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1 # 無名藥師
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2 # 問之之問
雷貝拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑三者都屬於質子泵抑制劑,也就是PPI類藥物,是H+/K+-ATP酶抑制劑,透過抑制H+與K+的交換,阻止胃酸的形成,是目前治療消化性潰瘍最先進的一類藥物,它透過高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門螺旋桿菌達到快速治癒潰瘍。
質子泵抑制劑作用於胃壁細胞分泌胃酸的最後一個環節,對各種刺激引起的胃酸分泌都有很好的抑制作用。
雷貝拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑三種藥物的藥理作用相似,但效果有所不同,主要是由其化學結構引起的。
奧美拉唑奧美拉唑是第一個上市的質子泵抑制劑。口服後在十二指腸吸收,可選擇性地聚集在胃壁細胞的酸性環境中,在氫離子的作用下,轉變為活性形式。
能夠抑制基礎胃酸和多種刺激引起的胃酸分泌,主要用於十二指腸潰瘍和卓-艾綜合徵,也用於胃潰瘍和反流性食管炎。
奧美拉唑的活性代謝物還能穿透黏液與表層的尿素酶結合,抑制尿素酶的活性,達到抑制和根除幽門螺桿菌的作用,與阿莫西林、甲硝唑等合用,能有效地殺滅幽門螺桿菌。
雷貝拉唑雷貝拉唑和泮托拉唑屬於第三代質子泵抑制劑。雷貝拉唑對質子泵的抑制作用較奧美拉唑要強,作用持久。由於雷貝拉唑的結合靶點最多,故作用最快、最持久。在持續時間和抑制幽門螺桿菌的作用方面雷貝拉唑也優於其他質子泵抑制劑。
適用於治療消化性潰瘍、上消化道出血、胰源性潰瘍綜合徵和反流性食管炎,協同治療幽門螺桿菌感染。
泮托拉唑泮托拉唑口服後吸收迅速,半衰期短,但是抑制胃酸分泌作用維持時間長。
泮托拉唑的質子泵抑制活性也要比奧美拉唑強,選擇性更高,穩定性更強。用於胃及十二指腸潰瘍、胃-食管反流性疾病、卓-艾綜合徵等。
總之,三種藥物的區別在於:奧美拉唑的藥物活性相對最低;雷貝拉唑的起效快、持續時間長;泮托拉唑的半衰期短。
3種質子泵抑制劑活化50%所需的時間:奧美拉唑約需0.3小時,泮托拉唑約需1.2小時,而雷貝拉唑僅需要 0.01小時。抑制H+-K+-ATP酶的速度:5分鐘時雷貝拉唑可抑制該酶活性 82%,奧美拉唑為 57%,泮托拉唑僅為4%。
另外,雷貝拉唑和泮托拉唑的不良反應也要比奧美拉唑輕微。主要會引起頭痛、頭昏、口乾、噁心、腹脹、失眠。
但是,質子泵抑制劑的抑制作用是不可逆的,長期使用這類藥物,引起胃酸缺乏,會誘發胃竇反饋機制,導致高胃泌素血癥;還有可能在胃體中引起內分泌細胞的增生,形成類癌。所以此類藥物在臨床上不宜長期連續使用。
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3 # 惠州小靈通
相信許多有過胃病的患者都吃過醫生給開的雷尼替丁、西咪替丁,雷貝拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑等一類藥。今天醫學派出所就來給大家科普一下胃病常用藥拉唑類的知識。
從雷貝拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑都知道它們是屬於同一型別的藥,它們同屬於質子泵抑制劑,具有強大的抑制胃酸生成能力,是治療胃潰瘍、反流性食管炎、十二指腸潰瘍、慢性胃炎的常用藥。那它們又有那些不同呢?
