水蛭素是水蛭的有效成分，是目前發現的最強的天然抗凝素。因此，常常被應用於心血管方面的治療，其實水蛭在心血管方面的應用，在中醫裡面就非常早，東漢時期的《神農本草經》便有記載，後來，很多中藥用它來活血化瘀，比如治腦梗後腦癱的川蛭通絡，治療淺靜脈炎，深靜脈血栓的脈絡舒通，都有水蛭的應用。但是中醫並不知道，水蛭活血化瘀的作用來自於水蛭素的抗凝效果。

後來歐洲人從水蛭中成功將水蛭素提取出來，並且在上世紀60-80年代，完成了水蛭素氨基酸序列，一級、二級、三級結構的分析。1986年，被德華人利用基因工程重組技術，實現量產，推向了市場。

水蛭素的抗凝血作用非常強，與普通肝素和低分子肝素相比，水蛭素對凝血酶的抑制作用特異性強，且不依賴凝血酶Ⅲ，不誘導血小板減少，未見肝酶一過性升高，且不與內皮結合，不會增加血管通透性。根據相關文獻記載，在防栓作用方面，水蛭素比肝素強50%以上。

但是水蛭素也存在抗凝藥普遍存在的問題，那就是會有出血風險，這個問題至今仍難以克服，此外，水蛭素半衰期較短，易經腎排洩，一定程度上限制了水蛭素的應用。