-
1 # 無名藥師
-
2 # 問之之問
氨氯地平和硝苯地平都屬於鈣離子通道阻滯劑,有很強的擴血管作用,適用於冠脈痙攣、高血壓、心肌梗死等,藥理作用幾乎差不多,但是在不良反面有差別。
硝苯地平硝苯地平是此類藥物中第一個上市的,也就是最早用於臨床的。具有抑制Ca2+內流作用,能鬆弛血管平滑肌,擴張冠狀動脈和增加冠脈血流量。
藥動學硝苯地平口服經胃腸道吸收完全,1~2小時內達到血藥濃度最大峰值,有效作用時間持續12小時,經肝代謝。
臨床應用可用於治療各型高血壓,尤以低腎素性高血壓療效好,可單用或與利尿藥、β受體阻斷藥、血管緊張素轉化酶抑制藥合用。硝苯地平普通片給藥後血壓波動大,且易引起交感神經反射性興奮,因此,除少數急需降壓者外,已不常用。硝苯地平的緩釋劑或控釋劑型使用方便,血壓波動小,不良反應較少,適用於高血壓病長期治療。
不良反應常見不良反應有眩暈、頭痛、顏面潮紅、心悸、踝部水腫等。踝部水腫為毛細血管前血管擴張而非水鈉瀦留所致。硝苯地平能引起交感神經反射性活動增高,對伴有缺血性心臟病患者宜慎用,以免加劇缺血癥狀。
氨氯地平氨氯地平又名絡活喜,為第三代二氫吡啶類藥物。作用與硝苯地平相似,降壓作用較硝苯地平慢,溫和,維持時間較長,為長效鈣通道阻滯劑,血漿半衰期可達36小時以上。
藥動學每日口服一次。用藥期間血藥濃度和血壓波動小,極少出現反射性心動過速。其他不良反應同硝苯地平。
-
3 # 李藥師談健康
氨氯地平與硝苯地平同屬鈣離子通道阻滯劑類的“地平類藥物”,這兩個藥物說類似也類似,但其實也有差異,從降壓方面來看,氨氯地平確實較硝苯地平有一定的優勢,今天我們就來探討一下這兩個藥物。
硝苯地平是最早上市的地平類藥物,這個藥物上市之初,其作用並不是降血壓藥物,而是用於治療心絞痛的,硝苯地平透過拮抗鈣離子進入細胞內部,從而起到舒張血管,增加冠狀動脈血流量的作用,從而達到緩解心絞痛的作用,因此,這個藥的普通片又叫“心痛定”。
隨著臨床應用的不斷深入,發現硝苯地平不但具有緩解心絞痛的作用,還有較強的降壓作用,這個藥物起效迅速,降壓效果強,但是作用時間較短,一般對於普通片,服用一次後,只有2~3個小時的時間起到控制血壓,降血壓的作用,因此,想要持續控壓,需要每天服用2~3次才可以。
為了解決這種問題,硝苯地平的原研公司拜爾公司,開發出了硝苯地平的控釋片(拜新同),這個控釋片的控釋結構,能夠有效的控制藥物在24小時內釋放,有效的改善了藥物的控制血壓的波動性。這個藥物進入國內以後,仿製藥仿製的不太成功,於是又出了諸多的硝苯地平緩釋片,一般說來,緩釋片Ⅰ ,Ⅱ,Ⅲ這三種藥物,Ⅰ 型和Ⅱ型需要每天服用1~2次,而Ⅲ型最接近控釋片,每天服用一次即可。
硝苯地平這個藥物,雖然緩控釋製劑有效的改善了用藥的依從性和藥物的強降壓作用,但其副作用發生的機率仍然較氨氯地平為高,面色潮紅,心跳加快,腳踝、牙齦水腫等副作用仍然發生率較高。
而氨氯地平這個藥物,屬於較硝苯地平新型的地平類藥物,這個藥物本身就是長效的降壓藥藥物,半衰期長達19個小時,每天服用一次普通片氨氯地平,即可達到24小時平穩降壓的效果,對於服用硝苯地平緩釋片控壓不良的患者,換服氨氯地平,有時候可獲得更好的降壓效果。
如果說相對於硝苯地平普通片,氨氯地平的優勢在於長效降壓,降壓平穩,且副作用發生率低,而如果相對於硝苯地平控釋片來說,氨氯地平與其孰優孰劣,還是以臨床上的降壓效果來看為好,因為個體不同,用藥的效果也不同。
另外還有一點提醒大家,如果有尿酸高問題的朋友,可以選擇氨氯地平來降血壓,氨氯地平除了能控制血壓外,對於降低血尿酸也有一定的幫助,尿酸高患者推薦服用的降壓藥除了氨氯地平外,還有氯沙坦等。
