(1)骨髓抑制為最常見的毒性，白細胞往往在給藥後10一14天最低，多在第21天恢復正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應還有噁心、嘔吐。嚴重程度與劑量有關。(2)環磷醯胺的代謝產物可產生嚴重的出血性膀胱炎、大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。(3)當大劑量環磷醯胺(按體重50mg/kg)與大量液體同時給予時，可產生水中毒，可同時給予呋塞米以防止。(4)常規劑量的環磷醯胺不產生心臟毒性，但當高劑量時可產生心肌壞死，偶有發生肺纖維化。(5)環磷醯胺可引起生殖系統毒性，如停經或精子缺乏，妊娠初期時給予可致畸胎。(6)長期給予環磷醯胺可產生繼發性腫瘤。(7)環磷醯胺可產生中等至嚴重的免疫抑制。(8)用於白血病或淋巴瘤治療時，易發生高尿酸血癥及尿酸性腎病。(9)少見的副作用有發熱、過敏、面板及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、肝功能丙氨酸氨基轉移酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。食慾不振,噁心,脫髮,骨髓抑制,白細胞及血小板減少,引起肝損害,大劑量可引起膀胱刺激症狀或膀胱炎,血尿,蛋白尿,嘔吐.個別有頭暈,幻覺,不安等。