他汀類藥物不但能夠降低膽固醇，還具有抗氧化應激、穩定斑塊、防止動脈粥樣硬化及降低血栓形成的作用，因此，他汀類藥物為心血管疾病治療的基石。目前中國市場上常用的他汀類藥物主要有七種他汀，它們分別是普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。在這七種他汀中，洛伐他汀是最早上市的第一個他汀，辛伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀為臨床常用的品種。匹伐他汀上市較晚，最早於2003年在日本上市，2009 年3月27日, 由北京雙鶴藥業股份有限公司推出的仿製藥匹伐他汀鈣片在中國上市。2009年8月3日, 美國FDA批准匹伐他汀鈣用於伴有升高或異常血膽固醇水平的患者。

匹伐他汀的藥理活性較強，匹伐他汀每日2～4mg與阿託伐他汀每日10～20ｍmg對降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）效果相似，因此，該藥降低LDL-C水平所需的劑量（1-4mg）低於其他他汀類藥物（10-80mg）。

注意事項

匹伐他汀給藥劑量(血藥濃度)的增加，可發生橫紋肌溶解，當增至4mg時，應注意血清CK升高、肌紅蛋白尿、肌痛、無力等橫紋肌溶解症前期症狀。

中至重度腎損害者[腎小球濾過率為15-59ml/(min·1.73m2)]及終末期腎病患者推薦起始劑量為一次1mg，一日1次，一日劑量不超過2mg。

匹伐他汀只有極少部分經過CYP2C9代謝。故匹伐他汀與其他藥物較少發生嚴重代謝方面的藥物相互作用。但和環孢素合用可導致匹伐他汀血藥濃度升高，發生橫紋肌溶解等嚴重不良反應風險增加。故需要禁用。這時可以換成普伐他汀。

匹伐他汀與紅黴素合用時一日劑量不超過1mg，與利福平合用時一日劑量不超過2mg。

用藥過程中應定期檢查血脂，如對治療無反應應停藥。

開始用藥至用藥12周至少檢查肝功能1次，隨後定期(如半年1次)檢查。

綜上所述，匹伐他汀是較新的一個他汀類藥物，降脂作用較強，臨床應用時既要監測血脂達標，又要監測肝功、CK等指標，避免出現不良反應。

在降血脂的“他汀類”藥物中，匹伐他汀確實算是一個較新的藥物了，它2008年在美國獲批上市，2009年進入中國市場銷售，目前與阿託伐他汀、瑞舒伐他汀同屬於“第三代”他汀藥物，除了這三個他汀以外，還有第一代天然化合物的洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀、第二代的氟伐他汀等。今天，就來給大家介紹一下匹伐他汀。

匹伐他汀的臨床常用劑量時1mg，2mg和4mg，我們分為三個方面來介紹：

1. 降低LDL-C：對於低密度脂蛋白膽固醇的降低作用，有臨床資料表明，分別應用1mg，2mg和4mg三個劑量12周，對於LDL-C的降低程度約為34%，42%和47%。歐洲一項臨床研究發現，2mg和4mg劑量的匹伐他汀與10mg與20mg的阿託伐他汀對於LDL-C的調節效果類似。

2. 升高HDL-C：長期服用匹伐他汀，對於升高HDL-C也有一定的效果，一項臨床研究顯示，使用匹伐他汀52周，匹伐他汀對HDL-C的升高程度，優於阿託伐他汀。

3. 降低TG：對於甘油三酯的調節，在一項II期臨床研究中，匹伐他汀4mg治療8周可以降低TG約42％。

除了對於血脂的綜合調節作用外，匹伐他汀和其他他汀類藥物一樣，還具有抗炎和穩定斑塊的作用。

長期服用他汀類藥物，都要注意可能引起的副反應和藥物相互作用等——

1. 匹伐他汀的常見不良反應有胃腸道副反應，便秘、腹痛、嘔吐等，發生率1.2%左右，皮疹、面板瘙癢、蕁麻疹等的發生率約在0.69%左右。

2. 匹伐他汀與其他的他汀藥物一樣，都有可能導致肌痛的副反應發生，肌肉相關不良反應的發生率在4.5%左右，包括肌酸激酶（CK）值升高，肌痛等，一旦出現CK值升高10倍以上的情況，應停藥。