-
4 # 問上醫
氨氯地平屬於無需緩釋、控釋便可長效控血壓的藥物。與硝苯地平普通片相比,其最大的優點便是控血壓效果持久、平穩,一天只需服用一次,偶爾漏服一次影響不大,患者依從性高,尤其適合老年人。此外,其引起水腫、反射性心率加快的副作用發生機率明顯降低。
但隨著製藥技術的發展,硝苯地平緩釋片、控釋片已部分解決普通片的問題,尤其是控釋片,與氨氯地平差別不大。
氨氯地平與硝苯地平的差別實際上,儘管這兩類藥都屬於鈣通道阻滯劑,但它們存在代際差別。硝苯地平普通片(短效)是第一代,硝苯地平緩釋片(中效)是第二代,氨氯地平普通片與硝苯地平控釋片(長效)是第三代。
第1代:硝苯地平普通片(代表藥物心痛定)
它起效快但藥效維持時間短。服用後血壓下降很快,人體會反射性加快心律以彌補血壓下降幅度,導致患者常感到心跳加快、頭痛、頭暈、面紅耳赤。
硝苯地平普通片的藥效來也匆匆,去也匆匆。即使每日服用三次,血壓也很難平穩,而且長期單獨使用硝苯地平降壓容易引起猝死。所以,目前硝苯地平普通片已被禁用於長期服用,僅用於高血壓危急情況下的降血壓。
第2代:硝苯地平緩釋片(代表藥物聖通平)
為克服第一代硝苯地平的缺點,部分藥企給它裹上一層特殊的外衣,以延長藥物的釋放時間,減少藥物釋放太快引起的副作用。這就是第二代藥物,包括硝苯地平緩釋片。
儘管裹上了外衣,但硝苯地平緩釋片的釋放速度依然不可小覷,其半衰期只有近10個小時左右。在服用時,患者不可將緩釋片掰開或嚼碎,若這樣做,就相當於服用硝苯地平普通片。
第3代:氨氯地平普通片(代表藥物絡活喜)、硝苯地平控釋片(代表藥物拜新同)
以絡活喜為代表的第三代鈣通道阻滯劑,其半衰期長達35-50小時,不需要裹上外衣進行緩釋或控釋,製成普通片就可以。每日服用一次能長期平穩控制血壓。
硝苯地平控釋片的效果與氨氯地平類似。為進一步減慢釋放速度、平穩硝苯地平的藥效,部分藥企將“外衣”進行升級,使其不再僅僅包裹在整體藥片的外面,而是包裹在每個硝苯地平分子的外面。即將大外衣製成無數個小外衣。這樣一來,即便藥片破損,也不會影響藥效時長。這便是硝苯地平控釋片了。
長效地平類藥物的優勢在20多年以前,華人普遍服用硝苯地平普通片來控血壓。它起效迅速,2分鐘後就可使血壓下降,可謂立竿見影。但藥效來也匆匆,去也匆匆。過不了多久,待有效成分濃度下降,血壓又會快速上升。
這樣一來,會帶來諸多問題。服用後血壓下降速度過快,人體會以為遇到了什麼危險,便反射性加快心律以彌補血壓下降幅度,常導致患者感到心跳加快、頭痛、頭暈、面紅耳赤等副作用。此外,血壓在一天內上上下下,就好比是做過山車,反而不利於心血管健康,如易引起猝死。目前硝苯地平普通片已被禁用於長期服用,僅用於高血壓危急情況下的降血壓。
長效地平類藥物的作用持續時間很長,可克服上述不良反應。服用後血壓波動不大,病人偶爾漏服一次也不會造成血壓升高,是目前最常用的地平類藥物,也是目前華人最常用的降壓藥。
-
5 # 藥事健康
氨氯地平和硝苯地平同屬於二氫砒啶類鈣通道阻滯藥。作用機理相似,都是臨床上常用的治療高血壓和心絞痛的藥物。
氨氯地平相較於硝苯地平普通片而言,最大的優點就是半衰期長(35~50小時),不用製成緩釋製劑就能達到平穩降壓的目的,一天只需服用一次,患者依從性高。
硝苯地平作為第一代鈣離子拮抗劑,在臨床應用多年,療效肯定,起效快,但作用時間短,血壓波動大。因其可反射性的使心率加快,易導致猝死,所以目前硝苯地平普通片已經禁止用於高血壓的長期治療,因其可舌下含服,僅用於緊急情況下緩解心絞痛發作和降壓。
