維拉帕米口服後90%以上被吸收。經門靜脈有首過效應。生物利用度僅有20%~35%。血聚蛋白結合率約為90%。單劑口服後1~2小 時內達峰濃度，作用持續6~8小時。平均半衰期為2.8-4.4小時，在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時時給藥至少30%）半衰期增加至 4.5-12.0小時。老年病人的清除半衰期可能延長。健康人口服維拉帕米後大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產物；除去甲維拉帕米外，所有代謝產物都是微量的。去甲維拉 帕米的心血管活性是維拉帕米的可達到與維拉帕米基本相同的穩態血藥濃度。維拉帕米及其代謝產物主要透過腎臟途徑排謝，其 中3~4%為原形藥物，約有16%的藥物透過大便排洩。口服維拉帕米後，50%的藥物將在24小時內被排出體外，5天內大約排出70%。對 終未期腎功能衰竭患者和正常腎功能患者進行研究發現：腎功能障礙並不影響人體對維拉怕米的代謝；伴有肝硬化的患者，由於口服清除率下降(降低至正常人的30%)以及藥物分佈容積的增加，藥物清除半衰期將會延長（14~16小時）。