雷貝拉唑1:治療作用:雷貝拉唑在口服一個小時就可以發揮藥效,即可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產生的胃酸量,抑制率分別為 69%和82%。其抗幽門螺桿菌比奧美拉唑具有更強的活性,能在不同的幾個點直接攻擊幽門螺桿菌,並可非競爭性、不可逆地抑制幽門螺桿菌的脲酶。
2:副作用:雷貝拉唑可引起休克、血小板減少、溶血性貧血、視力障礙、面板過敏、頭暈、失眠,長期大量服用時還引起癌變,甲狀腺重量和血中甲狀腺激素增加。
奧美拉唑1:治療作用:奧美拉唑作為第一個問世的質子抑制劑,對基礎胃酸和刺激生成的胃酸都有較強的抑制作用,可迅速改善消化性潰瘍和反流性食管炎的症狀,特別是減輕胃灼熱感。注射用藥可治療急性胃粘膜病變出血。
2:副作用:奧美拉唑可引起輕度噁心嘔吐、頭暈頭痛、失眠、皮疹、男性乳腺發育,長期服用還可導致維生素B12缺乏,出現萎縮性胃炎,發生胃部類癌。
泮托拉唑1:治療作用:泮托拉唑作為第二代質子泵抑制劑,其抑制胃酸作用比第一代藥物更強大,副作用也更少,所以一般用於嚴重的胃潰瘍、十二指腸潰瘍或者其他藥物治療無效時使用。用藥前須除外胃與食道的惡性病變,以免掩蓋病症延誤診斷。
2:副作用:作為第二代抑酸藥,泮托拉唑副作用很少,但在用量超過5mg/kg時會有輕度胚胎毒性作用。大量用藥可導致胃粘膜改變和增加胃的重量。
其實每種藥都有其各自的優點與缺點,臨床用藥時,醫生會根據每個人不同的情況而選用不同的藥,希望各位朋友不要私自胡亂用藥。
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4 # 一葉輕舟85
三者的共同點在於:均為質子泵抑制劑,也是最好的胃酸抑制劑。這類拉唑類藥簡稱(PPl),透過抑制胃酸產生的最後環節的酶,從而達到抑制胃酸分泌的效果。效果明確、療效好。適宜胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓艾綜合徵等,同時在臨床上常用於抗幽門螺旋桿菌聯合其它藥治療。副作用:影響鈣的吸收,可致骨質疏鬆;ⅤB12、VC吸收會減少;身體免疫力受影響;易致便秘、口乾,長期用可引發萎縮性胃炎。 一、奧美拉唑是由阿斯利康公司於1988年研發上市,是第一代PPI。二、蘭索拉唑是第二代PPl。三、泮托拉唑是德國百克頓公司首先了開發,於1994年在南非首次上市,是全球第三代PPⅠ。四、雷貝拉唑是日本衛材公司開發,於1997年在日本上市,屬第四代PPⅠ。 三者區別在於:1、第三、四代PPI比一代、二代對抑制胃酸效果更好、更強、持續時間長。2、在弱酸條件下比一代、二代更為穩定,不受肝酶450影響,生物利用度高數倍。3、在強酸下很快被啟用發揮作用,比一代、二代相互作用機率更小,安全性更高。4、對清除幽門螺旋桿菌可提高根除率。5、第三代尤其是第四代PPⅠ抑制胃酸最強,對抑制幽門螺旋桿菌更強,副作用更小,藥效更持久,劑量小更安全。雷貝拉唑是可逆性質子泵抑制,奧美拉唑是不可逆性的質子泵抑制劑。 總之,這類PPI均為處方藥,需經醫院醫師診治處方後方可服用。 明白了吧?欲知更多相關知識,歡迎點選右上角關注,感謝閱讀和熱心點贊。未經允許謝絕搬襲。
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5 # 李藥師談健康
