肝藥酶是“肝臟微粒體混合功能酶系統”的簡稱。此酶系是光面內質網上的一組混合功能氧化酶系，主要能催化許多結構不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是細胞色素P450單氧化酶系。P450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白（heme-thiolate proteins）的超家族，它參與內源性物質和包括藥物、環境化合物在內的外源性物質的代謝。其他有關的酶和輔酶包括：NADPHCYP450還原酶、細胞色素b5、磷脂醯膽鹼和NADPH等。

許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高酶活性的藥物稱為“藥酶誘導劑”，反之稱為“藥酶抑制劑”。

酶誘導劑：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格魯米特、灰黃黴素等。

酶誘導劑的作用：酶誘導的結果是促進代謝，通常可降低大多數藥物的藥理作用，包括誘導劑本身和一些同時應用的藥物。其中它的自身誘導作用使其用量越來越大而成為這些藥物產生耐受性的原因。

酶抑制劑：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯黴素、異煙肼等。

酶抑制劑的作用：許多藥物能對肝微粒體中酶產生抑制作用，從而使其他藥物代謝減慢，導致藥理活性及毒副作用增加。