褪黑素最早是應用於由於長時間航空飛行導致的時差反常，透過補充褪黑素可減輕人體因時差造成的不適症狀。對於長期倒班工作的睡眠紊亂、內分泌失調患者，褪黑素也有幫助其恢復正常生理節律的作用。

值得注意的是，中國衛生部批准褪黑素應用於保健品中，要求純度為99.5%以上，每日推薦用量為1~3mg，申報的保健功能限定為改善睡眠，並強調不能代替藥物治療使用，駕車、機械作業前或正在作業及從事危險操作者請勿用。

褪黑素雖然對人體有眾多積極作用，但是並不意味著越多越好，因此在服用時一定要控制劑量。但其在不同個體當中的使用量存在明顯的差異，因此學界對個人服用褪黑素的準確含量其實還沒有標準。

服用褪黑素時如果劑量多了，可能會造成性腺退化、造成不孕不育。此外，褪黑素的還直接或間接影響人體其他激素如甲狀腺激素、生長激素、泌乳激素、黃體酮、雌激素、皮質醇的分泌，不正確使用褪黑素會導致這些激素的分泌紊亂，影響人體機能。

所以由於褪黑素副作用的不確定性，人體在服用時需要控制劑量，不得濫用，對於部分廣告的誇大宣傳，大家也要辨明是非，以免對自身健康造成損害。