奧美拉唑,泮托拉唑,雷貝拉唑都是臨床上常用的抑制胃酸分泌的藥物,他們屬於同一類藥物,叫做“質子泵抑制劑”,這類藥物雖然名字不同,藥物結構不同,但最終的作用機理都類似,都是作用於胃壁上產生H+的質子泵,透過抑制胃酸分泌的最後步驟,從而達到減少胃酸分泌,緩解胃酸過度分泌引起的胃部不適,治療消化道潰瘍,反流性食管炎等相關疾病。那麼奧美拉唑,泮托拉唑,雷貝拉唑到底有何區別呢?今天就來為大家簡單介紹一下——
奧美拉唑,泮托拉唑,雷貝拉唑:新舊各不同從上市時間來看看,奧美拉唑是第一代質子泵抑制劑,上世紀80年代初就已經上市銷售,而泮托拉唑,蘭索拉唑屬於第二代的質子泵抑制劑,上市時間在上世紀90年代初,雷貝拉唑於上世紀90年代末上市,2001年在中國上市,是較為新型的質子泵抑制劑,屬於第三代的拉唑類藥物。也有人把奧美拉唑,泮托拉唑劃為第一代,而雷貝拉唑劃為第二代,但總而言之,這三個藥物,最老的是奧美拉唑,最新的是雷貝拉唑。
奧美拉唑,泮托拉唑,雷貝拉唑:起效時間不同藥物的起效時間,一方面是指藥物口服進入人體後的起效時間,另一方面也是指藥物服用一段時間後,達到穩定療效的時間。
這三個“拉唑”,進入人體後,對於胃酸的抑制起效最快的是雷貝拉唑,只需要幾分鐘就可以起到抑制質子泵的作用,而奧美拉唑和泮托拉唑,則需要1~2小時的時間才能起到抑制胃酸分泌的作用。
而對於服用一週後的制酸強度,雷貝拉唑也是最強的,有研究資料表明,服用雷貝拉唑和奧美拉唑在第1天和第8天,兩藥制酸強度分別為64%,38%和64%,50%。
奧美拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑:制酸強度略有不同由於具有類似的作用機制,因此,這三種藥物對於胃酸的抑制效果也略有差異。從藥物穩定性上來說,在弱酸性環境下,泮托拉唑的穩定性最好,但從抑制胃酸的強度來說,還是雷貝拉唑的效果更好。在消化道潰瘍的治療過程中,這三個藥物在療程和治癒率上差別不大,但對於症狀緩解,雷貝拉唑起效最快,效果也最強。從胃酸抑制強度上來說,可以這樣排序:雷貝拉唑>泮托拉唑>奧美拉唑。
奧美拉唑,泮托拉唑,雷貝拉唑:代謝途徑有差異這三個藥物,雖然都是拉唑類的藥物,但其代謝途徑卻各不相同,雷貝拉唑在血漿中的主要代謝產物主要經非酶途徑代謝,而其他代謝產物經過肝藥酶代謝,因此,受人體肝藥酶活性的影響也最小,而奧美拉唑和泮托拉唑,都主要經過CYP2C19和CYP3A4 代謝,而亞洲人種中,CYP2C19缺乏的比例佔到了10%以上,歐美人種則僅有3%左右,因此,對於奧美拉唑和泮托拉唑來說,亞洲人服用效果不佳、不良反應發生等方面的機率,都會偏高,而雷貝拉唑則受這種影響較小。
其代謝途徑的差異,導致了藥物與其他藥物相互作用的發生可能性也不同,從聯合用藥相容性上來說,經肝藥酶代謝較少的雷貝拉唑,與其他藥物合用的選擇性更好。這種基因多型性的影響,還影響了這些藥物的聯合用藥,比如與氯吡格雷的聯用,在抵抗血小板治療過程中保護胃黏膜的用藥,一般推薦採用不受肝藥酶影響的雷貝拉唑,而不推薦泮托拉唑或奧美拉唑。
奧美拉唑,泮托拉唑,雷貝拉唑:抑制胃酸持續時間略有不同從作用機理上來說,拉唑類藥物抑制胃部的質子泵活動,直到新的質子泵產生,胃壁才會恢復泌酸功能,因此,一般說來,每天服用拉唑類藥物1次,其藥效是可以持續24小時的。
但在這方面,不同的藥物之間,也略有差異,有一個研究資料可供參考:在服用5天上述藥物後,胃內的pH>4的持續時間依次為,奧美拉唑11.8小時,泮托拉唑10.1小時,雷貝拉唑12.1小時。