近幾年,隨著製劑技術的發展硝苯地平被製成了緩釋製劑和控釋製劑,克服了其普通片的上述問題。但是硝苯地平緩釋片服用時要注意不得掰開或者嚼碎,而氨氯地平片因其本身就是普通片不存在這類問題。硝苯地平控釋片的效果與氨氯地平相似,只需一天一次服用,在每日堅持按時服藥的情況下,血壓可控制平穩。如中間漏服,因其藥物在24小時完全釋放,半衰期只有4~5個小時,到下一次正常時間服藥時已經失去降壓效果,可引起血壓波動。而氨氯地平作為第三代鈣離子拮抗劑,因其半衰期長,當體內血藥濃度平穩後,若中間漏服,對血壓影響不大,故對於吃藥依從性不佳,容易漏服的患者,氨氯地平是不錯的選擇。
以上僅作為參考,不做為用藥依據,具體用哪種藥物還要從臨床實際療效和經濟狀況等綜合考慮,因人而異。
-
6 # 家庭醫生線上
高血壓是一種常見的慢性疾病,需要長期服用降壓藥物,目前降壓藥的種類很多,選擇適合自己血壓情況的降壓藥物非常重要。氨氯地平和硝苯地平都屬於鈣離子通道阻滯劑類的降壓藥物,不過硝苯地平普通片是第一代藥物,氨氯地平普通片屬於第三代鈣離子通道阻滯劑。那氨氯地平相比硝苯地平有什麼優勢呢?
氨氯地平普通片的代表藥物是絡活喜,該類藥物半衰期長,在35-50小時左右,且不用製成緩釋製劑就能達到平穩降壓的目的,屬於無需緩釋、控釋,便可長效控血壓的藥物。
與硝苯地平普通片相比,其最大的優點便是控血壓效果持久、平穩,一天只需服用一次,偶爾漏服一次影響不大,患者依從性高,尤其適合老年人。服用該類降壓藥物,起效平緩,維持時間久,血液中藥物濃度波動小。此外,該類藥物長期使用期間,患者下肢水腫、反射性心率加快等方面的副作用發生機率明顯降低。
不過隨著製藥技術的不斷髮展,硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片也作為第二代、第三代鈣離子通道拮抗劑被使用。硝苯地平控釋片的代表藥物是拜新同,目前廣泛應用於臨床,該類藥物的降壓永續性和氨氯地平基本相似,副作用也比較小。所以,目前來說,使用氨氯地平普通片和硝苯地平控釋片都是比較好的選擇,患者可以根據自己的經濟狀況、服用藥物後個體敏感性等進行選用。無論服用哪一種降壓藥物,定期複查肝功能和腎功能是非常必要的。
-
7 # 醫學莘
氨氯地平和硝苯地平同屬於鈣通道阻滯劑。由於二者可擴張外周小動脈,降低外周血管阻力,故二者均可用於高血壓的治療。
生物利用度生物利用度是指藥物被口服後吸收後,被全身利用的程度。氨氯地平口服後的生物利用度大約為64-90%,而硝苯地平的生物利用度則相對較低。而且,氨氯地平的生物利用度不受飲食的影響,硝苯地平的早期吸收會受飲食的影響,但生物利用不會受影響。所以,氨氯地平的生物利用度較硝苯地平高。
半衰期氨氯地平的半衰期可高達35-50小時,每天服藥一次即可。而且服藥一次,基本可持續48小時降壓。所以,如果某一天忘記服藥了,不用擔心,第二天按時服藥即可。硝苯地平普通片劑的半衰期非常短,只有4小時,每天需要服藥三次,現在已少用;硝苯地平緩釋片II的半衰期大約為12小時,每天需要需藥兩次;硝苯地平緩釋片III與硝苯地平控釋片的半衰期大約為24小時,每天只需服藥一次。所以,氨氯地平的半衰期較硝苯地平長,降壓持續時間長。
降壓平緩度氨氯地平口服吸收後起效較慢,血壓下降幅度緩慢,很少引起心悸等不良反應,降壓更平緩;硝苯地平口服後起效快,血壓下降幅度較大,很容易出現心悸等不良反應。
達到穩態需要的時間服用氨氯地平後,血藥濃度達到穩態大概需要1周到2周的時間,所以,服用氨氯地平後,一般2周後才可平穩降壓,如果服用氨氯地平後血壓未達標,應觀察兩週後才決定是否調整治療方案。服用硝苯地平控釋片以後,達穩態所需時間大約為1周。所需時間相對較氨氯地平少,可儘快平穩降壓。
感謝閱讀!
