胰島素增敏劑又稱“胰島素增敏因子”，它是過氧化物酶增殖體啟用受體（PPAR)的激動劑，使細胞膜上胰島素受體對胰島素的敏感性增加，促進細胞對葡萄糖利用。胰島素增敏劑中噻唑烷二酮類衍生物的第一藥物是曲格列酮，因曲格列酮(Troglitagone的商品名Rezulin)的肝臟毒性，決定自2000年3月21日起，將其撤出美國市場，對胰島素增敏劑的第二、三代藥物正在努力研製中，也許在不久的將來可服務於患者。磺脲類的其藥理是促進胰島素釋放，增強靶細胞對胰島素的敏感性，不能用於1型糖尿病。長期使用會造成用藥失效等一系列不良反應。噻唑烷二酮，即格列酮類。主要是增強靶組織對胰島素的敏感性。但因為鹽酸吡格列酮等會潛在地引起前列腺癌的風險提高，國外有些已經下架，中國藥監部門也已經警示。還有文迪亞等。 這兩種不是增敏劑： 雙胍類。增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用，及降低高肝糖生成率。像鹽酸二甲雙胍等。 α葡萄糖苷酶抑制劑。主要降低餐後血糖。抑制糖吸收，造成人體能量不足，人體消瘦。像拜糖平等。