血腦屏障是血液與腦組織間的一種特殊屏障,由毛細血管的內皮、基膜和星形膠質細胞的血管周足等構成。其中內皮細胞是構成血腦屏障的主要結構。血腦屏障可以有選擇地限制某些物質由血液進入腦組織,例如,氧氣、二氧化碳、乙醇及某些麻醉藥等脂溶性物質易於透過血腦屏障,而青黴素、氫離子、碳酸氫根離子和非脂溶性物質等則不易進入腦組織。物質是否易透過血腦屏障並不完全與該物質的分子大小有關,例如葡萄糖(分子量約180)和氨基酸較易透過血腦屏障,而甘露醇(分子量約182)、蔗糖(分子量約342)和許多離子(分子量一般較小)卻較難透過,甚至不能透過血腦屏障。血腦屏障具有保證腦的內環境高度穩定、保護中樞神經系統的活動機能、阻止異物(如微生物、毒素等)侵入腦組織的功能。人的腦部在發生水腫、腫瘤、電離輻射損傷及炎症等病理情況時,其血腦屏障的通透性會增高,使某些平時不易透過血腦屏障的物質進入腦組織。這些物質可對腦組織造成不同程度的破壞。但並不是所有進入腦組織的物質都是有害的,例如,病人在發生腦膜炎時,血腦屏障對青黴素的通透性也會增高。此時,青黴素在腦組織中可達到有效的治療濃度。