-
8 # 胡洋
氨氯地平和硝苯地平都是鈣離子拮抗劑,都具有降血壓的作用。它們能減少鈣離子進入心肌細胞和血管平滑肌細胞的量,從而使心輸出量減少、血管舒張而降血壓。
硝苯地平屬於一代的鈣離子拮抗劑,服用後藥物達峰時間為1~2小時,藥物半衰期為2.5~3小時,因此,硝苯地平普通片,每天應服用2-3次,才能達到降壓效果,容易引起血壓波動。服用後血壓下降過快,人體就會反射性加快心律來代償血壓下降幅度,導致患者常出現心悸、頭痛、頭暈、面紅等不良反應。硝苯地平可以擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量,提高心肌對缺血的耐受性。小劑量擴張冠狀動脈時不影響血壓,可以作為抗心絞痛藥物,因此普通的硝苯地平片又稱為心痛定。硝苯地平經過特殊藥物製劑工藝處理製成緩釋片或者控釋片,可以讓藥物在體內緩慢釋放,使藥物的達峰時間達到6~12小時,每天服用一次即可,達到穩態通常只需三天左右。代表藥物是拜新同,在服用拜新同時,患者不可將控釋片掰開或嚼碎,若這樣做,就相當於服用硝苯地平普通片,不利於平穩降壓。
氨氯地平是第三代鈣通道阻滯劑,主要作用於外周血管,對於血管的作用明顯強於對心臟功能的影響,較少影響到患者的心臟傳導和收縮功能。其半衰期長達35-50小時,不需要外在工藝加工成緩釋或控釋片,普通片就可以長期平穩控制血壓,每日服用一次,達到穩定的降壓作用通常是5-7天,時間較長。由於它的作用持續時間很長,病人偶爾漏服一次也不會造成血壓升高,是最常用的鈣通道阻滯劑,也是目前最常用的降壓藥之一。其代表藥物為進口的絡活喜,中國產的有安內真、施慧達。不同於硝苯地平緩釋片需要整吞,氨氯地平片一片藥可以掰開服用。
硝苯地平普通片由於是短效,服用不方便,服用後血壓波動較大,目前已經很少在臨床上用於常規降壓。而硝苯地平緩(控)釋片與氨氯地平片各有優勢,病人可以在醫生指導下選擇適合自己的降壓藥物。
-
9 # 南開孫藥師
氨氯地平相比硝苯地平有什麼優勢? 硝苯地平與氨氯地平均為鈣通道阻滯劑,主要透過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道,發揮擴張血管、降低血壓的作用。兩藥均為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,硝苯地平為第一代,氨氯地平為第三代。
因為硝苯地平普通片起效快、半衰期短,為2.5~3h,每日需要服用3次,因為藥效維持時間短,血壓波動較大,其“突釋”現象可引起反射性心動過速。本藥能降低全身血管阻力、血壓和心肌耗氧量,緩解痙攣,增加供氧量,對高血壓、變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛都有效。起效迅速,易引起面部發熱、潮紅、頭痛、眩暈、心動過速、踝部水腫、尿頻和乏力等。FDA警告:短效硝苯地平有增加心肌梗死的危險。高血壓急症也禁用短效硝苯地平。長期用藥不宜驟停。
因為硝苯地平普通片的半衰期短的缺點,研發了硝苯地平緩釋片,作用機制痛普通片。口服後按照一級速率釋放藥物,相比普通片具有相對維持血藥濃度穩定、長效、高效的特點。但本類藥物每天需要服用兩次,兒童禁用。
硝苯地平控釋片口服後藥物恆速釋放,可以得到更為平穩、波動範圍小的血藥濃度,可避免普通製劑的“突釋”現象,減輕胃腸道刺激,減少用藥次數和全身副作用,每日一次,提高了患者依從性,但應注意本藥不得掰開服用。
氨氯地平口服吸收良好,不受食物影響,給藥後6~12h 血藥濃度達峰,半衰期達45h。與硝苯地平普通片等其他鈣拮抗劑相比,每日服用一次,可提供24h 平穩血藥濃度,血壓波動小,對血脂、肝功能無不良作用,停藥後血壓無“反跳效應”,對心、腦、腎等靶器官具有保護作用,更適合於有心臟傳導障礙或腎功能不全者,尤其適合老年冠心病患者。氨氯地平主要作用於周圍血管,明顯減少其他鈣拮抗劑引起的頭痛、頭脹、面部潮紅等不良反應。
參考文獻:
丁潔.硝苯地平與氨氯地平治療原發性高血壓的臨床療效比較[J].臨床合理用藥雜誌,2018,11(32):23-24.
