按作用分為三類:
①可逆的競爭性抑制劑,如鄰氯西林、雙氯西林等;
②不可逆的競爭性抑制劑,既與β-內醯胺競爭酶的活性部位,又與酶發生不可逆的化學反應,使酶失去活性,如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等;
競爭型抑制劑按其作用性質分為可逆性與不可逆性的兩類。
耐酶青黴素(甲氧西林、異惡唑類青黴素等)屬可逆性競爭型β-內醯胺酶抑制劑。它們可與一些細菌的β-內醯胺酶活性部分相結合起抑制作用,當抑制劑消除後,酶可以復活。它們對葡萄球菌有良好的殺滅作用,是耐青黴素G葡萄球菌感染的首選用藥。 不可逆性競爭型β-內醯胺酶抑制劑可與酶發生牢固的結合而使酶失活,因而作用強。此類抑制劑不僅對葡萄球菌的β-內醯胺酶有作用,而且對多種革蘭陰性菌的β-內醯胺酶也起作用。
本類抑制劑主要有棒酸(克拉維酸)和舒巴坦兩種。它們可抑制β-內醯胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型,對Ⅰ型酶無效。這就使青黴素類、頭孢菌素類的最低抑菌濃度(MIC)明顯下降,藥物可增效幾倍至幾十倍,並可使產酶菌株對藥物恢復敏感。
按作用分為三類:
①可逆的競爭性抑制劑,如鄰氯西林、雙氯西林等;
②不可逆的競爭性抑制劑,既與β-內醯胺競爭酶的活性部位,又與酶發生不可逆的化學反應,使酶失去活性,如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等;
競爭型抑制劑按其作用性質分為可逆性與不可逆性的兩類。
耐酶青黴素(甲氧西林、異惡唑類青黴素等)屬可逆性競爭型β-內醯胺酶抑制劑。它們可與一些細菌的β-內醯胺酶活性部分相結合起抑制作用,當抑制劑消除後,酶可以復活。它們對葡萄球菌有良好的殺滅作用,是耐青黴素G葡萄球菌感染的首選用藥。 不可逆性競爭型β-內醯胺酶抑制劑可與酶發生牢固的結合而使酶失活,因而作用強。此類抑制劑不僅對葡萄球菌的β-內醯胺酶有作用,而且對多種革蘭陰性菌的β-內醯胺酶也起作用。
本類抑制劑主要有棒酸(克拉維酸)和舒巴坦兩種。它們可抑制β-內醯胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型,對Ⅰ型酶無效。這就使青黴素類、頭孢菌素類的最低抑菌濃度(MIC)明顯下降,藥物可增效幾倍至幾十倍,並可使產酶菌株對藥物恢復敏感。