傳統的化療藥物分類方法是根據藥物的來源和化學結構對其進行分類的。根據此種分類方法，化療藥物可分為抗代謝物、烷化劑、抗癌抗生素、激素類、植物類和雜類。第二種較為常用的分類方法是根據化療藥物對細胞增殖動力學的不同影響進行劃分的。在該分類體系下，化療藥物可被分為細胞週期非特異性藥物和細胞週期特異性藥物兩種。分類法的第三種是根據化療藥物的療效機制進行區分。根據療效機制，化療藥物可分為直接作用於腫瘤細胞自身的藥物和透過增強機體免疫功能或內分泌系統間接作用的藥物兩種。化療藥物的分類對於藥物的使用具有十分重要的指導意義，它不僅使化療藥物在選取過程中更加精確，還能儘可能地避免由於藥物選取不當造成的多種併發症的發生。在啟用化療手段治療惡性腫瘤患者之前需根據病人的病理診斷對病人的病情進行分期，不同病理細胞型別對化療藥物的敏感性不同，不同的病理階段決定了不同的治療目的。在化療時，需根據癌細胞的分裂週期和患者的身體狀況選擇化療藥物。患者在化療前應充分了解化療方案及每種化療藥物的刺激性，避免區域性靜脈反應的發生。除此之外，化療過程中需嚴格監護患者的情況，當治療過程中感覺疼痛或感覺異常應及時通知醫生，切勿強撐，以免因強烈刺激引起併發症。