雖然從上述對比可以看出,較為新型的雷貝拉唑相比泮托拉唑和奧美拉唑,在臨床效果,起效時間,藥物相互作用影響等多個方面都有一定的優勢,但在藥物的選擇上,還是建議選擇服用效果好,身體耐受,價效比高的藥物服用即可,完全不必非得追求用最新最好的藥物。
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6 # 藥師方健
雷貝拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑三種藥物都屬於質子泵抑制劑(PPI),是目前醫院最常用於消化系統疾病的藥物,統計表明用藥頻率任呈快速上升趨勢。此類藥物作為新型抑制胃酸藥,和傳統的護胃藥相比,不起效快,抑酸作用強、時間長、服用方便,因此不僅僅消化科在用這類藥,其它疾病治療需要護胃時往往首選此類藥物。
雷貝拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑有何區別呢?奧美拉唑屬於第一代產品,1988年問世,而泮托拉唑、雷貝拉唑屬於第三代PPI,分別於1995年和1998年上市,下面我們就這三個藥物的區別做詳細的介紹。
1、藥物的起效時間不同:
雷貝拉唑口服吸收迅速,藥物帶有多個酶位點(可謂自帶強流量),能5分鐘左右起效,為三者中起效最快的PPI;其次是泮托拉唑;再到奧美拉唑。
2.抑酸強度不同:
三種藥物中雷貝拉唑pka值最高抑酸效果最好;奧美拉唑與泮托拉唑的抑酸強度相似。
3.作用時間不同:
衡量抑酸持續時間的方法為監測服藥後 24 小時內抑制胃酸使得PH大於4 的時間百分比,研究結果顯示,口服後持續時間相比,雷貝拉唑 > 泮托拉唑 > 奧美拉唑,不過,此類藥物中,埃索美拉唑的持續時間最久。
4.不良反應發生率不同:
有學者認為:泮托拉唑具有高選擇性且毒性低,所以不良反應發生率最低;雷貝拉唑也具有較高的選擇性不良反應發生率次之;奧美拉唑選擇性較低不良反應發生率相對較高。
5.藥物相互作用不同:
雷貝拉唑與泮托拉唑選擇性高與其他藥物的相互作用明顯少於奧美拉唑,因此,奧美拉唑和氯吡格雷合用時,為了避免奧美拉唑和氯吡格雷競爭肝臟代謝酶,導致奧美拉唑影響氯吡格雷的代謝進而降低其療效,會選擇雷貝拉唑或泮托拉唑替代奧美拉唑。
注意長期使用此類藥物,為防止抑酸過度,一定要注意不能過度治療,在治療一般消化性潰瘍時,不要長期大劑量地使用制酸劑質子泵抑制劑(治療胃泌素瘤時除外)。
綜上所述:新一代的雷貝拉唑抑酸效果最強,其次是泮托拉唑,最後是奧美拉唑,而且在安全性方面,新一代質子泵抑制劑更具有優勢,當然具體用藥方案以臨床為準,本文僅供參考。
參考文獻:
1.《國家醫保藥品手冊》(2017版)。
2.《湖南省質子泵抑制劑的臨床應用指導原則(試行)》 ——中國藥學相關專家小組
3.《常用質子泵抑制劑的效果有何不同?》丁香園——司空銀河。
4. 《藥理學》人民衛生出版社——第八版
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7 # 小克大夫
雷貝拉唑,奧美拉唑,泮托拉唑都是屬於質子泵抑制劑的範圍,是臨床上常用的抑酸藥物,主要是用在反流性食管,胃潰瘍,十二指腸潰瘍等疾病,也可以用於根除幽門螺桿菌的輔助治療,對於由於胃酸過度分泌所導致的反酸和燒心有著顯著的療效。
