褪黑素是由松果體分泌的一種激素，人體內褪黑素的分泌具有晝低夜高的規律，在凌晨2點左右達到分泌高峰。

一般而言，睡眠不好的人，才額外補充褪黑素。這是因為，褪黑素能抑制下丘腦-垂體-靶腺軸活動，降低血中皮質醇的濃度，從而起到改善睡眠、鎮靜、抗驚厥、抗抑鬱等作用。

隨著年齡的增加，褪黑素分泌減少，成年失眠患者通常褪黑素水平較低，因而使用褪黑素改善睡眠。而睡眠好，一般是用不著使用褪黑素的。

當然，褪黑素也具有調節免疫力、調整生物節律的作用。不過，這並不代表褪黑素沒有不良反應。臨床證實，長期服用褪黑素可產生依賴性，且有頭暈、噁心等副作用，並影響記憶力。對女性來說，還可能造成不孕。

人在40歲之前，一般並不需要補充褪黑素。尤其是處在發育成長期的青少年，盲目服用含有褪黑素的保健品，會抑制正常腦垂體的分泌，導致內分泌功能紊亂甚至退化。

服用褪黑素，一是不要長期服用，二是應在睡前1小時左右服用，以獲得最佳的助眠效果，三是每天服用量不宜超過3mg。

酒精與煙中的尼古丁都能與藥物發生反應，影響人體對於藥效的吸收，因此服用褪黑素要戒菸酒。