細辛、金耳環、杜衡、馬兜鈴、廣防己、馬蹄香等，均為經常使用的中藥。馬兜鈴屬植物含有馬兜鈴馬兜鈴酸、馬兜鈴酮、馬兜鈴鹼等成份，古代用於分娩鎮痛和抗癌。另外，尚有青木香酸（debilicacid）、季銨生物鹼、木蘭鹼（magnoflarine）和輪環藤鹼（cyclanoline）等，其中有些成份有降血壓作用。細辛屬多數種類含有揮發油，主要成份為甲基丁香酸（methylengenol）、黃樟油腦（safrole）、細辛酮（asarylkelon）等，用於香料製造和作防腐藥，另外還有沈香酸（linalool）、大屯細辛酮（asatone）和有強心作用的生物鹼。該科植物中也有用作盆栽及棚架的觀賞植物。

馬兜鈴科的植物含有馬兜鈴酸，長期或大量使用有腎毒效能，造成腎小管大量喪失，導致腎衰竭，是典型的“中草藥腎病”，病情嚴重者需要終身做血液透析或腎移植。馬兜鈴酸也是潛在的致癌物質，動物實驗表明，食用馬兜鈴酸會導致淋巴瘤、腎癌、肝癌、胃癌和肺癌。主要存在於細辛的地上部分，現在藥典已經註明細辛的用藥部位為根及根莖。