米格列醇為第二代糖苷酶抑制藥。本品為小分子化合物，其結構與葡萄糖相似。在食物的消化過程中，α-葡萄糖苷酶(包括麥芽糖酶、異麥芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖澱粉酶等)可以將食物中的多糖及低聚糖水解為單糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制藥可延緩葡萄糖的生成及吸收，從而緩解糖尿病患者餐後高血糖及其後血糖的急劇變化。本品主要作用於小腸，對結腸內碳水化合物水解影響較小，格列齊特為第2代口服磺脲類降血糖藥，作用較強，其機制與甲苯磺丁脲相似，即選擇性地作用於胰島β細胞，促進胰島素分泌，並提高進食葡萄糖後的胰島素釋放。其作用比甲苯磺丁脲強10倍以上。近年來研究還發現格列齊特尚有胰外作用，使周圍組織對胰島素作用增強。可能是胰島素受體後的生物效應加強的結果，同時肝糖生成與輸出亦受到抵制，使格列齊特有胰外受體或受體後作用。另一種觀點認為磺脲類藥物能增加靶組織的胰島素受體數量，提高外周靶組織對胰島素的敏感性。格列齊特經動物實驗和臨床使用證明能降低血小板聚集和黏附力，防止維蛋白沉積在微血管壁上，對糖尿病微血管病變有防治作用。