奧美拉唑,泮托拉唑,雷貝拉唑這三種藥物具有同樣的藥物作用,只不過藥物出現的先後順序,安全性,不良反應,療效方面是存在有一定的差異的。
奧美拉唑作為第一代的質子泵抑制劑,雖然具有強大的抑酸作用,但是其安全性和不良反應的表現上還是不如後面所出現的雷貝拉唑,泮托拉唑等藥物。
而且和奧美拉唑相比,雷貝拉唑,泮托拉唑等藥物出現藥物相互作用的機率較低,因為它們對於特異性的CYP同工酶親和力更低或者有其他的清除途徑,所以在聯合的使用藥物時,還是應該選擇雷貝拉唑,泮托拉唑等質子泵抑制劑,而不是選擇奧美拉唑。
在安全性方面,雷貝拉唑和泮托拉唑是更要安全與奧美拉唑,更少的出現頭痛,頭暈,腹瀉,腹痛等不良反應,除此之外,雷貝拉唑和泮托拉唑更加的適用於肝腎功能不全的患者服用。
還有一點就是藥物的起效時間,這三種藥物中雷貝拉唑的起效時間更快,所以在服用藥物方面,也更加的方便,不需要提前的服用藥物來控制胃酸的分泌。
總之,雷貝拉唑,泮托拉唑都是從各個方面都要由於奧美拉唑的,但是奧美拉唑由於價格低廉,所以更容易被一些經濟較為貧困的地區人口所接受。
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8 # 段醫生答疑線上
三者之間的相同點。
(1)作用機制:三者都屬於質子泵抑制劑,透過與胃黏膜壁細胞(分泌胃酸)上質子泵結合,使其失活,從而抑制胃酸分泌。
(2)治療的疾病:廣泛用於上消化道出血、胃和十二指腸潰瘍、胃炎、胃食管反流病、胃泌素瘤等疾病。
(3)服用方法:早晨餐前服用抑酸效果最好,每天一次。
三者之間的區別是:奧美拉唑是第一個被發現和用於臨床的質子泵抑制劑,因此,人們通常以它為參考,並與其它藥物進行對比。
(1)奧美拉唑和泮托拉唑同屬於第一代,兩者之間對比:
①泮托拉唑在中性、弱酸性、酸性環境下,效果更穩定。
②泮托拉唑只與質子泵結合,而奧美拉唑還與質子泵以外與抑制作用無關的部位結合。因此,泮托拉唑抑酸更專一、選擇更高、更準確、生物利用度(同等劑量利用率)高。
④泮托拉唑的副作用,發生率比奧美拉唑低,如肝損傷、頭痛、耳鳴、消化系統反應、血液系統反應、長期用藥導致萎縮性胃炎。
(2)奧美拉唑和雷貝拉唑的區別:
雷貝拉唑屬於第二代質子泵抑制劑。
①比奧美拉唑起效快;抑酸效果好;維持時間持久、穩定,保證24小時抑酸,白天和夜間均可維持較高的抑酸能力。
②雷貝拉唑比奧美拉唑的費用高。
④不良反應與奧美拉唑相似,但是稍低一點。
⑤雷貝拉唑只有口服藥,沒有注射劑。奧美拉唑和泮托拉唑都既有口服,也有注射劑。
段醫生特別提醒:(1)第二代質子泵抑制劑比第一代效果好、安全度高。第二代除了雷貝拉唑,還有埃索美拉唑(艾司奧美拉唑)、艾普拉唑。
(2)不管是哪一種藥,都建議小劑量、短療程服用。
(3)目前,質子泵抑制劑存在超適應症、超療程服用現象。建議大家最好在醫生指導下服用,進一步規範和合理應用質子泵抑制劑。
關注段醫生,健康又養生! -
9 # 佳園道
這三個藥均屬於質子泵抑制藥
主要用於治療:消化性潰瘍、上消化道出血、幽門螺桿菌感染以及反流性食管炎.
♥奧美拉唑是在1987年首次推出的第一代質子泵抑制藥
♥1992年第二代質子泵抑制藥蘭索拉唑在法國推入市場,其優點是抑制胃酸分泌和抗幽門螺桿菌比奧美拉唑要強
♥緊接著第三代質子泵抑制藥泮托拉唑和雷貝拉唑又被很快推入全球市場.最新一代的質子泵抑制藥對於特定的患者可獲得更多的好處.