3. 肝臟副作用：匹伐他汀對肝臟也有一定的副作用，一項臨床研究中發現，長期服用匹伐他汀的患者ALT、AST和膽紅素增高分別為1.79％(356/19,925)、1.5％(298/19,925)和0.09％(18/19,925)，其中嚴重ALT或AST升高的小於0.01％，研究中未見這些不良反應給患者帶來明顯的影響。如果服藥期間轉氨酶升高3倍以上，應停服。

因此在服藥前，要檢測患者的轉氨酶和肌酸激酶值，對於有肝病或肝病史，酒精中毒者，腎功能不全者，都要慎用匹伐他汀，一般推薦劑量1mg，服藥期間，也要定期檢查肝功能和CK值，一般服藥的前12周至少檢查一次，後續可每半年檢查一次。

4. 注意藥物相互作用：由於匹伐他汀基本不經過細胞色素P450系統代謝，因此相較於其他的親脂性他汀，匹伐他汀的藥物相互作用較少，但環孢黴素A、膽汁酸鹽、硫酸鹽、甲狀腺素、甲氨喋呤等影響OATP2介導的匹伐他汀轉運，應儘量避免匹伐他汀與這些藥物的合用。

他汀類藥物是當前防治高膽固醇血癥和動脈粥樣硬化性疾病不可缺少的藥物，匹伐他汀是他汀藥物中的第三代，與其他他汀類藥物相比是比較新的藥物，同一代的他汀藥物還有阿託伐他汀、瑞舒伐他汀。

匹伐他汀的特點是是降脂能力強，每天使用2-4g就可以使LDL-C降低38%-45%，所以對於膽固醇、血脂較高的人群可以優先選擇。至於使用過程中需要注意的事項，與其他他汀類藥物區別不大，主要是根據其可能發生的不良反應，加強監護。

大多數人對他汀類藥物耐受性都比較好，可能發生短暫輕微的不良反應，比如頭痛、失眠，胃腸不適。其次使用匹伐他汀可能引起肝酶異常，一般輕微升高，不用擔心，如果升高超過正常值3倍以上，需要停藥觀察，如果回落可以繼續再次嘗試使用，大多數患者轉氨酶不一定再次升高。

長期使用匹伐他汀也有可能引起肌肉疼痛、身體乏力，如果有此類症狀應該及時去醫院看看，監測一下血肌酸激酶，嚴重的需要停藥。

匹伐他汀和肝代謝酶親和力比較低，透過肝藥酶代謝少，少數透過CYP2C9代謝，對肝藥酶CYP3A4和CYP2C9沒有抑制作用，所以與藥物相互作用較少。環孢素、甲狀腺素、甲氨蝶呤等可能影響匹伐他汀代謝，與這些藥物儘量避免合用。匹伐他汀半衰期較長，所以每天任意時間服用都可以達到較好的效果。

他汀藥物目前有三代，而匹伐他汀屬於第三代他汀類藥物，上市時間較其他他汀晚。

他汀類藥物透過抑制體內膽固醇合成過程中的羥甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶，促進低密度脂蛋白的代謝和增加高密度脂蛋白的濃度。除了可以降脂，他汀類藥物還具有抗炎、穩定斑塊、改善內皮細胞功能等作用。

匹伐他汀屬於脂溶性他汀，半衰期較短，大約2-4小時，透過肝臟代謝。

長期服用他汀類藥物，需要注意什麼，在之前的回答中已經詳細的介紹過。可以檢視

https://www.wukong.com/answer/6544215756425396484/?iid=28477264789&app=wenda

服用匹伐他汀注意事項

成人患者一般是每天1-2mg，每天1次，飯後口服，如果降脂效果不明顯，可以增加劑量，但最大劑量不能超過4mg/天。對於肝功能不全的患者首次服用劑量從1mg/天開始，每天最大劑量不超過2mg。