時嬋.氨氯地平與硝苯地平治療高血壓臨床療效觀察[J].中國城鄉企業衛生,2018,33(04):130-132.
李愛娜,許錦鴻,陳芳,蘇津自,林金秀.苯磺酸氨氯地平片和硝苯地平控釋片對清晨高血壓患者血壓及血壓變異性的影響[J].中華高血壓雜誌,2018,26(11):1073-1077.
-
10 # 佳園道
臨床上氨氯地平與硝苯地平是同一類藥,就像兩兄弟,所以氨氯地平和硝苯地平的的作用很相似,各有各的優缺點.
硝苯地平對輕度、中度和重度高血壓均有降壓作用,尤其適用於伴發有冠心病、腎臟病變、哮喘、糖尿病、高脂血症以及惡性高血壓的病人.
臨床上對推薦患者使用緩釋片劑,可以減輕因迅速降壓而導致面部潮紅、心跳加速、頭痛以及雙下肢水腫等反射性交感活動增強.
氨氯地平的降壓作用比硝苯地平平緩溫柔,降壓作用持續時間比硝苯地平明顯的延長,每日僅需口服一次.而硝苯地平緩釋片需要每日口服兩次.
硝苯地平緩釋片和氨氯地平均有良好的降壓效果,短效的硝苯地平緩釋片等價格低廉,降壓效果確切,最為常用.
而從保護心腦腎等高血壓靶器官免遭受損的角度來看則以氨氯地平等長效降壓藥為好,但價格較貴.
故臨床上需權衡利弊,還要考慮患者的經濟承受能力.
回覆列表
氨氯地平與硝苯地平都屬於二氫吡啶類鈣通道阻製劑(CCB),透過擴張外周血管起到降壓作用。
硝苯地平為第一代CCB類藥物,由於其半衰期短,所以為短效製劑,一般需要每天服用2-3次,才能全天控制血壓。而且由於短效,造成血壓波動較大,容易產生不良反應,最常見的是腳踝水腫、顏面潮紅,頭痛等不良反應。
目前有了長效製劑的硝苯地平如硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片,透過劑型改進後,可以維持較長的療效,此類製劑本稱為第二代CCB類藥物。他們是透過獨特的緩控釋工藝,使藥物在24小時內平穩均勻釋放,相比而言,硝苯地平控釋片比緩釋片降壓可能更平穩,副作用相對更小。
而氨氯地平是被稱為第三代CCB類降壓藥,它不是透過製劑工藝來達到長效作用的,而是本身藥物分子半衰期長,起效平緩,維持時間久,達到血藥濃度波動小的特點。第二代的硝苯地平控釋片和第三代氨氯地平都每天給藥一次即可控制血壓。
氨氯地平相比硝苯地平普通片,其不良反應發生率相對較低,與硝苯地平控釋片相比,不良反應差不多,兩者到底哪一種更好,其實與患者個體差異有關。
總之,對於高血壓患者來說,需要長期控制血壓,在藥物選擇上,宜選擇長效之劑,短效製劑由於降壓作用快,容易反射性引起心率加快,血流動力學不穩。長效製劑如氨氯地平或硝苯地平緩、控釋片,哪一種更適合患者,需要看患者對藥物的反應以及對不良反應的耐受。