1、小分子肽，因其結構簡單，分子量小，不飽和，所以能夠透過細胞膜的滲透以原形直接進入細胞內，而不需要再次消化，也不需要耗費能量。因此小分子肽的吸收、轉化和利用，都是高效、完全、徹底的。

2、小分子肽以原形直接進入細胞內，是其生物活性的重要體現。眾所周知，很多營養物質和藥物尚且不能直接進入細胞內，對於大多數細胞病變醫學還無能為力。小分子肽卻可以輕而易舉地直接進入細胞內，並且透過面板屏障、透過血腦屏障、透過胎盤屏障、透過腸胃粘膜屏障。

3、小分子肽參與酶的合成，激發酶的活性，強化酶的功能，維持酶的穩定。

4、小分子肽改善中間代謝膜（腸胃粘膜、毛細血管壁、肺泡、腦脊膜、紅細胞壁、腎小球基底膜）的通透性。能夠有效的吸收營養，排洩毒素，並能防禦病原體的入侵。

5、小分子肽透過控制DNA的轉錄，保持細胞優勢資訊的遺傳。

6、小分子肽透過合成特異蛋白質，產生特殊的生理效應。

7、小分子肽對於細胞的作用是雙重的，即可以補充營養需求修復缺損，又可以改善功能狀態。同時具備承載工具和材料的雙重職責。