大腦的許多部位天然地富含GABA，這些區域的GABA濃度比大腦中任何地方的其他神經遞質都高出1000倍以上。

主要的放鬆神經遞質GABA直接由主要的刺激性神經遞質穀氨酸製成，大腦通過幾個重要的步驟製造GABA。

它通常是從葡萄糖開始的，儘管大腦可以選擇使用丙酮酸等氨基酸，葡萄糖轉化為穀氨酸，穀氨酸只能轉化為γ-氨基丁酸，穀氨酸脫羧酶(gad)是穀氨酸合成gaba的主要酶，它需要維生素B6才能發揮作用。

一旦GABA被製造出來，它就會被釋放以達到它的效果，隨後，神經元迅速將GABA帶回體內，以便下次再次使用，神經元將GABA儲存在大腦的血液中，含量比細胞外高200倍。

GABA在杏仁核特別高，杏仁核是大腦產生恐懼以應對危險的通道，在焦慮中，恐懼反應增加，沒有任何真正的危險，GABA減少杏仁核的恐懼反應，減少焦慮。

GABA需要與大腦中的受體結合才能發揮作用，它可以作用於大腦中的兩個受體，稱為γ-氨基丁酸A，γ-氨基丁酸B。