鈣拮抗藥(calcium antagonists)是六十年代發展起來的具有重要理論意義和實用價值的一類新藥。起初，鈣拮抗藥狹義指那些選擇性阻滯Ca2+經電位依賴性慢通道跨細胞膜內流的藥物，其代表藥物有維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓等。儘管它們的化學結構不同，但均能阻滯細胞外鈣離子經細胞膜上的慢通道（因經此通道進入細胞內的離子絕大多數情況下是鈣離子，故又稱鈣通道）進入細胞。隨著研究的不斷深入，鈣拮抗藥概念漸漸擴大，人們喜歡把能抑制Ca2+跨膜內流的藥物時髦地冠以鈣拮抗藥的名稱。鈣拮抗藥一般指對細胞內的Ca2+所引發的生物效應無明顯抑制作用，也不顯著影響細胞內鈣離子釋放的藥物，而是選擇性阻滯細胞膜鈣通道，阻抑細胞外Ca2+內流，減少細胞內可利用Ca2+而發揮作用，屬鈣利用提起拮抗藥。因此，本類藥物又被叫做鈣通道阻斷藥(calcium channel blockers)、鈣內流阻滯藥(calcium entry blockers)、鈣內流抑制藥(calcium entry inhibitors)。