由於匹伐他汀是親脂性藥物，相較於親水性他汀，引起肝功能異常的可能性要更大。服藥期間，要定期監測肝功能，如果轉氨酶升高至正常值的3倍，那麼要考慮停藥，或者換用其他降脂藥（比如親水性他汀）

2. 肌肉綜合徵

隨著給藥劑量的增加，服用匹伐他汀可能會出現橫紋肌溶解症，因此在增加給藥劑量時，要注意觀察肌酸激酶值是否上升，是否有肌肉痛或者乏力感等。長期服用他汀的患者，需要定期監測血清肌酸激酶，如果肌酸激酶升高大於10倍，要及時中斷治療。

3. 定期監測血脂

服用他汀需要定期監測血脂水平，以判斷降脂效果是否達標，是否需要調整劑量或換藥。

4. 慢性腎功能不全的患者，要根據肌酐清除率或腎小球濾過率調整劑量；

5. 有些藥物與匹伐他汀存在相互作用，服用時需慎重

如環孢素與匹伐他汀合用會增加後者的血藥濃度，不良反應的機率會增大。

6. 不適宜服用匹伐他汀的人群

王醫生，這個匹伐他汀才2mg是不是比10mg的瑞舒伐他汀，20mg的阿託伐他汀更安全，我們是不是都應該吃匹伐他汀？

當然不是簡單這樣比較2mg確實小於10，更小於20，但並不是說等價比較，2mg的匹伐他汀更不是簡單1/10的阿託伐他汀。我們一般比較藥物要看推薦劑量，常規降血脂，我們推薦2mg匹伐他汀，10mg阿託伐他汀，20mg阿託伐他汀，這就是說2mg匹伐他汀要和10mg瑞舒伐他汀及20mg阿託伐他汀比較。

匹伐他汀和瑞舒伐他汀、阿託伐他汀都屬於第三代他汀，屬於新型他汀。比起第一代辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀，以及第二天氟伐他汀肯定屬於新型他汀。匹伐他汀2008年在美國獲批上市，2009年進入中國市場銷售。

理論上來說，2mg匹伐他汀和10mg瑞舒伐他汀與20mg阿託伐他汀的降脂能力基本相當，都能起到強化降脂的作用，且在升高高密度脂蛋白這個好血脂方面也和阿託伐他汀及瑞舒伐他汀幾乎相當。

匹伐他汀和別的他汀一樣，也存在一定的副作用，會引起肝功能異常，肌肉損傷等情況，所以服用匹伐他汀期間也必須定期複查肝功能、肌酶等。一般要求一樣，肝酶升高3倍，停藥或減藥，肌酶升高10必須停藥。

匹伐他汀的常見不良反應有胃腸道副反應，便秘、腹痛、嘔吐等，還會出現皮疹、面板瘙癢、蕁麻疹等。

匹伐他汀有一個優點，那就多項研究表明，匹伐他汀對血糖影響相對較小，也就是其他他汀會造成新發糖尿病，而匹伐他汀這方面的副作用要小得多。對於糖耐量異常或糖尿病風險高的患者可以選擇。

匹伐他汀和其他他汀一樣，不但降低血脂，同時還能抗炎穩定斑塊，預防心腦血管疾病！

匹伐他汀是第三代他汀的一種，但沒有絕對安全的他汀，服用期間一定按時複查。

匹伐他汀作為第三代他汀類的代表藥物，不嚴謹的說可以說算是大眾所說的最新一代他汀。其實說到口服他汀的注意事項，其他回答已經都給大家交代。無論是對於肌肉的損傷還是對於肝功能的損傷，大家都有討論。張大夫今天不說這些，咱們說說他汀另外一個被世人詬病的地方——對於血糖的影響。在這方面，匹伐他汀表現如何呢？

