。查體：患兒喘憋貌 ，三凹徵陽性，雙肺呼吸音粗，可聞及喘鳴音。胸片提示支氣管肺炎。肺炎支原體提示陽性。入院治療給予氨茶鹼止喘4mg/kg，靜滴紅黴素10mg/kg bid。入院3天后，患兒在滴紅黴素10分鐘後突然四肢抽動，頸項強直的症狀。

氨茶鹼不良反應

①、心血管系統

可導致心律失常和使原有的心律失常加重。

②、消化系統

噁心、嘔吐、胃部不適、食慾減退等。

頭痛、煩躁、易激動、失眠等。

④、過敏反應

過敏性皮炎、溼疹、脫皮。

這其中最常見的不良反應是胃腸道刺激和中樞神經刺激症狀。

總結

氨茶鹼在兒童平喘治療上有著很好的療效，在密切檢測藥物濃度的情況下，氨茶鹼的不良反應可以避免的。

氨茶鹼適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等，能夠緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

氨茶鹼藥理作用：能夠鬆弛支氣管平滑肌，對支氣管黏膜的充血，水腫有緩解作用，也能夠擴張支氣管。另外可以增加心排血量，增加腎小球濾過率和腎血流量，具有利尿作用。還可以改善膈肌收縮肌力，減少呼吸肌疲勞。

使用氨茶鹼需要注意的事項：

1.氨茶鹼治療窗較窄(治療劑量與中毒劑量相近)，如若出現頭痛，心悸，失眠，等不適應該減量或停用。

2.一些藥物可干擾氨茶鹼代謝，比如一些抗菌藥物大環內脂類：紅黴素，克拉黴素，喹諾酮類：氧氟沙星，環丙沙星，依諾沙星等。與茶鹼使用會增加茶鹼的血藥濃度，容易出現毒性反應，氨茶鹼應該減量。(還有其他藥物也會影響茶鹼代謝，所以使用氨茶鹼的時候應該認真閱讀藥品說明書)

3.活動期消化性潰瘍患者禁用氨茶鹼。

4.氨茶鹼可以透過胎盤屏障，所以孕婦應該謹慎使用。

氨茶鹼是茶鹼與乙二胺複鹽，在體內迅速釋放出茶鹼，其藥理作用來自茶鹼。茶鹼（氨茶鹼）對對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用，有止喘作用；能舒張冠狀動脈、外周血管，增加心肌收縮力；還有輕微的利尿作用。因此臨床上茶鹼可用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；以及心源性哮喘。

茶鹼副作用較多。茶鹼可引起厭食、噁心、嘔吐、頭痛及輕度中樞神經系統功能紊亂、心血管反應(心律失常、血壓下降)等；也可引起發熱、肝病、心力衰竭等。過量時可引起抽搐、昏迷甚至死亡。另外，茶鹼在體內的清除率個體差異很大，臨床使用時若條件許可應監測血藥濃度。緩釋(或控釋)劑型比普通片劑更有助於維持穩定的血液中藥物濃度。此外，茶鹼在體內的代謝還會受到同時使用的大環內酯類（克拉黴素、阿奇黴素、紅黴素等）、喹諾酮（左氧氟沙星、諾氟沙星、加替沙星等）等藥物的影響，應儘量避免與這些藥物同時使用。

考慮到茶鹼的有效性（對於哮喘，茶鹼的療效不如低劑量吸入性糖皮質激素）和毒副作用，茶鹼一般不推薦用於兒童哮喘的長期控制治療。兒童哮喘急性發作經吸入沙丁胺醇（特布他林）、異丙託溴銨，以及糖皮質激素治療仍不能有效控制時，可酌情考慮使用茶鹼。

在兒科，氨茶鹼是最常用的治療新生兒呼吸暫停的藥物，因為茶鹼可直接刺激呼吸中樞或增加呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸頻率增加，減少呼吸暫停的發作。