胰島素是人體胰腺內胰島β細胞分泌的一種激素,含有16種51個氨基酸,是一種小分子蛋白質,分子量為5700,有a和b兩條多肽鏈,a、b鏈間有兩個二硫鍵相連。a鏈有21個氨基酸殘基,內部還有一個二硫鍵,連線第6與第11個氨基酸殘基;b鏈有30個氨基酸殘基。最初,胰島素由動物胰腺中提取。不同種屬動物(人、豬和牛等)胰島素成分有異,但功能大體相同。人與豬胰島素不同之處是,人胰島素b鏈最後一個氨基酸殘基是蘇氨酸,而豬則是丙氨酸。人與牛胰島素不同之處則是在a鏈上,人的第8號和第10號氨基酸殘基分別為蘇氨酸和異亮氨酸,牛分別為丙氨酸和纈氨酸。不同種類動物,胰島素結構上的差異使得其在生理效應和藥物動力學上稍有不同。人體胰島素合成過程中,先生成含109個氨基酸的前胰島素原,前胰島素原在細胞內很快經蛋白酶水解去除其前肽,生成86個氨基酸(豬是84)的長肽鏈——胰島素原(人的胰島素原分子量為9000)。胰島素原在高爾基複合體內形成β顆粒。β顆粒成熟後,胰島素原再經蛋白水解酶作用,脫去中間無活性的c肽(人的c肽為31肽,豬為29肽,牛為26肽),兩頭的a鏈和b鏈組成胰島素及剩下中間產物(裂解胰島素原),分泌到β細胞外,進入血液迴圈。