開塞露是在有大便的感覺時用，因為開塞露用過之後5-10分鐘才會起效，之後再去大便就能輕鬆排便了。但對於比較嚴重的便秘，則需要更長時間才能起效，一般不會超過30分鐘。所以患者要根據自己的具體情況確定使用開塞露的時間。另外，開塞露並不是什麼時候都可以用，有些便秘患者按常規方法使用開塞露後，仍不能排便。這主要因為排便反射是由直腸壺腹部的神經完成的，而直腸壺腹部距肛門的距離最遠可達7cm，開塞露的細端長僅3cm，按照常規方法擠入肛門內的開塞露僅能到達肛管內，對直腸的刺激作用較小，排便反射相對較弱，因此大便量多且質地相對較軟的患者也許能順利排便，而對進食量少、大便乾結且量少的患者，作用就會較差或無效。此外，開塞露主要是透過刺激腸壁引起排便反射，達到緩解便秘的作用。如經常使用，直腸對開塞露的刺激會變得越來越不敏感，因此，效果也就越差。

開塞露是一種潤滑劑，其成分主要是由甘油和其他輔助藥物組成。臨床上通常運用開塞露刺激腸壁引起排便反射來協助排便。開塞露為緩瀉藥類非處方藥品，能潤滑並刺激腸壁，軟化大便，使其易於排出。