臨床上在選擇質子泵抑制藥時可以參照以下幾點入手:
1、質子泵抑制藥起效(減藥)速度的快慢和降低胃酸分泌持續時間的長短
2、降低胃酸分泌能力的強和弱
3、使用質子泵抑制劑後對患者的安全性以及對於患者來說是否經濟實惠
青出於藍而勝於藍,第三代質子泵抑制劑雷貝拉唑有著能快速降低胃酸分泌,抑制胃酸分泌能力十分強勁和持久以及優越的價效比優勢.
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10 # 杏花島
生活中,很多人常常會燒心、反酸,其實,這是你的身體在向你發出“訊號”——你胃裡的胃酸多了。正常生理狀態下,人體胃記憶體在適量的胃酸可以起到幫助消化食物的作用,但當各種原因導致我們體內胃酸分泌過多時,會“燒灼”食管、胃、十二指腸等的粘膜,甚至肌肉,來向我們提出“抗議”。如果我們不去理會,它會“得寸進尺”,引發反流性食管炎、胃及十二指腸潰瘍等一系列疾病,因此,及時治療非常有必要,目前臨床普遍認為質子泵抑制劑(PPI)治療胃酸分泌過多效果最佳。雷貝拉唑、奧美拉唑、與泮托拉唑是臨床常用的3種PPI,它們有什麼不同?該如何選用呢?
(1)上市時間。奧美拉唑1987年上市,為第一代PPI;泮托拉唑、雷貝拉唑是新型PPI,上市晚。
(2)價格上。相對來說,奧美拉唑最便宜,其餘兩種較貴。
(3)療效上。抑制胃酸效果,雷貝拉唑與泮托拉唑比奧美拉唑更快、更強、更持久;但雷貝拉唑根治幽門螺旋桿菌效果好。
(4)藥物相互作用。奧美拉唑影響很多藥物在肝臟內的代謝,如不可與氯吡格雷等抗凝藥合用。相對來講,由於代謝途徑的不同,雷貝拉唑與泮托拉唑,較少影響其他藥物作用。
(5)副作用。雷貝拉唑與泮托拉唑兩者為新型藥物,副作用要比奧美拉唑小。
(6)個體差異。相對奧美拉唑,雷貝拉唑與泮托拉唑對於不同人來說,效果差異不大。
綜合考慮,雷貝拉唑與泮托拉唑更好。此外,長期服用抑酸劑的話,建議最好諮詢專業醫生。
本期答主:王紅濤 醫學碩士
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奧美拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑都屬於質子泵抑制劑,主要是抑制胃酸分泌的。為何叫質子泵抑制劑呢?這是由於胃酸成分的H+離子主要是由胃壁細胞分泌,胃壁細胞分泌H+離子受H+-K+-ATP酶影響,這種酶系統就叫做質子泵,拉唑類藥物將該酶抑制後,就阻斷了H+的分泌,所以具有強大的抑酸能力。
臨床上使用拉唑類藥物主要治療胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、預防應激性潰瘍,幽門螺桿菌的根除等。下面簡單介紹以下這三種拉唑類藥物的區別。
奧美拉唑是第一個用於臨床的質子泵抑制劑,也就是第一代質子泵抑制劑。泮托拉唑也是第一代,但是它相比與奧美拉唑具有更專一的靶點,對酸穩定性也更強,所以作用效果要優於奧美拉唑。
雷貝拉唑屬於第二代質子泵抑制劑,它的抑酸作用比第一代更強大,起效更快,在用藥後2h後便可有顯著抑酸效果,第一代拉唑類藥物通常需要1-2天才可緩解症狀,而且雷貝拉唑作用更持久,可以維持24小時抑酸。
另外一個明顯不同是藥物相互作用,雷貝拉唑對CYP2c19酶影響不明顯,而泮托拉唑奧美拉唑經過CYP2c19酶代謝,所以雷貝拉唑與其他藥物發生相互作用比較少,比如對於需要長期服用氯吡格雷的患者,如果需要服用質子泵抑制劑建議選擇雷貝拉唑為宜。