氯雷他定是抗過敏藥，臨床上也叫做抗組胺藥。其藥理作用是阻斷H1受體，從而阻斷組胺與H1受體結合。在正常情況下，組胺與其他物質結合穩定存在於身體的肥大細胞、嗜鹼性粒細胞、血小板、淋巴細胞中。一旦身體受到某一些刺激，就會使得肥大細胞等釋放組胺，組胺與H1受體結合後，就會使血管通透性增強，氣道感覺神經、胃腸道平滑肌以及迷走神經興奮，產生收縮。從而引起一些列過敏症狀，比如鼻黏膜水腫、打噴嚏、面板血管通透性增強，出現皮疹、瘙癢等症狀。

氯雷他定屬於第二代抗組胺藥，其相比於第一代的顯著特點是中樞抑制作用較弱，基本不產生嗜睡等不良反應，另外它還具有了一定的抗炎作用，可以減少細胞內炎症因子的產生。

氯雷他定的副作用一般都比較輕微，具體的不良反應與個體差異有比較大的關係，比如有的人可能出現乏力、頭痛、口乾等不適，還有的人可能出現胃腸道不適，便秘、腹瀉，總的來說，不良反應比較輕微，發生率也較低。所以氯雷他定對於幼兒也是可以使用的，臨床證據顯示，對於6個月以上幼兒使用氯雷他定也是比較安全的。氯雷他定透過肝臟代謝，所以肝功能受損的患者，應該減量使用。