匹伐他汀最為第三代他汀的代表，其降脂效果好，生物利用度高，藥物相互作用少，被譽為“超級他汀”。當然，我知道這麼說其他他汀肯定不服。眾所周知，他汀類藥物增加新發糖尿病風險，這甚至被認為是他汀的一種“類效應”。可是到目前為止，很多研究都表明匹伐他汀對糖代謝沒有不良影響，甚至有的研究顯示匹伐他汀可以改善糖尿病患者的胰島素抵抗。所以，可以說現在的很多研究都顯示匹伐他汀是到目前為止，唯一一個不增加新增糖尿病風險的他汀。

然而，在一片對於普伐他汀的讚美聲中，張大夫也說幾句客觀理智的提醒。匹伐他汀對於華人血糖影響的機制其實尚不十分明確，關於匹伐他汀對於血糖無影響的研究且多數來自國外。而匹伐他汀在華人群中影響，至今還沒有令人信服的大規模臨床研究。這也是咱們中國老百姓暫時不能把匹伐他汀奉為神藥的原因所在。

57歲的張姨有多年的高血脂，在吃完了醫生在醫院開的他汀之後，她自己到藥店買藥。藥店的工作人員向她推薦匹伐他汀，說這是最新一代的他汀，比其他的他汀效果都好，而且藥店在搞促銷。張姨看著折扣力度挺大的，而且說明書上也明確寫著能治療高血脂，但是不知道到底能不能用。所以在後臺諮詢我。

匹伐他汀是第三代他汀類藥物，它的藥效在各方面都有優勢嗎？這是患者們最關心的。下面我們就來深入瞭解一下匹伐他汀的前世今生。

是的。他汀是高血壓、冠心病以及腦血管疾病的一、二級預防藥物，目前的他汀藥物主要可劃分為三代：

第一代他汀類藥物是用發酵的方法得到的，主要是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀；

第二代他汀類藥物是人工合成的消旋體，比如氟伐他汀；

第三代他汀類藥物是人工合成的對映體，主要是阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。

匹伐他汀也是HMG-CoA還原酶抑制劑，它以鈣鹽的形式存在，在2003年於日本首次獲批上市。匹伐他汀具備其他他汀藥物的功效，比如降低低密度脂蛋白膽固醇、總膽固醇和甘油三酯等指標，預防心腦血管疾病的發生。在動脈血管內皮損傷以及內膜下指紋形成初期，能夠消除、逆轉這種病變。在動脈粥樣硬化形成斑塊後，可以縮小軟斑的體積並轉化成硬斑，穩定斑塊防止血栓形成。

新一代的他汀都是在老一代他汀的基礎上最佳化改良而來的，所以說，相比先一代的他汀，後代的他汀具備更多的優勢。匹伐他汀的優勢體現在哪裡呢？

第一，升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）有優勢。匹伐他汀升高HDL-C的幅度比其他的他汀要高一些。

第二，匹伐他汀的有效劑量為1mg-4mg，是所有他汀中最小的。這是因為匹伐他汀透過腸道吸收，進入肝臟後發揮減脂作用，又透過膽汁排洩到腸道中，腸道能再次吸收。因此很小劑量的匹伐他汀就能發揮作用。

第三，匹伐他汀對血糖的影響小。以往的他汀會隨著劑量的增加，升高糖尿病的發生風險。匹伐他汀對血糖水平幾乎沒有干擾。

目前沒有完美的藥物，匹伐他汀也是如此。匹伐他汀和其他的他汀一樣也會對人體產生不良反應。最常見的不良反應就是肝損傷，因此，在服用匹伐他汀的過程中，要定期到醫院進行生化檢查，監測肝功能和肌酶的指標。

另外，服用匹伐他汀的過程中，也有患者會出現腹痛、皮疹、瘙癢、抑鬱等不適症狀。

不過相比以往的他汀，匹伐他汀算是不良反應比較少的一類他汀藥物了。