G蛋白偶聯受體GPCR是我們迄今為止應用和了解最廣的受體之一，這類受體的典型特徵就是其次跨膜結構，配體結合在細胞外進行，一旦配體受體結合，受體發生構象變化，細胞膜內受體歐聯的G蛋白就會發生反應，異源三聚體G蛋白解離為α亞基和βγ亞基，兩者各自可以作為訊號傳遞者向各自的效應器發出訊號。根據Gα亞基傳遞訊號的選擇性，可以將GPCR大致分為i/o型，s型，q/11型等，Gi/o抑制腺苷酸環化酶（AC），導致第二信使cAMP合成減少，Gs啟用AC，導致cAMP生成增多，而Gq則直接偶聯磷脂酶C（PLCβ），導致第二信使DG和IP3的釋放，從而啟用PKC等。
GPCR之所以說是我們應用最多的受體，是因為我們的很大一部分藥物都是這類受體的激動劑或拮抗劑，而且都是成熟的藥物。此外，GPCR的檢測方法也非常成熟，配體受體結合實驗等手段可以非常容易的幫助篩選化合物和該受體的親和力。
但是，由於GPCR屬於膜受體，因此，蛋白結晶異常困難，至今可能還沒有幾個能都對其三維結構進行解析的。
G蛋白偶聯受體GPCR是我們迄今為止應用和了解最廣的受體之一，這類受體的典型特徵就是其次跨膜結構，配體結合在細胞外進行，一旦配體受體結合，受體發生構象變化，細胞膜內受體歐聯的G蛋白就會發生反應，異源三聚體G蛋白解離為α亞基和βγ亞基，兩者各自可以作為訊號傳遞者向各自的效應器發出訊號。根據Gα亞基傳遞訊號的選擇性，可以將GPCR大致分為i/o型，s型，q/11型等，Gi/o抑制腺苷酸環化酶（AC），導致第二信使cAMP合成減少，Gs啟用AC，導致cAMP生成增多，而Gq則直接偶聯磷脂酶C（PLCβ），導致第二信使DG和IP3的釋放，從而啟用PKC等。
GPCR之所以說是我們應用最多的受體，是因為我們的很大一部分藥物都是這類受體的激動劑或拮抗劑，而且都是成熟的藥物。此外，GPCR的檢測方法也非常成熟，配體受體結合實驗等手段可以非常容易的幫助篩選化合物和該受體的親和力。
但是，由於GPCR屬於膜受體，因此，蛋白結晶異常困難，至今可能還沒有幾個能都對其三維結構進行解析的。