免疫抑制劑是對機體的免疫反應具有抑制作用的藥物，能抑制與免疫反應有關細胞(T細胞和B細胞等巨噬細胞)的增殖和功能，能降低抗體免疫反應的製劑。

免疫抑制劑主要用於自身免疫性疾病和器官移植抗排斥反應。在所有需要應用免疫抑制治療的腎臟疾病中，一般首選糖皮質激素(如潑尼松、甲潑尼龍等)，俗稱一線免疫抑制劑，而其他的免疫製劑配合糖皮質激素進行治療，稱之為二線免疫抑制劑，例如環磷醯胺、環孢素、他克莫司、嗎替麥考酚酯及來氟米特等。

常用的二線/新型免疫抑制劑主要有以下幾類：

①抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-硫基嘌呤等。6-硫基嘌呤現已經被其前體藥物硫唑嘌呤替代，在細胞內轉化為活性代謝產物，既可干擾嘌呤的從頭合成途徑又可以與DNA結合從而減少T和B淋巴細胞的數量及抑制抗體的產生。

②烷化劑類，如環磷醯胺，苯丁酸氮芥等。進入體內可分別代謝為活性產物，透過與DNA交聯減少T和B淋巴細胞從而抑制細胞和體液免疫。

④來氟米特和嗎替麥考酚酯，分別透過從頭抑制嘧啶及嘌呤的合成而抑制淋巴細胞和抗體生成。

⑤多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等。